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公开(公告)号：CN109295152B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201811059512.X
申请日：2018-09-12
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利介绍了获得(R)‑2‑苯基丙酸对映体的一种新的手性拆分方法，属于生物法拆分手性化合物技术领域。利用Novozym 435的立体选择性、对(S)‑2‑苯基丙酸的高催化效率催化酯化2‑苯基丙酸对映体合成(S)‑2‑苯基丙酸正己酯，剩余未反应底物为高光学纯(R)‑2‑苯基丙酸，底物转化率为97.23%，对映体过量值为89.20%，目标对映体收率5.24%。与其它方法相比，该方法具有反应体系简单、反应浓度高、反应速率快、目标产物光学纯度高、绿色环保、后处理简单等优点。
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公开(公告)号：CN108642119A
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201810248190.7
申请日：2018-03-24
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本发明介绍了一种采用生物催化剂催化酯化拆分2-(4-甲基苯基)丙酸对映体的方法。利用脂肪酶的高催化效率和高立体选择性，在有机溶剂介质中催化酯化拆分外消旋2-(4-甲基苯基)丙酸，制备(S)-2-(4-甲基苯基)丙酸。该反应体系运用有机溶剂体系，很大程度的改善了脂肪酶的热稳定性和催化效率，大大提高了底物转化率和光学活性，其底物的光学活性≥97.84%。与其他拆分技术相比，该方法反应条件温和，操作简单，对环境污染小，且能获得较高光学纯度的(S)-2-(4-甲基苯基)丙酸，其作为关键中间体，为洛索洛芬钠的制备提供了一种可行的方法。
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公开(公告)号：CN109295153B
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN201811072599.4
申请日：2018-09-14
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利介绍了获得(RR)‑和(SR)‑洛索洛芬对映体的一种手性拆分方法，即酶催化立体选择性酯化拆分洛索洛芬部分对映体的方法，属于生物法拆分手性化合物技术领域。选用来自米黑根毛霉的Novozym®40086脂肪酶作为生物催化剂，该脂肪酶在洛索洛芬的催化酯化反应中具有高选择性、高催化效率的特点，可获得高光学纯度的(RR)‑洛索洛芬和(SR)‑洛索洛芬。经过酶催化立体选择性酯化拆分，目标产品的对映体过量值达到了98.64%，收率72.70%，底物整体转化率63.40%。与其他方法相比，该方法反应浓度高、反应速率快、产品的光学纯度高、操作及后处理简单、成本低、生产过程绿色环保，是一种洛索洛芬的高效拆分方法。
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公开(公告)号：CN109295154A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811103860.2
申请日：2018-09-21
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利介绍了获得(R)-布洛芬对映体的一种新的手性拆分方法，即脂肪酶催化立体选择性酯化布洛芬对映体拆分布洛芬单一对映体的方法。利用来自米黑根毛霉的Novozym®40086脂肪酶，高选择性、高催化效率酯化外消旋布洛芬从而获得高光学纯度的(R)-布洛芬。获得的(R)-布洛芬的对映体过量值达到了93.78%，收率为62.20%，此时外消旋布洛芬的总转化率为67.90%。与其它方法相比，该方法具有反应浓度高、反应速率快、产品光学纯度高、操作及后处理简单、成本低、生产过程绿色环保等优点，实现了布洛芬的高效手性拆分。
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公开(公告)号：CN109295153A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811072599.4
申请日：2018-09-14
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利介绍了获得(RR)-和(SR)-洛索洛芬对映体的一种手性拆分方法，即酶催化立体选择性酯化拆分洛索洛芬部分对映体的方法，属于生物法拆分手性化合物技术领域。选用来自米黑根毛霉的Novozym®40086脂肪酶作为生物催化剂，该脂肪酶在洛索洛芬的催化酯化反应中具有高选择性、高催化效率的特点，可获得高光学纯度的(RR)-洛索洛芬和(SR)-洛索洛芬。经过酶催化立体选择性酯化拆分，目标产品的对映体过量值达到了98.64%，收率72.70%，底物整体转化率63.40%。与其他方法相比，该方法反应浓度高、反应速率快、产品的光学纯度高、操作及后处理简单、成本低、生产过程绿色环保，是一种洛索洛芬的高效拆分方法。
