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公开(公告)号：CN103739591B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410000458.7
申请日：2014-01-02
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K31/4709 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。
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公开(公告)号：CN103739591A
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201410000458.7
申请日：2014-01-02
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K31/4709 , A61P31/04
CPC分类号： C07D401/04 , A61K38/05 , C07D401/14 , C07K5/06017 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/0606
摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。
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公开(公告)号：CN115819318A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211646171.2
申请日：2022-12-21
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07D209/48
摘要： 本发明提供一种四氟苯甲酸中间体杂质二氟二氯苯甲酰亚胺的制备方法，合成分离技术领域，包括以下步骤：N‑甲基四氯邻苯二甲亚酰胺与氟化盐在第一溶剂和第一温度下反应得到该杂质(1)，然后再经硅胶柱初步纯化后过制备柱得到纯度95％以上的杂质标准品。本发明制备得到的杂质标准品纯度高，符合杂质对照品的要求，对于四氟苯甲酸的杂质研究及左氧氟沙星的杂质研究具有指导性意义。
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公开(公告)号：CN102887833B
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201110205574.9
申请日：2011-07-21
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12 , A61K49/04
摘要： 本发明涉及一类六碘苯化合物及含有该化合物的造影剂，同时还提供了该化合物的制备方法，更具体地讲，本发明化合物其与现有临床用非离子型造影剂双聚体(如碘克沙醇、碘典仑)相比，渗透压相类似，但粘度更小。其中，R1，R2，R3，所代表的基团如说明书所列。
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公开(公告)号：CN102276498B
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201110152306.5
申请日：2011-06-08
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12 , A61K49/04
摘要： 本发明涉及一种新的三碘苯类化合物造影剂，同时还提供了这种化合物的制备方法，本发明化合物为：5-(N-甲基乙酰氨基)-N，N’-二(2，3-二羟基正丙基)-2，4，6-三碘异酞酰胺(I)，结构式如下。
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公开(公告)号：CN102887833A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201110205574.9
申请日：2011-07-21
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12 , A61K49/04
摘要： 本发明涉及一类六碘苯化合物及含有该化合物的造影剂，同时还提供了该化合物的制备方法，更具体地讲，本发明化合物其与现有临床用非离子型造影剂双聚体(如碘克沙醇、碘典仑)相比，渗透压相类似，但粘度更小。其中，R1，R2，R3，所代表的基团如说明书所列。
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公开(公告)号：CN102276498A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201110152306.5
申请日：2011-06-08
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12 , A61K49/04
摘要： 本发明涉及一种新的三碘苯类化合物造影剂，同时还提供了这种化合物的制备方法，本发明化合物为：5-(N-甲基乙酰氨基)-N，N'-二(2，3-二羟基正丙基)-2，4，6-三碘异酞酰胺(I)，结构式如下
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公开(公告)号：CN102816125B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201110153186.0
申请日：2011-06-08
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07D241/08 , A61K49/04
摘要： 本发明涉及一种造影剂，该造影剂含有一种具有优良理化性质的具有以下结构的六碘苯化合物：其中，R1，R2，R3，R4所代表的基团如说明书所列。
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公开(公告)号：CN102336681B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201110205476.5
申请日：2011-07-21
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12 , A61K49/04
摘要： 本发明属于非离子型单体X-射线造影剂领域，涉及一种具有优良理化性质的一种三碘苯类化合物造影剂，同时还提供了该化合物的制备方法，本发明的化合物是5-(N-甲基乙酰氨基)-N-甲基-N-(2-羟乙基)-N’-(2，3-二羟基正丙基)-2，4，6-三碘异酞酰胺。
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公开(公告)号：CN102816085A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210295488.6
申请日：2012-08-20
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 扬子江药业集团有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12 , G01N30/02
摘要： 本发明涉及一种式（1）碘海醇杂质5-[N-(2,3-二羟基丙基)乙酰胺基]-3-N-(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的制备方法。通过对碘海醇杂质的合成，为碘海醇杂质的定性及定量分析提供对照品，从而提高碘海醇的质量标准，为碘海醇的安全用药提供重要的指导意义。
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