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公开(公告)号:CN107522698A
公开(公告)日:2017-12-29
申请号:CN201610446335.5
申请日:2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
CPC classification number: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法,该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定,该方法原料易得,合成步骤少,并且不使用剧毒的有机锡试剂,安全,低廉,具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号:CN107522698B
公开(公告)日:2021-12-28
申请号:CN201610446335.5
申请日:2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法,该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定,该方法原料易得,合成步骤少,并且不使用剧毒的有机锡试剂,安全,低廉,具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号:CN110590802B
公开(公告)日:2021-02-02
申请号:CN201910880764.7
申请日:2019-09-18
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D493/18 , C07D493/20 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了一种青蒿素(VI)的化学半合成方法,具体步骤为:(1)二氢青蒿酸(I)与草酰氯(II)反应生成二氢青蒿酰氯(III);(2)二氢青蒿酰氯(III)与二氢青蒿酸(I)通过酰化反应生成二氢青蒿酸酐(IV);(3)二氢青蒿酸酐(IV)利用微通道反应器进行光氧化反应、氧化重排反应制得目标产物青蒿素(VI)。与现有技术相比,本发明具有产品收率高、纯度好、工艺稳定、反应条件温和、易于工业化生产等优势。
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公开(公告)号:CN105777625B
公开(公告)日:2020-05-22
申请号:CN201410814308.X
申请日:2014-12-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D213/81
Abstract: 本发明涉及一种制备4‑(4‑氨基‑3‑氟苯氧基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺的方法,该方法包括使4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氟苯酚在无机碱的存在下进行反应。本发明选用无机碱取代现有技术中的叔丁醇钾,有效解决了叔丁醇钾在工业化生产中存在的安全隐患问题,而且,本发明在反应结束后,采用析晶法分离得到反应产物,相比于现有技术采用的萃取、浓缩、柱分离纯化等方法,操作更简单,成本更低,而且环境污染小,收率高,非常适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN112048530B
公开(公告)日:2021-10-29
申请号:CN202010931840.5
申请日:2020-09-08
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种促进星孢菌素积累的方法,具体公开了一种促进星孢菌素积累的培养基,通过采用不同的维生素组合和培养基配方,极大地促进了星孢菌素的积累,同时通过补加碳源,使发酵产量最高可以提高40%以上。本发明提供的技术方案简单易行,进一步提高了星孢菌素的生产效率,降低生产成本,易于星孢菌素的工业化生产应用。
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公开(公告)号:CN112048530A
公开(公告)日:2020-12-08
申请号:CN202010931840.5
申请日:2020-09-08
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种促进星孢菌素积累的方法,具体公开了一种促进星孢菌素积累的培养基,通过采用不同的维生素组合和培养基配方,极大地促进了星孢菌素的积累,同时通过补加碳源,使发酵产量最高可以提高40%以上。本发明提供的技术方案简单易行,进一步提高了星孢菌素的生产效率,降低生产成本,易于星孢菌素的工业化生产应用。
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公开(公告)号:CN110590802A
公开(公告)日:2019-12-20
申请号:CN201910880764.7
申请日:2019-09-18
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D493/18 , C07D493/20 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了一种青蒿素(VI)的化学半合成方法,具体步骤为:(1)二氢青蒿酸(I)与草酰氯(II)反应生成二氢青蒿酰氯(III);(2)二氢青蒿酰氯(III)与二氢青蒿酸(I)通过酰化反应生成二氢青蒿酸酐(IV);(3)二氢青蒿酸酐(IV)利用微通道反应器进行光氧化反应、氧化重排反应制得目标产物青蒿素(VI)。与现有技术相比,本发明具有产品收率高、纯度好、工艺稳定、反应条件温和、易于工业化生产等优势。
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公开(公告)号:CN105777625A
公开(公告)日:2016-07-20
申请号:CN201410814308.X
申请日:2014-12-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D213/81
Abstract: 本发明涉及一种制备4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺的方法,该方法包括使4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺与4-氨基-3-氟苯酚在无机碱的存在下进行反应。本发明选用无机碱取代现有技术中的叔丁醇钾,有效解决了叔丁醇钾在工业化生产中存在的安全隐患问题,而且,本发明在反应结束后,采用析晶法分离得到反应产物,相比于现有技术采用的萃取、浓缩、柱分离纯化等方法,操作更简单,成本更低,而且环境污染小,收率高,非常适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN119677734A
公开(公告)日:2025-03-21
申请号:CN202380058928.2
申请日:2023-08-07
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D417/12 , C07D211/06 , C07D277/60 , C07D221/00 , A61K31/39 , A61K31/4427 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/22
Abstract: 提供芳杂环并环己烷基氨基烷基哌啶衍生物、制备方法及其用途。具体地,提供一种式(I)化合物、其立体异构体、其互变异构体或其药学上可接受的盐,及其制备方法,用于激活5‑HT1A受体和多巴胺D2、D3受体活性,以及在制备帕金森病药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118994095A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202410464194.4
申请日:2024-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D333/20 , C07D213/40 , C07D233/64 , C07D307/52 , C07D487/10 , C07C237/04 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61K31/22 , A61K31/4406 , A61K31/415 , A61K31/341 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类小分子抑制剂及其制备方法和应用。具体公开了一种化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为式I所示化合物或式II所示化合物。所述式I所示化合物或式II所示化合物抗肿瘤细胞增殖活性好,潜在心脏毒性小,具有较好的应用前景。#imgabs0#
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