公开(公告)号：CN105669589A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610040196.6

申请日：2016-01-21

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李水师 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D277/54 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN106608874B

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201510698555.2

申请日：2015-10-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ所示的2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]噻唑啉‑4‑酮：其中，X、Y和Z选自：CH或N；R：C1～C2烷基、C3～C6直链或C3～C6支链烷基；W选自：2‑CN、3‑CN、4‑CN、2‑CO2R1、3‑CO2R1或4‑CO2R1；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C6直链或C3～C6支链烷基。2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]噻唑啉‑4‑酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105541752B

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201610039749.6

申请日：2016-01-21

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  张蒙 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2‑(4‑氧代噻唑啉‑2‑亚氨基)噻唑‑4‑乙酸衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN106632134A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510741004.X

申请日：2015-11-04

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  张蒙 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/56 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2-(4-噻唑啉酮-2-亚氨基)噻唑-5-羧酸酯：其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、三氟甲基；Y1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧基、C1～C2烷氧羰基、羟基、C1～C2烷氧基；Y2、Y4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羟基、C1～C2烷氧基、氟、氯、溴、碘、氨基或硝基；Y3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧基、C1～C2烷氧羰基、羟基、C1～C2烷氧基、氨基、乙酰氨基或硝基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、苯基或C1～C2烷基取代的苯基。2-(4-噻唑啉酮-2-亚氨基)噻唑-5-羧酸酯在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105985332A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510069095.7

申请日：2015-02-10

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  颜晓维 ,  肖梦武 ,  胡艾希 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-[5-(氮唑-1-基)噻唑-2-亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、卤代C1～C2烷基；X、Y或Z选自：CH或N；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、氟、氯、溴、碘、羟基、二甲氨基、甲氧基、乙氧基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；2-[5-(氮唑-1-基)噻唑-2-亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105541752A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610039749.6

申请日：2016-01-21

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  张蒙 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D277/54

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN106032365B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201510106603.4

申请日：2015-03-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  颜晓维 ,  叶姣 ,  肖梦武 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2‑(噻唑‑2‑基)亚氨基‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。2‑(噻唑‑2‑基)亚氨基‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN104592216B

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201410833923.5

申请日：2014-12-29

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  肖梦武 ,  胡艾希 ,  欧晓明

IPC: C07D413/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的5-苯基-1，3，4-噁二唑衍生物：其中，R1、R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X1、X5选自：氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基；X2、X4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基；X3选自：氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基。5-苯基-1，3，4-噁二唑衍生物作为制备杀菌剂的应用。

公开(公告)号：CN106032365A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510106603.4

申请日：2015-03-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  颜晓维 ,  叶姣 ,  肖梦武 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-(噻唑-2-基)亚氨基-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。2-(噻唑-2-基)亚氨基-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN103664927B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201310658511.8

申请日：2013-12-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  肖梦武 ,  颜晓维 ,  胡艾希 ,  孙晓潇 ,  邱慎意 ,  向建南

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/625 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]芳酰胺：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R1、R5选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基或三氟甲基；R2、R4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氨基或乙酰氨基；R3选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或乙酰氨基。N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]芳酰胺可作为制备抗癌药物的应用。