公开(公告)号：CN102731411B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201210198757.7

申请日：2012-06-15

Applicant: 湖南大学 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  杜冠华 ,  刘艾林 ,  赵瑞 ,  李婉 ,  叶姣 ,  夏林

IPC: C07D239/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用：其中，R1选自：C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基；R2选自：H、COCH3、CO2CH3、CO2C2H5、CO2CH2CH2OCH3；X1选自：甲基、乙基、氯、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基；X2，X3，X4选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基。

公开(公告)号：CN102964312A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210508742.6

申请日：2012-12-03

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  申坤 ,  李婉 ,  颜晓维 ,  方毅林

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐：式中Y1、Y2、Y3、Y4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基。4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑；再经酰化得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102942535A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201210508529.5

申请日：2012-12-03

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  李婉 ,  颜晓维 ,  方毅林

IPC: C07D277/40 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑及其盐：式中Y1、Y2、Y3、Y4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑。本发明涉及4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102070556A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN201010610300.3

申请日：2010-12-29

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  霍素芳 ,  夏曙 ,  李婉 ,  叶姣 ,  彭俊梅 ,  向建南

IPC: C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了化学结构式I所示的5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其在药学上可接受的盐：5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑的制备方法是2-卤-1-芳基烷基酮、芳基硫脲、乙醇，加热，搅拌反应一定时间，经过滤，干燥制得5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑盐；过滤得到的滤饼用氨水中和，制得5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑；5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑或其盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN102057918A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010533798.8

申请日：2010-11-08

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  王健华 ,  彭俊梅 ,  沈芳 ,  欧晓明 ,  杨林涛

IPC: A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了化学结构式I所示的4-烷基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑在制备除草剂中的应用。I式中R选自：C1～2烷基、C3～4直链或支链烷基；Ar选自：苯基或取代苯基。

公开(公告)号：CN104771397B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201410009342.X

申请日：2014-01-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC: A61K31/426 ,  A61P31/16 ,  C07D277/46

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的N-（5-苄基噻唑-2-基）苯甲酰胺在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用： 其中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；Y1选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯、溴；Y2、Y4选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯、溴；Y3选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯、溴；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基。

公开(公告)号：CN103601697B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310562199.2

申请日：2013-11-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  申坤 ,  颜晓维 ,  方毅林 ,  李婉 ,  冯俊

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式I或Ⅱ所示的4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑或其盐：式中Y1选自：H、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：H、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R选自：C1～C2烷基，C3～C17直链烷基或支链烷基；C1～C2氯代烷基，C3～C5氯代直链烷基或氯代支链烷基。4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑；4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN103570644B

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310574325.6

申请日：2013-11-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  林定 ,  伍智林 ,  欧晓明

IPC: C07D277/46 ,  A01N43/78 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

Abstract: 本发明涉及化学结构式I或Ⅱ所示的N-[4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基]酰胺或其盐：式中Y1～Y4选自：H、甲基、乙基、氟、氯、溴；R选自：C1～C2烷基、C3～C17直链或支链烷基、含氯C1～C2的烷基、含氯C3～C7的直链或支链烷基；R1～R5选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或三氟甲基。N-[4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基]酰胺及其盐在制备杀虫剂中的应用。

公开(公告)号：CN103570643A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310562441.6

申请日：2013-11-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  申坤 ,  陈爱羽 ,  高采 ,  吴永平 ,  欧晓明

IPC: C07D277/46 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

CPC classification number: C07D277/46 ,  A01N43/78

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺及其盐：式中Y1选自：H、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：H、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R1、R5选自：H、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R2、R4选自：H、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R3选自：H、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴；N-[4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺及其盐在制备杀虫剂中的应用。

公开(公告)号：CN102952127A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201210365183.8

申请日：2010-12-02

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  卢斌荣 ,  罗先福 ,  叶姣

IPC: C07D417/14 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了4-(7-甲氧基-2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-2-（2-吡啶氨基）噻唑手性晶体结构，其分子结构如图所示。其手性晶体属单斜晶系，手性空间群为C2；晶胞参数为：a＝18.1328(14) Å，b＝5.5969(5) Å，c＝19.2195(15) Å，β= 115.5420(10)°；Z＝4，V＝1759.9(2) Å3，Dc =1.334 g/cm3，F(000) ＝744，μ ＝0.201mm-1，2307个可观测点 [I＞2σ(I)]，可观测点精修最终偏离因子R = 0.035，wR = 0.111，(△/σ)max ＜0.001，S = 1.15，(△ρ)max = 0.216，(△ρ)min = – 0.206 e/Å3；Flack 参数为－0.03(10)。