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公开(公告)号：CN103497186B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201310438031.0
申请日：2013-09-24
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及式（I）所示萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类萘啶酮羧酸衍生物，其在萘啶酮核的1-位取代基是2-噻唑基，7-位取代基是含有烷氧亚胺基的吡咯烷基，其中，式（I）中R1是氢、甲基；R2是甲基、乙基、苄基；n是0、1。
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公开(公告)号：CN103497186A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201310438031.0
申请日：2013-09-24
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及式（I）所示萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类萘啶酮羧酸衍生物，其在萘啶酮核的1-位取代基是2-噻唑基，7-位取代基是含有烷氧亚胺基的吡咯烷基，其中，式（I）中R1是氢、甲基；R2是甲基、乙基、苄基；n是0、1。
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公开(公告)号：CN114053283A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111580498.X
申请日：2021-12-22
申请人： 北京中医药大学东直门医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明公开了一种3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用，本发明首次公开了3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用；实验证明3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸能够显著减少实验性NASH的脂质堆积，炎症和肝纤维化，对于非酒精性脂肪性肝炎的治疗具有重要价值。
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公开(公告)号：CN110339188B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201910773392.8
申请日：2019-08-21
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/351 , A61P1/16 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮在制备抗肝纤维化和抗肝癌药物中的应用，属于抗肝纤维化和肝癌药物技术领域。本发明发现4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮具有良好的抗肝纤维化活性和抑制肝癌细胞转移的活性，能够用于制备抗肝纤维化药物和抗肝癌药物。实施例结果显示，4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮可抑制Ⅰ型胶原蛋白α1启动子的活性，降低肝星状细胞LX‑2中COL1A1、ACTA2等肝纤维化标志物的表达，改善BDL大鼠肝脏组织病理结构以及肝纤维化程度，能够抑制肝癌细胞HepG2的转移。
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公开(公告)号：CN111228250B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N‑Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN108635348A
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201810380968.X
申请日：2018-04-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/365 , A61P1/16
摘要： 本发明提供了木香烃内酯在制备抗肝纤维化药物中的应用，属于医药技术领域，用木香烃内酯来制备抗肝纤维化药物，增加了木香烃内酯的用途，同时丰富了抗肝纤维化药物的种类。根据实施例的记载，木香烃内酯能够在mRNA及蛋白水平上抑制TGF-β1诱导LX-2细胞中肝纤维化主要标志物的表达；能够抑制BDL诱导肝纤维化大鼠血清ALT/AST/ALP的水平和肝脏组织纤维化标志物在mRNA和蛋白水平的表达，从而抑制BDL诱导的大鼠肝纤维化；同时木香烃内酯还能够改善BDL诱导的大鼠肝脏病理结构，明显减轻BDL大鼠肝脏组织中胶原沉积情况。
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公开(公告)号：CN105395532B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC分类号： A61K31/18
摘要： 本发明属于医药领域，涉及2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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公开(公告)号：CN104491496A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201510019139.5
申请日：2015-01-14
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K36/8988 , A61K31/7034 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/7034 , A61K36/8988
摘要： 本发明属于医药领域，涉及天麻素在制备抗肝纤维化药物中的应用，通过对Ⅰ型胶原蛋白α1启动子活性的抑制作用、对大鼠血清中ALT和AST含量的影响、对大鼠肝脏组织病理结构的影响、对大鼠肝脏组织羟脯氨酸含量的影响、对大鼠肝脏组织氧化应激反应的影响以及对大鼠肝纤维化程度的影响等系统研究证明，天麻素具有良好的抗肝纤维化活性，有望研发成为抗肝纤维化的新药。
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公开(公告)号：CN1687136A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510066529.4
申请日：2005-04-27
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07K16/44 , A61K39/395 , A61K47/48 , A61K35/00
摘要： 本发明涉一种辅基蛋白N端修饰的LDM与抗IV型胶原酶单抗3G11和Fab’片段的偶联物及其制备方法和在实体瘤靶向治疗中的应用，通过改变Fab’的生产条件，最终提高了所说偶联物的产率和反应的可重复性，体外实验证明，与游离LDM相比，其抗肿瘤作用有更强的选择性；动物体内试验证明，其比游离的LDM有更强的抗肿瘤作用和更低的毒性，表明所说偶联物更适于规模生产及用于临床实体肿瘤的靶向治疗。
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公开(公告)号：CN114159449B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111579818.X
申请日：2021-12-22
申请人： 北京中医药大学东直门医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明公开了一种3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备抗肝纤维化药物中的应用，本发明构建胆总管结扎SD大鼠肝纤维化模型，并对大鼠肝功能、肝组织病理结构、肝组织纤维化程度、胶原纤维含量进行检测。结果显示，3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸能够抑制肝纤维化的产生，可用于制备抗肝纤维化药物。
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