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公开(公告)号：CN113677666A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202080028340.9
申请日：2020-02-14
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D217/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00
摘要： 公开了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或盐或溶剂化物，其中Q是C2‑6烯基或C2‑6炔基，各自被零至2个R1取代；并且其他变量是如本文所定义的。这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性，例如作为激动剂。还公开了包含这些化合物的药物组合物和通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、障碍或病症的方法，所述疾病、障碍或病症例诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎性障碍。
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公开(公告)号：CN113727973A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202080028339.6
申请日：2020-02-14
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D213/24 , C07D231/12 , C07D271/06 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/4245 , A61K31/415 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00
摘要： 公开了式(I)的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Q是：(i)卤代、氰基、羟基、‑NRxRx、‑C(O)OH、‑C(O)NH2、被零至6个R1a取代的C1‑6烷基或‑P(O)R1cR1c；或(ii)‑L‑R1；并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R1a、R1c、R2、R3a、R3b、Rx、L、a、b和d在本文中有定义。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性的方法；包含这些化合物的药物组合物；以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、障碍或病症如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎性障碍的方法。
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公开(公告)号：CN113677659B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202080028268.X
申请日：2020-02-14
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07C233/56 , A61K31/165 , A61K31/35 , A61K31/4196 , C07D271/06 , C07D277/64 , C07D295/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04
摘要： 公开了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Q是具有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元杂环基或5元杂芳基，其被0至4个R1取代；并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R2、R3a、R3b、a、b和d是本文中定义的。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性的方法；包含这些化合物的药物组合物；以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR失调相关的疾病、障碍或病症，诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症、和炎性障碍的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113710656A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202080029369.9
申请日：2020-02-14
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D217/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00
摘要： 本发明披露一种式(I)化合物，或其立体异构体、互变异构体或盐或溶剂合物，其中所有变量都如本文所定义。所述化合物调节法尼醇X受体(FXR)的活性，例如作为促效剂。也披露包含所述化合物的药物组合物，及通过使用所述化合物及药物组合物治疗诸如病理性纤维化、移植排斥反应、癌症、骨质疏松及发炎性病症的与FXR失调相关的疾病、病症或病状的方法。
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公开(公告)号：CN113677659A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202080028268.X
申请日：2020-02-14
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07C233/56 , A61K31/165 , A61K31/35 , A61K31/4196 , C07D271/06 , C07D277/64 , C07D295/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04
摘要： 公开了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Q是具有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元杂环基或5元杂芳基，其被0至4个R1取代；并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R2、R3a、R3b、a、b和d是本文中定义的。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性的方法；包含这些化合物的药物组合物；以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR失调相关的疾病、障碍或病症，诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症、和炎性障碍的方法。
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