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公开(公告)号：CN116196407A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111435863.8
申请日：2021-11-30
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 本发明公开了一种用于肿瘤治疗的肽纳米管‑环二鸟苷酸复合物的制备，该方法改善了环二鸟苷酸(c‑di‑GMP)的膜渗透性差和生物利用度低的问题。肽纳米管(PNT)和苯硼酸肽纳米管(PPNT)用于递送c‑di‑GMP，可增强了c‑di‑GMP在体内的免疫抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN116178384A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202111428476.1
申请日：2021-11-29
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07D491/147
Abstract: 本发明公开了四种小檗碱中短链脂肪酸盐的制备。以盐酸小檗碱为原料，在水相中，分别与丁酸钠，己酸钠，辛酸钠，癸酸钠加热反应，经纯化，分别制得丁酸小檗碱，己酸小檗碱，辛酸小檗碱和癸酸小檗碱。相对盐酸小檗碱，这些小檗碱脂肪酸盐的溶解度和脂水分配系数系数均有增大，能够更好的被机体吸收，有望增强小檗碱的药物活性。
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公开(公告)号：CN106267224B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201510287627.4
申请日：2015-06-01
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 本发明公开了半乳糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以半乳糖为原料，经全乙酰化、脱1‑O‑乙酰基、三氯乙酰亚胺酯化、糖苷化、叠氮化、脱全部乙酰基反应得中间体，再分别通过3,4‑O‑异丙叉基化、醚化、脱叉基、还原胺化、季铵盐化和还原氨化、叔胺化、季铵盐化反应，合成了两个系列不同物理结构的半乳糖衍生物阳离子脂质体；经水分散后得到相应阳离子脂质体纳米颗，其具有稳定性好、粒径及表面电荷适中、制备成本低等优点，能满足核酸药物转运载体应具备的基本要求。
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公开(公告)号：CN109762049A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910051566.X
申请日：2019-01-21
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 一种抗癌活性肽的糖基化修饰及应用，采用糖基化修饰的策略，通过戊二酸酐作为连接臂，与抗癌活性肽R-lycosin-I的氨基共价偶联，得到了5种不同单糖修饰的多肽衍生物，我们将之命名为：R-Gal，R-Glc，R-Ara，R-Man和R-GlcNAc。其中单糖为半乳糖(Gal)，葡萄糖(Glc)，阿拉伯糖(Ara)，甘露糖(Man)和氨基葡萄糖(GlcNAc)。R-Glc增强了多肽对于肿瘤细胞的选择性，增强了多肽的抗癌活性与血清稳定性；R-Gal与R-Ara增强了多肽的抗癌活性，但是选择性降低；R-Man和R-GlcNAc减弱了多肽的抗癌活性。故本发明采用葡萄糖修饰抗癌活性肽R-lycosin-I得到的多肽衍生物具有研发高效低毒抗癌药物的前景。
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公开(公告)号：CN106977577A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710263150.5
申请日：2017-04-21
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07J43/00
CPC classification number: C07J43/003
Abstract: 本发明公开了两类阿比特龙衍生物的制备方法。第一类，以乙二胺为原料，采用(Boc)2O对氨基进行单保护，叔胺化，三氟乙酸脱保护得N1,N1‑二正烷基‑1,2‑二胺；阿比特龙与CDI反应，再与N1,N1‑二正烷基‑1,2‑二胺发生缩合反应，最后季铵盐化反应，制得不同烷烃链的β‑N‑甲基‑N1,N1‑二正烷基氨基甲酸‑Py‑N‑甲基‑阿比特龙酯。第二类同样以乙二胺为原料，采用(Boc)2O对氨基进行单保护，叔胺化，季铵盐化，三氟乙酸脱保护得N‑甲基‑N1,N1‑二烷基乙二胺；阿比特龙与对硝基氯甲酸苯酯反应，再与N‑甲基‑N1,N1‑二烷基乙二胺发生缩合反应，制得不同烷烃链的β‑N‑甲基‑N1,N1‑二正烷基氨基甲酸阿比特龙酯。上述阿比特龙衍生物含有亲水的季铵盐基团，相对阿比特龙，自制的两类阿比特龙衍生物可望具有较好的水溶性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102525926B
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201110444269.5
申请日：2011-12-27
