公开(公告)号：CN103951552A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410143463.3

申请日：2014-04-11

申请人： 浙江宏元药业有限公司

发明人： 梅光耀 ,  方真荣 ,  张智岳 ,  洪华斌 ,  颜剑波 ,  孟校威

IPC分类号： C07C49/175 ,  C07C45/64 ,  C07D239/22 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07C45/64 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07C49/175

摘要： 瑞舒伐他汀中间体及其制备方法，属于药物有机合成技术领域。本发明包括新颖的瑞舒伐他汀中间体化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ和化合物Ⅴ，并且包括了瑞舒伐他汀中间体化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ和化合物Ⅴ的制备方法及利用这些化合物制备4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲黄酰)氨基]嘧啶-5-甲醛的方法。本发明的有益效果：（1）反应步骤短，一共只有5步；（2）总收率高，合计54.7%，成本较低；（3）反应条件温和，不涉及到高温和深冷反应，原料来源非常便利，也不涉及到高毒类，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN103951552B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201410143463.3

申请日：2014-04-11

申请人： 浙江宏元药业有限公司

发明人： 梅光耀 ,  方真荣 ,  张智岳 ,  洪华斌 ,  颜剑波 ,  孟校威

IPC分类号： C07C49/175 ,  C07C45/64 ,  C07D239/22 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42

摘要： 瑞舒伐他汀中间体及其制备方法，属于药物有机合成技术领域。本发明包括新颖的瑞舒伐他汀中间体化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ和化合物Ⅴ，并且包括了瑞舒伐他汀中间体化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ和化合物Ⅴ的制备方法及利用这些化合物制备4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲黄酰)氨基]嘧啶-5-甲醛的方法。本发明的有益效果：（1）反应步骤短，一共只有5步；（2）总收率高，合计54.7%，成本较低；（3）反应条件温和，不涉及到高温和深冷反应，原料来源非常便利，也不涉及到高毒类，适合于工业化生产。