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公开(公告)号：CN110420202B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN201910728487.8
申请日：2019-08-08
Applicant: 浙江中医药大学附属第一医院 , 浙江大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/519 , A61K33/243 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述松香烷类三环二萜活性化合物选自去氢丹参新酮、1‑氧次丹参酮或4‑亚甲基丹参新酮。经测试发现，该类松香烷类三环二萜活性化合物对STAT3转录活性具有显著的抑制作用，且可显著抑制肿瘤细胞的增值、诱发肿瘤细胞的凋亡、明显上调肿瘤细胞凋亡通路标记蛋白剪切型caspase3和PARP的表达水平，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110237059B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201910597973.0
申请日：2019-07-04
Applicant: 浙江中医药大学附属第一医院 , 浙江大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/5025 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种丹参酮类化合物在制备BCR‑ABL蛋白降解剂中的应用，该丹参酮类化合物选自丹参新酮和/或去氢丹参新酮，结构式分别如下；BCR‑ABL蛋白选自野生型BCR‑ABL蛋白或T315I突变型BCR‑ABL蛋白。本发明还公开了该丹参酮类化合物在制备克服或逆转针对T315I突变引起的伊马替尼耐药性的药物，以及制备治疗耐药的BCR‑ABL阳性的白血病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111233694B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202010145793.1
申请日：2020-03-05
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C235/28 , C07C231/24 , C12P13/02 , A61P3/06 , C12R1/04
Abstract: 本发明公开了一类具有降血脂作用的线性聚酮类化合物，均可由同一株放线菌通过发酵培养及提纯后得到，结构式分别如下式(1)、(I)～(IV)所示。本发明还公开了一类线性聚酮类化合物在制备预防或治疗高血脂症药物中的应用，所述线性聚酮类化合物的结构式分别如下式(1)、(I)～(IV)所示：
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公开(公告)号：CN110698441A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911050335.3
申请日：2019-10-31
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/42 , C07D407/04 , A61P3/06 , C12P17/16 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一类2-甲基-4-(1-丙三醇)-呋喃类化合物，结构式分别如下式(I)～下式(Ⅲ)所示，该三种化合物均为由放线菌通过发酵培养及提纯后得到的天然产物，结构新颖，大大增加了2-甲基-4-(1-丙三醇)-呋喃类似物的种类。经活性试验发现，该三种2-甲基-4-(1-丙三醇)-呋喃类化合物均具有可显著抑制Hep-G2细胞内脂质堆积，可用于制备降血脂的药物或保健食品。
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公开(公告)号：CN109020991A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201811080510.9
申请日：2018-09-17
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D493/14 , C07D493/04 , C07D311/92 , C12P17/18 , C12P17/06 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P25/28 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一类美达霉素类化合物，结构式分别如下式(I)～下式(Ⅳ)所示：这一类结构新颖的美达霉素类化合物，均为由放线菌通过发酵培养及提纯后得到的天然产物，大大增加了美达霉素类似物的种类。
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公开(公告)号：CN106554353B
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201610872911.2
申请日：2016-09-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , C07D487/22 , A61K31/499 , A61K31/4985 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有BRD4蛋白抑制作用的化合物及其制备方法和应用，化合物为式II或式III结构；式II和式III中，R1为氢、羟基、甲氧基、硝基、卤素或氨基；R2为氢、羰基、羟基、异戊烯基、羟基异戊烯基、烷氧基、硝基、卤素或氨基；R3为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；R4为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；R5为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；式II中R6为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；式III中R6为氢、羟基、异戊烯基、羟基异戊烯基、硝基、卤素或氨基。该化合物可用于制备BRD4蛋白抑制剂和抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108383889A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810145870.6
申请日：2018-02-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07H19/23 , C07H1/06 , C12P17/18 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P37/06 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了开环星孢菌素衍生物及其制备方法和应用，该开环星孢菌素衍生物的结构式如(I)或(II)所示：其中，R1＝NH2、NHCH3、NHCHO或NHCOCH3；R2＝OCH3、OCHO或OCOCH3。该开环星孢菌素衍生物由放线菌在大米培养基发酵产生，经萃取过滤后获得粗提物，再经分离纯化后制备得到。该开环星孢菌素衍生物具有较好的PKCθ激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可用于制备抗器官移植引起的排斥反应的药物、抗自身免疫性疾病的药物和抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108329326A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810015724.1
申请日：2018-01-08
Applicant: 浙江大学
CPC classification number: C07D491/22 , C12P17/18
Abstract: 本发明公开了吲哚咔唑类生物碱Streptocarbazole衍生物及其制备方法和应用，该化合物的结构如式Ⅰ、Ⅱ所示，该化合物具有抗肿瘤活性以及蛋白激酶抑制活性，可用于制备蛋白激酶抑制剂类药物和抗肿瘤药物。吲哚咔唑类生物碱Streptocarbazole衍生物的制备方法，由放线菌经固体发酵培养产生，可通过对发酵产物进行乙酸乙酯萃取后，再用凝胶色谱和反相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。
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公开(公告)号：CN108164538A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201810016307.9
申请日：2018-01-08
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种N‑13酪氨酸衍生物取代的吲哚咔唑化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构如式I所示，该化合物结构骨架较为新颖并且具有抗肿瘤活性以及蛋白激酶抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物和蛋白激酶抑制剂。新型吲哚咔唑类化合物的制备方法，用大米发酵方法从放线菌Streptomyces sp.CICC 11026的发酵产物中制备得到，可通过对发酵产物进行乙酸乙酯萃取后，再用凝胶色谱和反相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。
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公开(公告)号：CN103725728B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201310677108.X
申请日：2013-12-12
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种大量生产Bacillamide化合物和Bacillamide前体的方法，包括：将放线菌接种于发酵培养基中，培养5～10天；将蕈状芽孢杆菌接种于发酵培养基中，共生培养10～20天，得到共培养发酵培养基，经分离后得到Bacillamide化合物和Bacillamide前体。本发明方法，对培养基要求低，操作简单，工业生产成本低，且发酵产物简单，有效成分含量高，杂质含量少，不仅降低了成本，而且还能大量生产得到Bacillamide化合物和Bacillamide前体，具有很高的应用价值，工业生产可行性大。
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