公开(公告)号：CN103570644A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310574325.6

申请日：2013-11-13

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  林定 ,  伍智林 ,  欧晓明

IPC分类号： C07D277/46 ,  A01N43/78 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

CPC分类号： C07D277/46 ,  A01N43/78

摘要： 本发明涉及化学结构式I或Ⅱ所示的N-[4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基]酰胺或其盐：式中Y1～Y4选自：H、甲基、乙基、氟、氯、溴；R选自：C1～C2烷基、C3～C17直链或支链烷基、含氯C1～C2的烷基、含氯C3～C7的直链或支链烷基；R1～R5选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或三氟甲基。N-[4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基]酰胺及其盐在制备杀虫剂中的应用。

公开(公告)号：CN102936229A

公开(公告)日：2013-02-20

申请号：CN201210509326.8

申请日：2012-12-03

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  欧晓明

IPC分类号： C07D277/46 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

摘要： 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑及其盐：，式中Y1、Y2、Y3、Y4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。4-叔丁基-5-苄基-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑及其盐在制备杀虫剂中的应用。

公开(公告)号：CN102964312A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210508742.6

申请日：2012-12-03

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  申坤 ,  李婉 ,  颜晓维 ,  方毅林

IPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐：式中Y1、Y2、Y3、Y4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基。4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑；再经酰化得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102942535A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201210508529.5

申请日：2012-12-03

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  李婉 ,  颜晓维 ,  方毅林

IPC分类号： C07D277/40 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑及其盐：式中Y1、Y2、Y3、Y4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑。本发明涉及4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN104771398B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410009701.1

申请日：2014-01-09

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  伍智林 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P31/16

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的N-[5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；Y1选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：氢、氘、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴。

公开(公告)号：CN104771398A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410009701.1

申请日：2014-01-09

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  伍智林 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P31/16

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的N-[5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；Y1选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：氢、氘、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴。

公开(公告)号：CN102942535B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201210508529.5

申请日：2012-12-03

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  李婉 ,  颜晓维 ,  方毅林

IPC分类号： C07D277/40 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑及其盐：式中Y1、Y2、Y3、Y4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑。4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN106699682B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201510445971.1

申请日：2015-07-27

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  李康明 ,  申坤 ,  丁娜

IPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N‑(4‑烷基‑5‑苄基噻唑‑2‑基)氨基烷酰胺或其盐；式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；Y1、Y3选自：氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y2、Y4选自：氢、甲基、乙基；n选自：1～9；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。N‑(4‑烷基‑5‑苄基噻唑‑2‑基)氨基烷酰胺或其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN106699682A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201510445971.1

申请日：2015-07-27

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  李康明 ,  申坤 ,  丁娜

IPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺或其盐；式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；Y1、Y3选自：氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y2、Y4选自：氢、甲基、乙基；n选自：1～9；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺或其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN104771397A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410009342.X

申请日：2014-01-09

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  伍智林 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P31/16 ,  C07D277/46

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的N-（5-苄基噻唑-2-基）苯甲酰胺在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；Y1选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯、溴；Y2、Y4选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯、溴；Y3选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯、溴；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基。