本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醇在氨水、氧化剂和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的合成式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。