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公开(公告)号：CN110694076A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201910846623.3
申请日：2019-09-09
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种羟基氯喹两亲性聚合物药物前体，是由亲水性聚乙二醇单甲醚和疏水性的羟基氯喹聚合物构成，羟基氯喹聚合物通过可断裂化学键键合在聚乙二醇单甲醚上，所述的羟基氯喹两亲性聚合物药物前体可在水中自组装成粒径为20-300nm的纳米颗粒，改善了游离羟基氯喹的药代动力学行为，使其具有显著的长循环特性，同时，该羟基氯喹两亲性聚合物药物前体纳米颗粒可负载多种疏水性药物，包括喜树碱及其衍生物、紫杉醇、阿霉素、硼替佐米，以及各类带负电的药物分子，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN110368500B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201910630574.X
申请日：2019-07-12
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/59 , A61K31/593 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08F293/00 , C08F220/36 , C08F220/28
Abstract: 本发明公开了一种含有7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的两亲性共聚物药物前体，包括一段聚乙二醇作为亲水段和聚(7‑乙基‑10‑羟基喜树碱)及聚胆固醇作为疏水段；其中所述的聚(7‑乙基‑10‑羟基喜树碱)与聚胆固醇由羟基形成可降解化学键相连，所述的聚(7‑乙基‑10‑羟基喜树碱)和聚胆固醇均通过形成可降解化学键与聚乙二醇单甲醚骨架相连。本发明还公开了上述前体的制备方法以及包载钙泊三醇的纳米颗粒。本发明可以在水中自组装形成纳米颗粒的同时包载化合物钙泊三醇，提高了7‑乙基‑10‑羟基喜树碱和钙泊三醇在水中的溶解度，得到的纳米颗粒能够通过抑制星状细胞的活性，降低了细胞外基质，从而增加化疗药物的渗透和治疗效果。
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公开(公告)号：CN120005071A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510495020.9
申请日：2025-04-21
Applicant: 浙江大学
IPC: C08F120/38 , C08F2/38 , A61K31/405 , A61K47/60 , A61K9/107 , A61P1/18 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种吲哚美辛两亲性聚合物药物前体及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域，该吲哚美辛两亲性聚合物药物前体中包括聚乙二醇亲水段和聚（吲哚美辛）疏水段，制备方法包括：（1）利用聚乙二醇单甲醚和小分子链转移剂发生偶联反应，制备得到大分子链转移剂；（2）以吲哚美辛和2,2'‑(丙烷‑2,2‑二基双(硫烷二基))双乙醇为原料发生单端酯化反应制备第一中间体，对第一中间体进行甲基丙烯酰化处理，得到第二中间体；（3）使大分子链转移剂和第二中间体在引发剂的作用下发生RAFT自由基聚合反应得到所述的吲哚美辛两亲性聚合物药物前体。该吲哚美辛两亲性聚合物药物前体血液循环时间长，对急性胰腺炎的治疗效果好。
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公开(公告)号：CN110368500A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910630574.X
申请日：2019-07-12
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/59 , A61K31/593 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08F293/00 , C08F220/36 , C08F220/28
Abstract: 本发明公开了一种含有7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性共聚物药物前体，包括一段聚乙二醇作为亲水段和聚(7-乙基-10-羟基喜树碱)及聚胆固醇作为疏水段；其中所述的聚(7-乙基-10-羟基喜树碱)与聚胆固醇由羟基形成可降解化学键相连，所述的聚(7-乙基-10-羟基喜树碱)和聚胆固醇均通过形成可降解化学键与聚乙二醇单甲醚骨架相连。本发明还公开了上述前体的制备方法以及包载钙泊三醇的纳米颗粒。本发明可以在水中自组装形成纳米颗粒的同时包载化合物钙泊三醇，提高了7-乙基-10-羟基喜树碱和钙泊三醇在水中的溶解度，得到的纳米颗粒能够通过抑制星状细胞的活性，降低了细胞外基质，从而增加化疗药物的渗透和治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106176638A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610722573.4
