公开(公告)号：CN108047160B

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201810010630.5

申请日：2018-01-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  聂剑霞 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/50 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、氯甲基、二氯甲基或三氯甲基；X1、X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基。

公开(公告)号：CN108546254B

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201810592744.5

申请日：2018-06-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  张蒙 ,  魏小倩 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示5‑(3‑苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、2‑硝基、3‑硝基、4‑硝基、2‑氨基、3‑氨基、4‑氨基、2‑甲氨基、3‑甲氨基、4‑甲氨基、2‑二甲氨基、3‑二甲氨基、4‑二甲氨基、2‑甲氧基、3‑甲氧基、4‑甲氧基、2‑乙氧基、3‑乙氧基、4‑乙氧基、2‑羟基、3‑羟基、4‑羟基、2,3‑二羟基、2,4‑二羟基、2,5‑二羟基、3,4‑二羟基、3,5‑二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3‑乙氧基、3,4,5‑三甲氧基或4‑羟基‑3,5‑二甲氧基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、三氟甲基或氯代C1～C4直链烷基。

公开(公告)号：CN107286133A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201710608404.2

申请日：2017-07-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  刘玲 ,  胡艾希 ,  元科阳 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的3-芳基-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮亚胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。 式中Z选自：N或CH；X选自：H、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；Y1选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y2选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y3选自：氢、C1～C2烷基、羟基、乙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、氟、氯、溴或碘；Y4选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y5选自：氢或C1～C2烷基。

公开(公告)号：CN107235927A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201710482836.3

申请日：2017-06-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  崔满营 ,  李水师 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/496 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D277/46

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的N‑(5‑酰基噻唑‑2‑基)哌嗪基酰胺及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN107286133B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201710608404.2

申请日：2017-07-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  刘玲 ,  胡艾希 ,  元科阳 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的3‑芳基‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮亚胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。式中Z选自：N或CH；X选自：H、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；Y1选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y2选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y3选自：氢、C1～C2烷基、羟基、乙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、氟、氯、溴或碘；Y4选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y5选自：氢或C1～C2烷基。

公开(公告)号：CN108047160A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201810010630.5

申请日：2018-01-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  聂剑霞 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/50 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、氯甲基、二氯甲基或三氯甲基；X1、X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基。

公开(公告)号：CN107235927B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201710482836.3

申请日：2017-06-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  崔满营 ,  李水师 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/496 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的N‑(5‑酰基噻唑‑2‑基)哌嗪基酰胺及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN108546254A

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：CN201810592744.5

申请日：2018-06-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  张蒙 ,  魏小倩 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、2-硝基、3-硝基、4-硝基、2-氨基、3-氨基、4-氨基、2-甲氨基、3-甲氨基、4-甲氨基、2-二甲氨基、3-二甲氨基、4-二甲氨基、2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2-乙氧基、3-乙氧基、4-乙氧基、2-羟基、3-羟基、4-羟基、2,3-二羟基、2,4-二羟基、2,5-二羟基、3,4-二羟基、3,5-二羟基、2-羟基-3-甲氧基、3-羟基-4-甲氧基、4-羟基-3-甲氧基、4-羟基-3-乙氧基、3,4,5-三甲氧基或4-羟基-3,5-二甲氧基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、三氟甲基或氯代C1～C4直链烷基。