一种基于G四链体RNA的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119405823A

    公开(公告)日:2025-02-11

    申请号:CN202411632233.3

    申请日:2024-11-15

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明提供了一种基于G四链体RNA的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用。该蛋白降解靶向嵌合体的结构通式为:G‑L‑E;其中,G为特异性结合哺乳动物脆性X智力低下蛋白(FMRP)的G四链体RNA,E为小分子E3泛素化连接酶的配体,L为所述G四链体RNA与小分子E3泛素连接酶的配体之间的连接臂。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体在体内环境中的稳定性和进入细胞的能力大大提高,还具有高效降解FMRP和改变癌细胞分泌模式的能力,为核酸类PROTAC药物的开发提供了诸多便利。

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