申请日：2016-08-24
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/19 , A61K31/352 , A61K47/34 , A61P39/06
CPC classification number: A61K9/19 , A61K9/0053 , A61K31/352 , A61K47/22
Abstract: 本发明公开了一种具有高口服生物利用度及抗氧化活性的橙皮素复合物及其制备方法和应用，其中橙皮素复合物以橙皮素为原料药，以TPGS为载体辅料，橙皮素与TPGS的质量比为1∶0.1～20。TPGS是一种有效的P-糖蛋白抑制剂，抑制了P-糖蛋白的药物外排作用，而橙皮素为P-糖蛋白的底物，本发明的橙皮素复合物可通过TPGS对小肠上皮细胞的P-糖蛋白的抑制作用而增加其口服生物利用度。
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公开(公告)号：CN120022257A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202510514057.1
申请日：2025-04-23
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种负载有雷公藤红素的多级金属有机框架仿生纳米酶及其制备方法和应用，属于纳米药物技术领域，方法包括：（1）以铁氰化钾、聚乙烯吡咯烷酮和盐酸为原料制备普鲁士蓝纳米颗粒；（2）制备组分包含普鲁士蓝纳米颗粒和聚乙烯吡咯烷酮的甲醇溶液，依次加入2‑甲基咪唑和锌源反应后，得到以普鲁士蓝纳米颗粒为内核，ZIF‑8聚集层为外壳的复合纳米颗粒；（3）使雷公藤红素负载于复合纳米颗粒的ZIF‑8聚集层上，得到载药复合纳米颗粒，利用巨噬细胞膜包覆载药复合纳米颗粒，得到负载有雷公藤红素的多级金属有机框架仿生纳米酶。该仿生纳米酶在重症胰腺炎治疗方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN120000810A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510487679.X
申请日：2025-04-18
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/122 , A61K47/61 , A61P1/18 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种用于治疗急性胰腺炎的肝素修饰的大黄素纳米药物及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域，制备方法包括以下步骤：制备组分包括2‑甲基咪唑和大黄素的混合溶液，将锌源溶液逐滴加入该混合溶液中，搅拌反应，将反应液离心、洗涤后得到负载大黄素的ZIF‑8纳米颗粒，将负载大黄素的ZIF‑8纳米颗粒的水分散液与肝素水溶液混合搅拌，离心、洗涤后得到所述的用于治疗急性胰腺炎的肝素修饰的大黄素纳米药物。该用于治疗急性胰腺炎的肝素修饰的大黄素纳米药物能够特异性靶向炎症胰腺组织，在酸性炎症微环境中释放大黄素恢复因AP受损的线粒体膜电位，减轻氧化应激并显著降低炎症细胞因子的水平。
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公开(公告)号：CN110694076B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201910846623.3
申请日：2019-09-09
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种羟基氯喹两亲性聚合物药物前体，是由亲水性聚乙二醇单甲醚和疏水性的羟基氯喹聚合物构成，羟基氯喹聚合物通过可断裂化学键键合在聚乙二醇单甲醚上，所述的羟基氯喹两亲性聚合物药物前体可在水中自组装成粒径为20‑300nm的纳米颗粒，改善了游离羟基氯喹的药代动力学行为，使其具有显著的长循环特性，同时，该羟基氯喹两亲性聚合物药物前体纳米颗粒可负载多种疏水性药物，包括喜树碱及其衍生物、紫杉醇、阿霉素、硼替佐米，以及各类带负电的药物分子，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN106176638B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201610722573.4
申请日：2016-08-24
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/19 , A61K31/352 , A61K47/22 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种具有高口服生物利用度及抗氧化活性的橙皮素复合物及其制备方法和应用，其中橙皮素复合物以橙皮素为原料药，以TPGS为载体辅料，橙皮素与TPGS的质量比为1∶0.1～20。TPGS是一种有效的P‑糖蛋白抑制剂，抑制了P‑糖蛋白的药物外排作用，而橙皮素为P‑糖蛋白的底物，本发明的橙皮素复合物可通过TPGS对小肠上皮细胞的P‑糖蛋白的抑制作用而增加其口服生物利用度。
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