公开(公告)号：CN107501268A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710764108.1

申请日：2017-08-30

Applicant: 浙江海翔川南药业有限公司 ,  浙江海翔药业股份有限公司

Inventor： 谢菊冲 ,  石岳崚 ,  杨伟强 ,  陶敏杰 ,  汪祝胜 ,  王玲燕 ,  徐丹萍 ,  盛秀东

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/06

Abstract: 本发明提供了一种替比培南酯的制备方法，采用以MAP(化合物2)和TAT(化合物3)为起始原料的三步法合成路线，其特征在于，在第一步中，由MAP和TAT制备替比培南酯的中间体化合物4的反应温度为-4～5℃。与现有技术中使用该三步法合成路线的制备方法相比，该步骤避免采用超低温的反应温度，从而使反应条件更加温和，容易实现，适合工业化生产，并且各步骤反应的收率以及反应产物的纯度都得到了提高。

公开(公告)号：CN107501268B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201710764108.1

申请日：2017-08-30

Applicant: 浙江海翔川南药业有限公司 ,  浙江海翔药业股份有限公司

Inventor： 谢菊冲 ,  石岳崚 ,  杨伟强 ,  陶敏杰 ,  汪祝胜 ,  王玲燕 ,  徐丹萍 ,  盛秀东

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/06

Abstract: 本发明提供了一种替比培南酯的制备方法，采用以MAP(化合物2)和TAT(化合物3)为起始原料的三步法合成路线，其特征在于，在第一步中，由MAP和TAT制备替比培南酯的中间体化合物4的反应温度为‑4～5℃。与现有技术中使用该三步法合成路线的制备方法相比，该步骤避免采用超低温的反应温度，从而使反应条件更加温和，容易实现，适合工业化生产，并且各步骤反应的收率以及反应产物的纯度都得到了提高。

公开(公告)号：CN102838511A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110179974.7

申请日：2011-06-24

Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司

Inventor： 潘仙华 ,  张群辉 ,  阮礼波 ,  于万盛 ,  刘峰 ,  邓飞 ,  马天华 ,  彭锡江 ,  王玲燕

IPC: C07C255/36 ,  C07C253/16 ,  C07C59/56 ,  C07C51/08 ,  C07D487/04 ,  C07D303/08 ,  C07D301/26

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及西他列汀的中间体及其制备方法，以及该中间体在制备西他列汀的方法中的应用。本发明利用廉价、易得的环氧氯丙烷为原料，合成中间体(S)-(2，4，，5-三氟苯基)环氧丙烷和(S)-3-羟基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁腈，引入手性中心，避免利用各种复杂的手性试剂，也避免了手性的不对称催化氢化反应，具有合成路线简洁、环境友好和原料成本低等优点。