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公开(公告)号：CN106008440B
公开(公告)日：2019-01-08
申请号：CN201610364960.5
申请日：2016-05-26
Applicant: 淮海工学院
Abstract: 本发明属于黄酮衍生物化学合成技术领域，涉及一种式1所示的金雀异黄素7‑O‑乙酸钠。本发明还提供了一种制备金雀异黄素7‑O‑乙酸钠的方法。本发明的金雀异黄素7‑O‑乙酸钠水溶解度较金雀异黄素有显著提高，解决了金雀异黄素的水溶性差的问题，因而具有较好的保健食品和医药等行业应用前景。
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公开(公告)号：CN107151243A
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201610941805.5
申请日：2016-10-21
Applicant: 淮海工学院
IPC: C07D417/04 , C07D277/56 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D417/14 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D417/04 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/56 , C07D417/14
Abstract: 本发明属于噻唑衍生物化学合成和生物活性评价技术领域，涉及一种式I所示的2‑取代‑4‑甲基‑5‑(4，5‑二氢噻唑‑2‑基)‑1，3‑噻唑类化合物。本发明还提供了一种制备2‑取代‑4‑甲基‑5‑(4.5‑二氢噻唑‑2‑基)‑1，3‑噻唑的方法和抑制脲酶活性，抑制大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)活性的生物活性评价。本发明的2‑取代‑4‑甲基‑5‑(4，5‑二氢噻唑‑2‑基)‑1，3‑噻唑类化合物具有一定的生物活性，因而具有较好的医药、农药等行业应用前景。R＝3a：C6H5；3b：3‑CH3C6H4；3c：4‑FC6H4；3d：4‑ClC6H4；3e：4‑BrC6H4；3f：4‑CH3OC6H4；3g：3‑CH3OC6H4；3h：furanyl‑2‑yl；3i：thiophen‑2‑yl。
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公开(公告)号：CN106008440A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610364960.5
申请日：2016-05-26
Applicant: 淮海工学院
CPC classification number: C07D311/36
Abstract: 本发明属于黄酮衍生物化学合成技术领域，涉及一种式1所示的金雀异黄素7‑O‑乙酸钠。本发明还提供了一种制备金雀异黄素7‑O‑乙酸钠的方法。本发明的金雀异黄素7‑O‑乙酸钠水溶解度较金雀异黄素有显著提高，解决了金雀异黄素的水溶性差的问题，因而具有较好的保健食品和医药等行业应用前景。
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公开(公告)号：CN106565626B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN201610919291.3
申请日：2016-10-10
Applicant: 淮海工学院
IPC: C07D277/54
Abstract: 本发明属于有机化学合成技术领域，涉及一种高效简便合成2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑类化合物的方法。其包括以下合成步骤：(1)将芳基乙酮溶于DMSO/HBr混合体系中，加热反应制得α‑溴代苯乙酮基二甲基锍盐；(2)将步骤(1)中制得的锍盐溶于水中，加入硫脲，室温条件下搅拌；再加入乙醇，继续加热反应制得2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107382947A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710598459.X
申请日：2017-07-21
Applicant: 江苏省海洋资源开发研究院(连云港) , 淮海工学院
IPC: C07D311/62 , A61P25/28 , A23L33/10
CPC classification number: C07D311/62 , A23L33/10 , A23V2002/00 , A23V2200/322
Abstract: 本发明公开了一种槲皮素衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种的槲皮素衍生物，其化学结构式具有式(Ⅰ)所示：化学名为2-(3，4-二羟基苯基)-3-(5-N，N-二乙胺戊氧基)-5，7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。本发明通过对槲皮素进行化学修饰所得到的2-(3，4-二羟基苯基)-3-(5-N，N-二乙胺戊氧基)-5，7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于制备抗阿尔茨海默病的功能性食品或药物。
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公开(公告)号：CN106565626A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610919291.3
申请日：2016-10-10
Applicant: 淮海工学院
IPC: C07D277/54
CPC classification number: C07D277/54
Abstract: 本发明属于有机化学合成技术领域，涉及一种高效简便合成2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑类化合物的方法。其包括以下合成步骤：(1)将芳基乙酮溶于DMSO/HBr混合体系中，加热反应制得α‑溴代苯乙酮基二甲基锍盐；(2)将步骤(1)中制得的锍盐溶于水中，加入硫脲，室温条件下搅拌；再加入乙醇，继续加热反应制得2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑。
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公开(公告)号：CN107382947B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201710598459.X
申请日：2017-07-21
Applicant: 江苏省海洋资源开发研究院(连云港) , 淮海工学院
IPC: C07D311/62 , A61P25/28 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种槲皮素衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种的槲皮素衍生物，其化学结构式具有式(Ⅰ)所示：化学名为2‑(3，4‑二羟基苯基)‑3‑(5‑N，N‑二乙胺戊氧基)‑5，7‑二羟基‑4H‑1‑苯并吡喃‑4‑酮。本发明通过对槲皮素进行化学修饰所得到的2‑(3，4‑二羟基苯基)‑3‑(5‑N，N‑二乙胺戊氧基)‑5，7‑二羟基‑4H‑1‑苯并吡喃‑4‑酮具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于制备抗阿尔茨海默病的功能性食品或药物。
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公开(公告)号：CN106749090B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201611070549.3
申请日：2016-11-29
Applicant: 淮海工学院
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种2‑(4‑羟基苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯衍生物的制备方法及其应用。本发明的制备方法，包括如下步骤：先将对羟基硫代苯甲酰胺与3‑溴丙酮酸乙酯反应合成中间体2‑(4‑羟基苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯，中间体再与1,3‑二溴丙烷、1,4‑二溴丁烷或1,5‑二溴戊烷分别反应合成2‑(4‑(3‑溴丙氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯、2‑(4‑(4‑溴丁氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯或2‑(4‑((5‑溴代戊基)氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯，其再分别与胺类反应生成目标产物。本发明合成方法简单安全，污染小，产品对丁酰胆碱酯酶和/或乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制作用，可用于制备抗阿尔茨海默病药物。
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公开(公告)号：CN106749090A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611070549.3
申请日：2016-11-29
Applicant: 淮海工学院
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种2‑(4‑羟基苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯衍生物的制备方法及其应用。本发明的制备方法，包括如下步骤：先将对羟基硫代苯甲酰胺与3‑溴丙酮酸乙酯反应合成中间体2‑(4‑羟基苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯，中间体再与1,3‑二溴丙烷、1,4‑二溴丁烷或1,5‑二溴戊烷分别反应合成2‑(4‑(3‑溴丙氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯、2‑(4‑(4‑溴丁氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯或2‑(4‑((5‑溴代戊基)氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯，其再分别与胺类反应生成目标产物。本发明合成方法简单安全，污染小，产品对丁酰胆碱酯酶和/或乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制作用，可用于制备抗阿尔茨海默病药物。
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