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公开(公告)号:CN103118677A
公开(公告)日:2013-05-22
申请号:CN201080062623.1
申请日:2010-12-17
IPC: A61K31/235 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/12 , A61K31/085 , A61K31/616 , A61K31/618 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/235 , A61K31/09 , A61K31/222 , A61K31/609 , A61K31/618
Abstract: 本发明提供了苯甲酸酯及其衍生物在抗脑衰老、预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病中的应用。本发明通过化学合成的方法得到一系列苯甲酸酯及其衍生物。通过体外细胞活性试验证实:所合成的苯甲酸酯及其衍生物有显著的模拟神经生长因子的活性。通过动物试验证实:苯甲酸酯及其衍生物长期口服和腹腔途径给药未出现毒性反应,能通过血脑屏障,促进脑神经元再生。
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公开(公告)号:CN101774922B
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201010103098.5
申请日:2010-01-29
IPC: C07C69/88 , C07C67/56 , A61K31/235 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供从中药龙胆中分离提取和制备一类2,3-二羟基苯甲酸酯类天然化合物,通过将中药龙胆粉碎后,用甲醇浸提,抽滤浓缩,得甲醇浸提物粗样,再用80%甲醇水溶液和正己烷萃取分离,得到正己烷层粗样;将粗样经硅胶开口柱分离,再通过ODS开口柱分离,用反向HPLC纯化,得到目的化合物。作为小分子化合物,天然分离的2,3-二羟基苯甲酸酯类化合物在老年性痴呆的体外筛选模型PC 12细胞中表现出显著的NGF mimics活性,可在制备预防老年痴呆症等神经退行性疾病的药物中的应用;本发明化合物的结构式:
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公开(公告)号:CN102816082B
公开(公告)日:2015-03-11
申请号:CN201210138453.1
申请日:2010-01-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C235/60 , C07C231/02 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一种苯甲酸酯类衍生物,通过化学方法合成一系列苯甲酸酯衍生物,包括酯类化合物、(硫)醚类化合物和酰胺类化合物,合成的化合物大部分具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的苯甲酸酯衍生物有很显著的类似神经生长因子NGF的活性,体内动物实验证实合成的新化合物2,3-二羟基苯甲酸十四脂具有增强老年小鼠记忆的效果,因此苯甲酸酯类衍生物可在制备预防及治疗老年痴呆症神经退行性疾病药物中应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症(AD)等神经退行性疾病药物中的应用。本发明开拓了苯甲酸酯衍生物新的药物用途,制备方法合理,操作简便。为预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
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公开(公告)号:CN103360451A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201210096166.9
申请日:2012-04-04
Applicant: 浙江大学 , 浙江百草中药饮片有限公司
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一类葫芦素类化合物的制备方法,将中药甜瓜蒂粉碎和浸提,浸提物粗样用甲醇水溶液和正己烷进行溶剂分配,浓缩,浓缩物分别经正相硅胶色谱柱分离,高效液相色谱纯化,得到纯化的一类葫芦素类化合物。本发明分离得到一类葫芦素类化合物具有显著的拟神经生长因子活性,可在制备预防老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用,特别是在制备治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病的药物中应用。开拓了有效成分葫芦素类化合物的药物用途。本发明原材料-中药甜瓜蒂来源广泛,取材便利,制备方法简便,易于工业化生产。本发明的结构通式为:。
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公开(公告)号:CN101774922A
公开(公告)日:2010-07-14
申请号:CN201010103098.5
申请日:2010-01-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/88 , C07C67/56 , A61K31/235 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供从中药龙胆中分离提取和制备一类2,3-二羟基苯甲酸酯类天然化合物,通过将中药龙胆粉碎后,用甲醇浸提,抽滤浓缩,得甲醇浸提物粗样,再用80%甲醇水溶液和正己烷萃取分离,得到正己烷层粗样;将粗样经硅胶开口柱分离,再通过ODS开口柱分离,用反向HPLC纯化,得到目的化合物。作为小分子化合物,天然分离的2,3-二羟基苯甲酸酯类化合物在老年性痴呆的体外筛选模型PC 12细胞中表现出显著的NGF mimics活性,可在制备预防老年痴呆症等神经退行性疾病的药物中的应用;本发明化合物的结构式:
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公开(公告)号:CN101817761B
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201010103089.6
申请日:2010-01-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C235/46 , C07C69/94 , C07C69/92 , C07C69/84 , C07C69/28 , C07C69/24 , C07C67/08 , C07C43/205 , C07C41/16 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/235 , A61K31/222 , A61K31/166 , A61K31/09 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/235 , A61K31/09 , A61K31/222 , A61K31/609 , A61K31/618
