公开(公告)号：CN102112464A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200980130719.4

申请日：2009-06-04

Applicant: 百时美施贵宝公司 ,  阿尔巴尼分子研究公司

Inventor： P·罗本 ,  赵儒林 ,  B·王 ,  陈邦池 ,  S·刘 ,  M·胡 ,  Y-L·A·杨 ,  M·伊谢伍德 ,  R·阿明 ,  W·崔

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明公开四氢异喹啉的制备方法、用于制备四氢异喹啉的中间体、制备这些中间体的方法和晶体形式的6-[(4S)-2-甲基-4-(萘基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺。还公开包含四氢异喹啉的药用组合物、使用四氢异喹啉治疗抑郁症和其它病症的方法以及获得所述晶型的方法。

公开(公告)号：CN109715637B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201780057682.1

申请日：2017-07-21

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P·T·W·程 ,  孟巍 ,  M·刘 ,  王蓓 ,  赵儒林

IPC: C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00

Abstract: 提供了一种化合物、对映异构体、前药、非对映异构体或盐，其是葡萄糖激酶的激活剂并因此被认为可用于治疗糖尿病和相关疾病，该化合物具有结构还提供了一种使用该化合物、对映异构体、前药、非对映异构体或盐治疗糖尿病和相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN109715637A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201780057682.1

申请日：2017-07-21

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P·T·W·程 ,  孟巍 ,  M·刘 ,  王蓓 ,  赵儒林

IPC: C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07F9/657181 ,  A61P3/10 ,  C07B2200/13

Abstract: 提供了一种化合物、对映异构体、前药、非对映异构体或盐，其是葡萄糖激酶的激活剂并因此被认为可用于治疗糖尿病和相关疾病，该化合物具有结构还提供了一种使用该化合物、对映异构体、前药、非对映异构体或盐治疗糖尿病和相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN101535301A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780032859.9

申请日：2007-07-26

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P·H·卡特 ,  J·V·当希亚 ,  B·M·玛卓克 ,  M·E·蓝道佐 ,  肖自力 ,  M·G·杨 ,  赵儒林

IPC: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72 ,  A61K31/4025

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

Abstract: 本发明提供MCP－1受体活性的新颖拮抗剂或部份激动剂/拮抗剂：N－((1R，2S，5R)－5－(叔丁基氨基)－2－((S)－2－氧代－3－(6－(三氟甲基)喹唑啉－4－基氨基)吡咯烷－1－基)环己基)乙酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物，其具有所要药理学特性的令人意外的组合。也提供本发明的结晶型。含有它们的医药组合物，及使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症及/或心血管疾病的方法，也为本发明的目的。本公开的内容也提供制备式(I)化合物的方法，该化合物包括N－((1R，2S，5R)－5－(叔丁基氨基)－2－((S)－2－氧代－3－(6－(三氟甲基)喹唑啉－4－基氨基)吡咯烷－1－基)环己基)乙酰胺，其中R1，R8，R9，R10及“HET”均如本文中所述。本文也提供一些化合物，其是为此方法的有用中间体。

公开(公告)号：CN119923386A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202380067903.9

申请日：2023-09-20

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： 李建庆 ,  A·马瑟 ,  李宁 ,  O·埃普斯廷 ,  赵儒林 ,  王蓓 ,  洪振球

IPC: C07D209/52 ,  C07D221/02 ,  C07D221/22 ,  C07D471/08

Abstract: 本文提供用于制备在许多合成化合物(其为rho相关蛋白激酶抑制剂)中发现的关键的结构基序2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑4‑胺，及其伯胺保护的形式(2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑4‑基)氨基甲酸叔丁酯及其对映异构体的方法。本文还提供用于制备前述目标2‑氮杂双环[2.2.1]庚基化合物的新颖中间体化合物及其对映异构体。

公开(公告)号：CN101535301B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN200780032859.9

申请日：2007-07-26

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P·H·卡特 ,  J·V·当希亚 ,  B·M·玛卓克 ,  M·E·蓝道佐 ,  肖自力 ,  M·G·杨 ,  赵儒林

IPC: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72 ,  A61K31/4025

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

Abstract: 本发明提供MCP-1受体活性的新颖拮抗剂或部份激动剂/拮抗剂：N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物，其具有所要药理学特性的令人意外的组合。也提供本发明的结晶型。含有它们的医药组合物，及使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症及/或心血管疾病的方法，也为本发明的目的。本公开的内容也提供制备式(I)化合物的方法，该化合物包括N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺：其中R1，R8，R9，R10及“HET”均如本文中所述。本文也提供一些化合物，其是为此方法的有用中间体。