公开(公告)号：CN112079744B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201910509086.3

申请日：2019-06-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  许律捷

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07D213/53 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及结构式Ⅰ所示芳香酰腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中，R选自：三氟甲基、硝基、3‑甲基‑4‑硝基、3‑羟基‑4‑硝基、3‑硝基‑4‑羟基、羟基、二羟基、二硝基、3‑甲氧基‑4‑羟基或三羟基；Y选自：羟基、二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、2‑羟基‑4‑甲氧基、2‑羟基‑5‑甲氧基、2‑羟基‑6‑甲氧基、3‑羟基‑2‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、3‑羟基‑5‑甲氧基、3‑羟基‑6‑甲氧基、4‑羟基‑2‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3，5‑二甲氧基、三羟基、4‑羟基‑3‑乙氧基或4‑羟基‑3，5‑二甲基；W选自：CH或N；Z选自：CH或N。

公开(公告)号：CN112079744A

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201910509086.3

申请日：2019-06-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  陈爱羽 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  许律捷

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07D213/53 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及结构式Ⅰ所示芳香酰腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中，R选自：三氟甲基、硝基、3‑甲基‑4‑硝基、3‑羟基‑4‑硝基、3‑硝基‑4‑羟基、羟基、二羟基、二硝基、3‑甲氧基‑4‑羟基或三羟基；Y选自：羟基、二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、2‑羟基‑4‑甲氧基、2‑羟基‑5‑甲氧基、2‑羟基‑6‑甲氧基、3‑羟基‑2‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、3‑羟基‑5‑甲氧基、3‑羟基‑6‑甲氧基、4‑羟基‑2‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3，5‑二甲氧基、三羟基、4‑羟基‑3‑乙氧基或4‑羟基‑3，5‑二甲基；W选自：CH或N；Z选自：CH或N。

公开(公告)号：CN108546254B

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201810592744.5

申请日：2018-06-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  张蒙 ,  魏小倩 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示5‑(3‑苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、2‑硝基、3‑硝基、4‑硝基、2‑氨基、3‑氨基、4‑氨基、2‑甲氨基、3‑甲氨基、4‑甲氨基、2‑二甲氨基、3‑二甲氨基、4‑二甲氨基、2‑甲氧基、3‑甲氧基、4‑甲氧基、2‑乙氧基、3‑乙氧基、4‑乙氧基、2‑羟基、3‑羟基、4‑羟基、2,3‑二羟基、2,4‑二羟基、2,5‑二羟基、3,4‑二羟基、3,5‑二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3‑乙氧基、3,4,5‑三甲氧基或4‑羟基‑3,5‑二甲氧基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、三氟甲基或氯代C1～C4直链烷基。

公开(公告)号：CN105985376B

公开(公告)日：2018-06-15

申请号：CN201510053527.5

申请日：2015-02-03

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  李水师 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07F9/60 ,  A61K31/675 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐：R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基；X3、X7选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基；X5选自：氢、氘、C1～C2烷基或硝基；n＝0或1。[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN107286133A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201710608404.2

申请日：2017-07-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  刘玲 ,  胡艾希 ,  元科阳 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的3-芳基-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮亚胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。 式中Z选自：N或CH；X选自：H、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；Y1选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y2选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y3选自：氢、C1～C2烷基、羟基、乙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、氟、氯、溴或碘；Y4选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y5选自：氢或C1～C2烷基。

公开(公告)号：CN107235927A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201710482836.3

申请日：2017-06-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  崔满营 ,  李水师 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/496 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D277/46

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的N‑(5‑酰基噻唑‑2‑基)哌嗪基酰胺及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105669589A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610040196.6

申请日：2016-01-21

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李水师 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D277/54 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN103755697B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201410016085.2

申请日：2014-01-14

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  林定 ,  陈爱羽 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/06 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ和式Ⅱ所示的3-[[2-(苄亚氨基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐：其中R、X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X3选自：羟基、甲氧基、乙氧基；选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯或溴；X4、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴或硝基；X5、X7选自：氢、氘、C1～C2烷基；3-[[2-(苄亚氨基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN108047160B

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201810010630.5

申请日：2018-01-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  聂剑霞 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/50 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、氯甲基、二氯甲基或三氯甲基；X1、X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基。

公开(公告)号：CN106608874B

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201510698555.2

申请日：2015-10-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ所示的2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]噻唑啉‑4‑酮：其中，X、Y和Z选自：CH或N；R：C1～C2烷基、C3～C6直链或C3～C6支链烷基；W选自：2‑CN、3‑CN、4‑CN、2‑CO2R1、3‑CO2R1或4‑CO2R1；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C6直链或C3～C6支链烷基。2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]噻唑啉‑4‑酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。