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公开(公告)号：CN109824620A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910270474.0
申请日：2019-04-04
Applicant: 清华大学
IPC: C07D267/14
Abstract: 本发明公开了一种苯并氧氮杂七元环的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：在碱存在的条件下，式II所示邻氟苯甲酰胺化合物与式III所示丙炔醇化合物进行反应，即得到式I所示1,4-苯并氧氮杂 -5(4H)-酮衍生物；式I和式II中，R1为碳原子数为1～6的烷基、环烷基或H，R2为苯环上的单取代基，为H、碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为1～6的烷氧基、卤原子、硝基或氟代的碳原子数为1～6的烷基；式I和式III中，R3为H或甲基，R4为H或甲基。本发明反应的副产物只有氟化钾，反应具有非常高的原子利用率。同时副产物氯化钾也可以通过分离得到，具有一定的经济效益。
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![制备吡唑并[5,1-α]异喹啉衍生物的方法](/CN/2017/1/8/images/201710041355.jpg)
公开(公告)号：CN106749239B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201710041355.9
申请日：2017-01-20
Applicant: 清华大学
Inventor： 华瑞茂
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种制备吡唑并[5,1‑α]异喹啉衍生物的方法。该方法包括如下步骤：将式II所示化合物、式III所示化合物、式IV所示对甲苯磺酰肼、催化剂和添加剂混匀于溶剂中进行串联环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。该方法、便捷、经济、应用前景广。
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公开(公告)号：CN108484499A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810585324.4
申请日：2018-06-08
Applicant: 清华大学
IPC: C07D217/02 , C07D217/14 , C07D217/24 , C07D217/20 , C07D217/22
Abstract: 本发明公开了一种由羟胺和炔烃制备多取代异喹啉衍生物的方法。该方法使用二芳基炔烃化合物II和羟胺为底物，在三价铑作为催化剂和醋酸钾作为碱的条件下，在氮气环境下于乙醇中140℃进行反应而得到结构通式I所示的多取代异喹啉衍生物。该方法经济、便捷，对多种底物，包括各种带烷基或卤素，给电子基的底物均适用，使得该体系能够得到取代基多样化的异喹啉类化合物；反应无需额外添加氧化剂，通过脱水即可完成环化过程。反应的原子利用率较高，整个过程所产生的副产物只有水和催化量的氯化钾，对环境没有污染。
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公开(公告)号：CN108017634A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201711347399.0
申请日：2017-12-15
Applicant: 清华大学
IPC: C07D471/06 , C07D487/06 , B01J31/24
CPC classification number: C07D471/06 , B01J31/2404 , C07D487/06
Abstract: 本发明提供一种制备吡咯并多环衍生物的方法。包括如下步骤：在催化剂作用下，使得式II所示吡咯N‑远程1,3‑二炔类化合物发生反应，反应完毕得到所述式I所示化合物；
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公开(公告)号：CN105061436B
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201510575211.2
申请日：2015-09-10
Applicant: 清华大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种多取代稠合吲哚并吲哚类化合物的制备方法。其包括如下步骤：在催化剂存在下，将式II所示化合物和式III所示化合物于有机溶剂中进行分子内环化反应，得到式I所示化合物。本发明的制备方法具有经济、便捷、普适和绿色的特点，能制备得到高附加值的杂环化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103755621B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201410031322.2
申请日：2014-01-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/10
Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吲哚的方法。该方法，包括如下步骤：将式II所示芳基肼盐酸盐、式III所示炔烃、催化剂、碱和添加剂于溶剂中进行基于碳氢键活化的炔烃环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。该方法使用易得的原料进行一锅法反应，定位基在反应中原位生成，无需预置在底物上。在环化反应后定位基自动脱除，得到的NH吲哚方便进行进一步衍生化而得到N-取代的吲哚，对多种取代基均有很好的兼容性，反应无需外加氧化剂，反应无需强酸强碱，原子经济性也较高，所使用的催化剂虽然不廉价，但所需加入量很少。
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公开(公告)号：CN102675223B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201210132757.7
申请日：2012-04-28
Applicant: 清华大学
IPC: C07D239/74
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的制备式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。
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公开(公告)号：CN103755621A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410031322.2
申请日：2014-01-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/10
CPC classification number: C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12
Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吲哚的方法。该方法，包括如下步骤：将式II所示芳基肼盐酸盐、式III所示炔烃、催化剂、碱和添加剂于溶剂中进行基于碳氢键活化的炔烃环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。该方法使用易得的原料进行一锅法反应，定位基在反应中原位生成，无需预置在底物上。在环化反应后定位基自动脱除，得到的NH吲哚方便进行进一步衍生化而得到N-取代的吲哚，对多种取代基均有很好的兼容性，反应无需外加氧化剂，反应无需强酸强碱，原子经济性也较高，所使用的催化剂虽然不廉价，但所需加入量很少。。
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公开(公告)号：CN102229561A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110108625.6
申请日：2011-04-28
Applicant: 清华大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D215/14
Abstract: 本发明公开了一种制备2，2-二取代-1，2-二氢喹啉衍生物的方法。该方法包括如下步骤：在惰性气氛中，将取代苯胺、炔丙醇及催化剂于溶剂中进行环化反应，反应完毕得到所述式I结构通式所示2，2-二取代-1，2-二氢喹啉衍生物。该方法中，催化剂选为一价铜化合物/二价铜化合物二元体系。所述取代苯胺为苯环上带有一种或多种取代基的苯胺，所述炔丙醇为1，1-烷基取代的炔丙醇。本发明采用廉价、安全、易得的催化剂，反应条件简单方便、绿色环保，同时催化剂体系表现出高效、高选择性，该方法具有重要的应用价值。(式I)
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公开(公告)号：CN101704701A
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200910089732.1
申请日：2009-07-22
Applicant: 清华大学
IPC: C07B37/02 , C07C5/09 , C07C15/52 , C07C11/02 , C07C15/44 , C07C15/58 , C07C15/50 , C07C13/28 , C07C15/60 , C07C49/796 , C07C45/62 , C07C43/215 , C07C41/20 , C07D333/08 , C07D213/06 , C07C25/18 , C07C17/354 , B01J31/24 , B01J31/04 , B01J27/13 , B01J23/44
Abstract: 本发明公开了一种还原炔烃为顺式烯烃的方法。该方法包括如下步骤：在惰性气氛中，将氢氧化钾、催化剂和炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应完毕得到所述顺式烯烃。在该方法中，催化剂选自Pd(OAc)2、PdCl2、Pd/C和PdCl2(PPh3)2中的至少一种。有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺和/或下述溶剂中的至少一种的混合物：甲苯、二氧六环、二甲基亚砜和水，优选N，N-二甲基甲酰胺。所述炔烃为脂肪族炔烃或芳香族炔烃。本发明采用廉价、安全的氢氧化钾和DMF为氢源的前体，催化剂是廉价易得的简单钯化合物，且催化剂体系表现出高效、高选择性地还原炔烃为顺式烯烃。
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