公开(公告)号：CN104628716A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510112249.6

申请日：2015-03-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李水师 ,  叶姣 ,  孙晓潇 ,  邱慎意 ,  颜晓维

IPC: C07D417/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 本发明涉及N-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺；4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺经月桂酰化制得N-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺。N-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺可作为制备抗癌药物的应用。

公开(公告)号：CN102875543B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201210403050.5

申请日：2012-10-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  邱慎意 ,  胡艾希 ,  孙晓潇

IPC: C07D417/04 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开了4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-氨基噻唑（Ⅰ）的制备方法：采用双氧水氧化氢溴酸或氢溴酸盐溴化3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-2-丁酮生成3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-1-溴-2-丁酮，副产物氢溴酸经双氧水氧化溴化3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-2-丁酮；生成的3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-1-溴-2-丁酮与硫脲反应制得4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-氨基噻唑，回收副产物氢溴酸盐MBr经酸化、双氧水氧化溴化3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-2-丁酮制备3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-1-溴-2-丁酮；合成工艺中溴充分循环利用。

公开(公告)号：CN103664928A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310659441.8

申请日：2013-12-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  颜晓维 ,  胡艾希 ,  孙晓潇 ,  邱慎意 ,  方毅林 ,  向建南

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]脂肪酰胺：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R1选自：C1～C2烷基、C3～C17直链或支链烷基、含氯C1～C2的烷基、含氯C3～C7的直链或支链烷基，含溴C1～C2的烷基，含氟C1～C2的烷基，乙烯基、丙烯基、含双键或三键的C4～C17烃基，或苄基。4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-胺经酰化制得N-[4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]脂肪酰胺。N-[4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]脂肪酰胺可作为制备抗癌药物的应用。

公开(公告)号：CN102964343A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210527940.7

申请日：2012-12-10

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  颜晓维 ,  胡艾希 ,  孙晓潇 ,  邱慎意 ,  李婉 ,  方毅林 ,  向建南

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-酰基-4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）噻唑-2-胺及其盐：Z选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基。盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐或硝酸盐。4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）噻唑-2-胺经酰化制得N-酰基-4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）噻唑-2-胺。N-酰基-4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）噻唑-2-胺可作为制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN104774199B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201410009198.X

申请日：2014-01-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  叶姣 ,  孙晓潇 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC: C07D417/04 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的2-（2-苄亚肼基）-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑或其盐：其中，R选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X1～X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基；2-（2-苄亚肼基）-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN104771399A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410009358.0

申请日：2014-01-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  戴明崇 ,  孙晓潇 ,  叶姣 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC: A61K31/427 ,  A61P31/16 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]苯甲酰胺在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基或三氟甲基；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氨基或乙酰氨基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或乙酰氨基。

公开(公告)号：CN102977088B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201210528020.7

申请日：2012-12-10

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  孙晓潇 ,  胡艾希 ,  邱慎意 ,  欧晓明

IPC: C07D417/04 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-酰氨基噻唑及其盐：，Z选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基。盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐或硝酸盐。4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-酰氨基噻唑作为制备杀菌剂。

公开(公告)号：CN102875543A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210403050.5

申请日：2012-10-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  邱慎意 ,  胡艾希 ,  孙晓潇

IPC: C07D417/04 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开了4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-氨基噻唑（Ⅰ）的制备方法：采用双氧水氧化氢溴酸或氢溴酸盐溴化3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-2-丁酮生成3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-1-溴-2-丁酮，副产物氢溴酸经双氧水氧化溴化3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-2-丁酮；生成的3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-1-溴-2-丁酮与硫脲反应制得4-叔丁基-5-（1,2,4-三唑-1-基）-2-氨基噻唑，回收副产物氢溴酸盐MBr经酸化、双氧水氧化溴化3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-2-丁酮制备3,3-二甲基-1-（1,2,4-三唑-1-基）-1-溴-2-丁酮；合成工艺中溴充分循环利用。

公开(公告)号：CN105503850B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201510258916.1

申请日：2013-12-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  叶姣 ,  孙晓潇 ,  邱慎意 ,  颜晓维

IPC: C07D417/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及N‑[4‑叔丁基‑5‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]月桂酰胺；4‑叔丁基‑5‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑胺经月桂酰化制得N‑[4‑叔丁基‑5‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]月桂酰胺。N‑[4‑叔丁基‑5‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]月桂酰胺可作为制备抗癌药物的应用。

公开(公告)号：CN103664927B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201310658511.8

申请日：2013-12-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  肖梦武 ,  颜晓维 ,  胡艾希 ,  孙晓潇 ,  邱慎意 ,  向建南

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/625 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]芳酰胺：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R1、R5选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基或三氟甲基；R2、R4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氨基或乙酰氨基；R3选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或乙酰氨基。N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]芳酰胺可作为制备抗癌药物的应用。