公开(公告)号：CN101535301A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780032859.9

申请日：2007-07-26

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P·H·卡特 ,  J·V·当希亚 ,  B·M·玛卓克 ,  M·E·蓝道佐 ,  肖自力 ,  M·G·杨 ,  赵儒林

IPC: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72 ,  A61K31/4025

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

Abstract: 本发明提供MCP－1受体活性的新颖拮抗剂或部份激动剂/拮抗剂：N－((1R，2S，5R)－5－(叔丁基氨基)－2－((S)－2－氧代－3－(6－(三氟甲基)喹唑啉－4－基氨基)吡咯烷－1－基)环己基)乙酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物，其具有所要药理学特性的令人意外的组合。也提供本发明的结晶型。含有它们的医药组合物，及使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症及/或心血管疾病的方法，也为本发明的目的。本公开的内容也提供制备式(I)化合物的方法，该化合物包括N－((1R，2S，5R)－5－(叔丁基氨基)－2－((S)－2－氧代－3－(6－(三氟甲基)喹唑啉－4－基氨基)吡咯烷－1－基)环己基)乙酰胺，其中R1，R8，R9，R10及“HET”均如本文中所述。本文也提供一些化合物，其是为此方法的有用中间体。

公开(公告)号：CN101535301B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN200780032859.9

申请日：2007-07-26

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P·H·卡特 ,  J·V·当希亚 ,  B·M·玛卓克 ,  M·E·蓝道佐 ,  肖自力 ,  M·G·杨 ,  赵儒林

IPC: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72 ,  A61K31/4025

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

Abstract: 本发明提供MCP-1受体活性的新颖拮抗剂或部份激动剂/拮抗剂：N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物，其具有所要药理学特性的令人意外的组合。也提供本发明的结晶型。含有它们的医药组合物，及使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症及/或心血管疾病的方法，也为本发明的目的。本公开的内容也提供制备式(I)化合物的方法，该化合物包括N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺：其中R1，R8，R9，R10及“HET”均如本文中所述。本文也提供一些化合物，其是为此方法的有用中间体。

公开(公告)号：CN101568532A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200780036308.X

申请日：2007-07-26

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P·H·卡特 ,  R·J·榭尼 ,  J·海尼斯 ,  高寿成 ,  A·斯里瓦斯塔瓦 ,  肖自力 ,  M·G·杨

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4025

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明一般涉及具有意外的所需药理学性质组合的趋化因子受体活性调节剂。本发明也涉及含有这些调节剂的药用组合物，及使用该调节剂作为治疗和预防炎性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、癌症和/或心血管疾病、尤其是糖尿病、克罗恩氏病、动脉粥样硬化及多发性硬化的药物的方法，以及制备化合物及其中间体的方法。在本文中也提供活性化合物的代谢物，也提供药用组合物及其用途。