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 本发明公开的丙二醇胺衍生物阳离子脂质体纳米颗粒及其制备方法，该纳米颗粒为碘化2，3-二烷氧基-1-(N，N，N-三甲基)丙铵或溴化2，3-二烷氧基-1-(N，N-二甲基-N-(2-羟乙基))丙铵，所述烷氧基为正辛烷氧基、正十二烷氧基、正十四烷氧基、正十六烷氧基、正十八烷氧基。该丙二醇胺衍生物阳离子脂质体纳米颗粒具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉等优点，能满足DNA转运载体应具备的基本要求，具有通过静电作用结合和转运基因类药物的潜力。
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公开(公告)号：CN102060723B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201010554778.9
申请日：2010-11-23
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07C229/24 , C07C227/18 , C07K5/023 , C07K5/062 , C07K5/027 , C07K1/113 , A61K9/127 , A61K48/00
Abstract: 本发明公开了一种氨基酸阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)以氨基酸为原料加入月桂醇或正辛醇进行酯化反应，经分离纯化处理得到白色固体或浆状物；(2)完成步骤(1)所述的酯化反应后，对获得的固体缓慢滴加氯乙酰氯，进行氯乙酰化反应，对反应物进行浓缩，然后加入三甲胺，进行三甲胺参与的季铵盐化反应，经相应的分离纯化处理得到白色或无色固体。(3)步骤(2)得到的固体经超声波振荡水分散后得到相应的氨基酸阳离子脂质体纳米颗粒。本发明成本低廉并且操作容易，能适用于大多数氨基酸，高效制备不同结构的氨基酸阳离子脂质体纳米颗粒。
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公开(公告)号：CN105585598B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201410554165.3
申请日：2014-10-20
Abstract: 本发明公开了甘露糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以甘露糖为原料，合成了一系列不同结构的甘露糖衍生物阳离子脂质：di‑C12‑Man‑TMA、di‑C14‑Man‑TMA、di‑C16‑Man‑TMA、di‑C18‑Man‑TMA、Man‑DiC12MA、Man‑DiC14MA、Man‑DiC16MA和Man‑DiC18MA。上述脂质体经水分散后得到一系列具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉的甘露糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒，能实现核酸药物从胞外到胞内的转运，亦可用于非核酸药物的转运载体。
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公开(公告)号：CN105581978B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201410553855.7
申请日：2014-10-20
Abstract: 本发明公开了氨基葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以氨基葡萄糖盐酸盐为原料，合成了一系列不同结构的氨基葡萄糖衍生物阳离子脂质：di‑C12‑GluNAc‑TMA、di‑C14‑GluNAc‑TMA、di‑C16‑GluNAc‑TMA、di‑C18‑GluNAc‑TMA、GluNAc‑DiC12MA、GluNAc‑DiC14MA、GluNAc‑DiC16MA和GluNAc‑DiC18MA。上述脂质体经水分散后得到一系列具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉的葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒，能实现核酸药物从胞外到胞内的转运，亦可用于非核酸药物的转运载体。
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公开(公告)号：CN107759678A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201710989646.0
申请日：2017-10-23
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07K14/435 , A61P35/00
CPC classification number: C07K14/43518
Abstract: 一种抗癌活性肽及应用，通过氨基酸替代策略，将Lycosin-I序列中的K替换成R，E替换成Q，得到了R-Lycosin-I。R-lycosin-I保持了Lycosin-I的选择性，增强了对实体瘤细胞的细胞毒活性。所述的抗癌肽是经Lycosin-I改造而来的活性多肽毒素，包含23个氨基酸残基，分子量为2928.46Da，等电点12.12，氨基酸序列为：Arg Gly Trp Phe Arg Ala Met Arg Ser Ile Ala Arg Phe Ile Ala Arg Glu Arg Leu Arg Glu His Leu。
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