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公开(公告)号：CN108642119B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201810248190.7
申请日：2018-03-24
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利介绍了一种采用生物催化剂催化酯化拆分2‑(4‑甲基苯基)丙酸对映体的方法。利用脂肪酶的高催化效率和高立体选择性，在有机溶剂介质中催化酯化拆分外消旋2‑(4‑甲基苯基)丙酸，制备(S)‑2‑(4‑甲基苯基)丙酸。该反应体系运用有机溶剂体系，很大程度的改善了脂肪酶的热稳定性和催化效率，大大提高了底物转化率和光学活性，其底物的光学活性≥97.84%。与其他拆分技术相比，该方法反应条件温和，操作简单，对环境污染小，且能获得较高光学纯度的(S)‑2‑(4‑甲基苯基)丙酸，其作为关键中间体，为洛索洛芬钠的制备提供了一种可行的方法。
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公开(公告)号：CN111662898A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010606679.4
申请日：2020-06-30
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利介绍了一种采用物理吸附法制备固定化酶(PCL@ZIF-8)，并将其应用于催化水解2-苯基丙酸异丁酯制备(S)-2-苯基丙酸和酯交换外消旋1-苯乙醇制备(S)-1-苯乙醇。在选择性催化水解2-苯基丙酸异丁酯中，反应前2 h，固定化酶的反应速率为游离脂肪酶的3倍，反应平衡时，底物的单一转化率为92.33%，产物光学纯度为99.62%，循环4次后，固定化后的脂肪酶仍保持了良好的催化活性。在选择性催化酯交换1-苯乙醇中，固定化脂肪酶催化效率比游离酶略高，且展现了优异的重复使用性能，循环6次后，依然保持其初始活性的69.33%。与游离脂肪酶相比，该固定化酶展现了优异的催化效率，且具有良好的重复使用性能。MOFs具有合成简单、种类丰富、稳定性好等优点，是一种潜在的固定化酶载体，在工业应用中具有广阔的前景。
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公开(公告)号：CN109868293A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201910059863.9
申请日：2019-01-22
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利介绍了一种采用生物催化剂催化酯交换动力学拆分2-氯扁桃酸对映体的方法。利用脂肪酶的高催化效率和高立体选择性，在有机溶剂介质中催化酯交换动力学拆分外消旋2-氯扁桃酸，制备(S)-2-氯扁桃酸和(R)-乙酰基-2-氯扁桃酸。该反应体系采用有机溶剂作为反应介质，很大程度的改善了脂肪酶的热稳定性和催化效率，大大提高了底物转化率和光学活性，其底物的光学活性≥98.15%。与其他拆分技术相比，该方法反应条件温和，操作简单，对环境污染小，且能获得较高光学纯度的(S)-2-氯扁桃酸和(R)-乙酰基-2-氯扁桃酸，其作为合成应用前途较高的手性拆分剂和氯吡格雷的关键中间体的前体，本专利提供了一种可行的获得方法。
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公开(公告)号：CN109486897A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811472298.0
申请日：2018-12-04
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利公开了一种高效拆分2-苯基丙酸对映体的方法。应用脂肪酶较高活性和立体选择性的特性，在单一水相体系中催化水解外消旋2-苯基丙酸酯获得(S)-2-苯基丙酸和(R)-2-苯基丙酸酯，实现了2-苯基丙酸对映体的拆分。洋葱假单胞菌脂肪酶和荧光假单胞菌脂肪酶均表现出优异的立体选择性，其产物的光学纯度均>99%，而洋葱假单胞菌脂肪酶表现出更高的活性，转化率>45%。与他拆分技术相比，该方法反应条件温和，操作简单，无溶剂污染，产物纯度高，成本低等优势。
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公开(公告)号：CN109457011A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811472692.4
申请日：2018-12-04
Applicant: 湖南理工学院
Abstract: 本专利公开了一种手性拆分α-环戊基苯乙酸的方法。该方法利用脂肪酶的高效选择性，在水相介质中通过催化水解外消旋α-环戊基苯乙酸酯，获得(S)-α-环戊基苯乙酸。该方法采用的脂肪酶价格低廉，选择性高，其产物光学纯度≥95%。在反应体系中加入表面活性剂，可加快反应速率，提高转化率。与其他拆分技术相比，该反应条件温和，无需有机溶剂，环境污染小。
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