芬苯达唑类似物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114685430B

    公开(公告)日:2023-07-21

    申请号:CN202210272948.7

    申请日:2022-03-18

    Inventor: 余露山 彭一 曾苏

    Abstract: 本发明提供芬苯达唑类似物及制备方法和应用。具体为:1‑{4‑[5‑(苯硫基)‑1H‑1,3‑苯并咪唑‑2‑基]哌啶‑1‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮;1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑1H‑吲唑基‑1‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮;1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑2H‑吲唑基‑2‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮;[5‑(苯硫基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]丙烯酰胺。本发明通过对芬苯达唑的母核进行不同的取代基修饰合成列芬苯达唑结构类似物。本发明的芬苯达唑及类似物体外可抑制HeLa细胞增殖,提高HeLa细胞中的活性氧浓度,进而激活下游凋亡通路,可在制备抗宫颈癌药物中应用。

    LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用

    公开(公告)号:CN114652718A

    公开(公告)日:2022-06-24

    申请号:CN202210219957.X

    申请日:2022-03-08

    Abstract: 本发明提供LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用,所述LAT1抑制剂是JPH203,JPH203和奥沙利铂组合的摩尔浓度比为1:1~2:1。本发明实验证明,JPH203与奥沙利铂组合时能显著增强奥沙利铂对肾细胞癌的抑制作用。体外和体内实验的研究结果均表明,所述组合物在肾细胞癌的治疗上具有协同增效的作用而非简单的加合效应,JPH203可提高肾癌细胞对奥沙利铂的摄取,在肾细胞癌移植瘤裸鼠模型中,组合药也可以增加奥沙利铂在细胞中的积聚,增强肾癌细胞对奥沙利铂的敏感性。该组合药可以在达到相同疗效的前提下降低奥沙利铂的使用剂量,进而减少化疗药物奥沙利铂的副作用,且具有更小的脏器毒性。

    芬苯达唑类似物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114685430A

    公开(公告)日:2022-07-01

    申请号:CN202210272948.7

    申请日:2022-03-18

    Inventor: 余露山 彭一 曾苏

    Abstract: 本发明提供芬苯达唑类似物及制备方法和应用。具体为:1‑{4‑[5‑(苯硫基)‑1H‑1,3‑苯并咪唑‑2‑基]哌啶‑1‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮;1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑1H‑吲唑基‑1‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮;1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑2H‑吲唑基‑2‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮;[5‑(苯硫基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]丙烯酰胺。本发明通过对芬苯达唑的母核进行不同的取代基修饰合成列芬苯达唑结构类似物。本发明的芬苯达唑及类似物体外可抑制HeLa细胞增殖,提高HeLa细胞中的活性氧浓度,进而激活下游凋亡通路,可在制备抗宫颈癌药物中应用。

    一种双重miRNA检测试剂盒及应用方法

    公开(公告)号:CN118291621A

    公开(公告)日:2024-07-05

    申请号:CN202410407263.8

    申请日:2024-04-07

    Abstract: 本发明公开了一种双重miRNA检测试剂盒及应用、方法。包含连接反应液、环介导扩增反应液、酶、扩增反应引物探针混合液和标准品;利用特定的引物对提取后的miRNA进行识别并扩增,通过不同荧光标记的分子信标探针识别两种不同的miRNA,对两种miRNA表达水平进行同步、简单、快速、高灵敏度的检测。本发明试剂盒用于两种特定miRNA的同时检测,样本量要求低、检测效率高、诊断成本低、操作简便,在肿瘤早期诊断取得了突破。

    应用DNA链置换反应纯化微量蛋白-核酸偶联物的方法

    公开(公告)号:CN117384285A

    公开(公告)日:2024-01-12

    申请号:CN202311466172.3

    申请日:2023-11-07

    Abstract: 本发明提供应用DNA链置换反应纯化微量蛋白‑核酸偶联物的方法。通过将链霉亲和素磁珠与Biotin‑CT混合得到SA‑Biotin‑CT,将蛋白‑核酸偶联粗产物与SA‑Biotin‑CT孵育得到SA‑Biotin‑CT‑DNA‑Protein产物,并用洗脱缓冲液洗涤以去除未偶联核酸的蛋白,将Help‑CT与SA‑Biotin‑CT‑DNA‑Protein产物孵育后收集上清液获得。本发明的纯化方法可以在极小的反应体系内完成纯化,而且该纯化方法操作过程简单,条件温和,得到的蛋白‑核酸偶联物依然保留有良好的蛋白活性,极大程度的降低了蛋白‑核酸偶联物的纯化成本,提高了纯化效率。

    一种重组环化miRNA、靶向给药体系及其应用

    公开(公告)号:CN118460535A

    公开(公告)日:2024-08-09

    申请号:CN202410407260.4

    申请日:2024-04-07

    Abstract: 本发明公开了一种重组环化miRNA、靶向给药体系及其应用。重组环化miRNA hsa‑miR‑200b‑3p序列为SEQ ID No.1,是环状RNA,由重组环化miRNA线性前体采用Helper‑DNA连接纯化构成;给药体系包含环化处理的miRNA和导引探针,导引探针包含适配体和DNAzyme两个结构域。本发明能有效抵抗体内核酸酶的降解,提高miRNA药物的半衰期;导引探针能有效靶向特定肿瘤细胞,提高miRNA药物对特定肿瘤细胞的杀伤效果,可在肿瘤靶向治疗中应用,制备成本低、操作简单、适合推广,是目前肿瘤治疗药物一个有前景的方向。

    CTSZ蛋白在制备食管鳞癌放疗增敏产品中的应用

    公开(公告)号:CN118275678A

    公开(公告)日:2024-07-02

    申请号:CN202410218179.1

    申请日:2024-02-28

    Abstract: 本发明提供CTSZ蛋白在制备食管鳞癌放疗增敏产品中的应用,所述产品诊断ESCC和预测ESCC转移的检测试剂、食管鳞癌放疗增敏的药物。本发明实验证明CTSZ蛋白在ESCC肿瘤组织和转移的淋巴结中蛋白表达显著高于配对癌旁组织,且在低分化肿瘤组织中蛋白水平显著高于高分化肿瘤组织,同时高表达CTSZ的患者预后较差,表明CTSZ表达与ESCC的病理进程和预后相关。且通过siRNA干扰敲低CTSZ的ESCC荷瘤小鼠对放疗敏感性显著增强。本发明中CTSZ蛋白为ESCC治疗提供了新靶标,且可以提高ESCC诊断和预测ESCC转移的准确性,因此可作为诊断和预测转移性的检测试剂和用于食管鳞癌放疗增敏的药物。

    LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用

    公开(公告)号:CN114652718B

    公开(公告)日:2024-03-12

    申请号:CN202210219957.X

    申请日:2022-03-08

    Abstract: 本发明提供LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用,所述LAT1抑制剂是JPH203,JPH203和奥沙利铂组合的摩尔浓度比为1:1~2:1。本发明实验证明,JPH203与奥沙利铂组合时能显著增强奥沙利铂对肾细胞癌的抑制作用。体外和体内实验的研究结果均表明,所述组合物在肾细胞癌的治疗上具有协同增效的作用而非简单的加合效应,JPH203可提高肾癌细胞对奥沙利铂的摄取,在肾细胞癌移植瘤裸鼠模型中,组合药也可以增加奥沙利铂在细胞中的积聚,增强肾癌细胞对奥沙利铂的敏感性。该组合药可以在达到相同疗效的前提下降低奥沙利铂的使用剂量,进而减少化疗药物奥沙利铂的副作用,且具有更小的脏器毒性。

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