公开(公告)号：CN102675222A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210132352.3

申请日：2012-04-28

申请人： 清华大学

发明人： 华瑞茂 ,  居佳

IPC分类号： C07D239/74 ,  C07D495/04

摘要： 本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醇在氨水、氧化剂和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的合成式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。

公开(公告)号：CN102675223B

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201210132757.7

申请日：2012-04-28

申请人： 清华大学

发明人： 华瑞茂 ,  居佳

IPC分类号： C07D239/74

摘要： 本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的制备式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。

公开(公告)号：CN102675223A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210132757.7

申请日：2012-04-28

申请人： 清华大学

发明人： 华瑞茂 ,  居佳

IPC分类号： C07D239/74

摘要： 本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的制备式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。

公开(公告)号：CN102516169A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110459971.9

申请日：2011-12-31

申请人： 清华大学

发明人： 华瑞茂 ,  居佳

IPC分类号： C07D217/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种制备多取代异喹啉及杂环并吡啶的方法。该方法包括：将式II所示取代邻酰基芳炔化合物、尿素和催化剂混匀进行环化反应，反应完毕得到所述式I结构通式所示化合物。该方法中，催化剂选为铜盐。本发明采用廉价、安全、易得的催化剂，反应条件简单方便、绿色环保，同时催化剂体系表现出高效、高选择性，该方法具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN102675222B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201210132352.3

申请日：2012-04-28

申请人： 清华大学

发明人： 华瑞茂 ,  居佳

IPC分类号： C07D239/74 ,  C07D495/04

摘要： 本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醇在氨水、氧化剂和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的合成式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。

公开(公告)号：CN102516169B

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201110459971.9

申请日：2011-12-31

申请人： 清华大学

发明人： 华瑞茂 ,  居佳

IPC分类号： C07D217/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种制备多取代异喹啉及杂环并吡啶的方法。该方法包括：将式II所示取代邻酰基芳炔化合物、尿素和催化剂混匀进行环化反应，反应完毕得到所述式I结构通式所示化合物。该方法中，催化剂选为铜盐。本发明采用廉价、安全、易得的催化剂，反应条件简单方便、绿色环保，同时催化剂体系表现出高效、高选择性，该方法具有重要的应用价值。