Abstract: 本发明提供一种苯甲酸酯类衍生物,通过化学方法合成一系列苯甲酸酯衍生物,包括酯类化合物、(硫)醚类化合物和酰胺类化合物,合成的化合物大部分具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的苯甲酸酯衍生物有很显著的类似神经生长因子NGF的活性,体内动物实验证实合成的新化合物2,3-二羟基苯甲酸十四脂具有增强老年小鼠记忆的效果,因此苯甲酸酯类衍生物可在制备预防及治疗老年痴呆症神经退行性疾病药物中应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症(AD)等神经退行性疾病药物中的应用。本发明开拓了苯甲酸酯衍生物新的药物用途,制备方法合理,操作简便。为预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
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公开(公告)号:CN102816082A
公开(公告)日:2012-12-12
申请号:CN201210138453.1
申请日:2010-01-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C235/60 , C07C231/02 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一种苯甲酸酯类衍生物,通过化学方法合成一系列苯甲酸酯衍生物,包括酯类化合物、(硫)醚类化合物和酰胺类化合物,合成的化合物大部分具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的苯甲酸酯衍生物有很显著的类似神经生长因子NGF的活性,体内动物实验证实合成的新化合物2,3-二羟基苯甲酸十四脂具有增强老年小鼠记忆的效果,因此苯甲酸酯类衍生物可在制备预防及治疗老年痴呆症神经退行性疾病药物中应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症(AD)等神经退行性疾病药物中的应用。本发明开拓了苯甲酸酯衍生物新的药物用途,制备方法合理,操作简便。为预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
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公开(公告)号:CN106631871A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201610827953.4
申请日:2016-09-18
IPC: C07C233/18 , A61K31/164 , A61P25/28 , A61P25/00 , A23L33/10
CPC classification number: C07C233/18 , A23V2002/00 , A23V2200/322
Abstract: 本发明涉及一种神经酰胺类化合物,结构通式中m=2~12;n=0~20。该神经酰胺类化合物不仅具有显著的拟神经生长因子活性,而且是能够通过血脑屏障的小分子化合物。结构通式如图。
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公开(公告)号:CN103360451B
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201210096166.9
申请日:2012-04-04
Applicant: 浙江大学 , 浙江百草中药饮片有限公司
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一类葫芦素类化合物的制备方法,将中药甜瓜蒂粉碎和浸提,浸提物粗样用甲醇水溶液和正己烷进行溶剂分配,浓缩,浓缩物分别经正相硅胶色谱柱分离,高效液相色谱纯化,得到纯化的一类葫芦素类化合物。本发明分离得到一类葫芦素类化合物具有显著的拟神经生长因子活性,可在制备预防老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用,特别是在制备治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病的药物中应用。开拓了有效成分葫芦素类化合物的药物用途。本发明原材料-中药甜瓜蒂来源广泛,取材便利,制备方法简便,易于工业化生产。本发明的结构通式为:。
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公开(公告)号:CN101817761A
公开(公告)日:2010-09-01
申请号:CN201010103089.6
申请日:2010-01-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C235/46 , C07C69/94 , C07C69/92 , C07C69/84 , C07C69/28 , C07C69/24 , C07C67/08 , C07C43/205 , C07C41/16 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/235 , A61K31/222 , A61K31/166 , A61K31/09 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/235 , A61K31/09 , A61K31/222 , A61K31/609 , A61K31/618
Abstract: 本发明提供一种苯甲酸酯类衍生物,通过化学方法合成一系列苯甲酸酯衍生物,包括酯类化合物、(硫)醚类化合物和酰胺类化合物,合成的化合物大部分具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的苯甲酸酯衍生物有很显著的类似神经生长因子NGF的活性,体内动物实验证实合成的新化合物2,3-二羟基苯甲酸十四酯具有增强老年小鼠记忆的效果,因此苯甲酸酯类衍生物可在制备预防及治疗老年痴呆症神经退行性疾病药物中应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症(AD)等神经退行性疾病药物中的应用。本发明开拓了苯甲酸酯衍生物新的药物用途,制备方法合理,操作简便。为预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
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