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公开(公告)号：CN100429221C
公开(公告)日：2008-10-29
申请号：CN200510200660.5
申请日：2005-10-31
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明是一种皮质激素的合成方法，特别是用于氟米松，氟替卡松等含6α-氟的皮质激素的合成方法，已知的含6α氟的甾体皮质激素的合成有两种方法：一种以3β，17α-二羟基-16α-甲基-孕甾-5-烯做原料，另一种使用9β，11β-环氧-17α羟基-16α-甲基-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯或其类似物作起始原料，本发明提供了一种合成新方法，使用此前从未提到过的一种原料化合物1做起始物，整体工艺优化，成本降低。
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公开(公告)号：CN101125877A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200710201633.9
申请日：2007-09-10
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了一种甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法，以6a－甲基孕甾中间体碘代反应所得的上碘物为原料，用冰醋酸、三乙胺作为反应试剂在丙酮溶剂中进行置换反应得到甲基泼尼松龙醋酸酯。与现有技术相比，本发明采用上碘物与冰醋酸和三乙胺在丙酮中进行置换反应，其收率从37.5％提高到90～100％，产品HPLC纯度达到98％以上，因而生产成本大大较低，适于工业化生产，从而使甲基泼尼松龙得以实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN119751531A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411936257.8
申请日：2024-12-26
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本申请提供了一种左旋乙基甾烯二酮的制备方法，包括以下步骤：a)对式(1)化合物进行缩酮保护，得到式(2)化合物；b)将所述式(2)化合物转化成式(3)化合物；c)对所述式(3)化合物进行甲基化，得到式(4)化合物；d)将所述式(4)化合物进行水解缩酮反应，得到左旋乙基甾烯二酮。本申请以18羟基甾烯二酮为起始原料，经过缩酮、卤代、甲基化、水解反应制备得到左旋乙基甾烯二酮。本发明提供的工艺路线反应路径短、副产物少、转化率高，有效解决了现有工艺存在副产物多、收率低、安全风险高、环保压力、综合生产成本高的问题。
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公开(公告)号：CN101125877B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200710201633.9
申请日：2007-09-10
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了一种甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法，以6a-甲基孕甾中间体碘代反应所得的上碘物为原料，用冰醋酸、三乙胺作为反应试剂在丙酮溶剂中进行置换反应得到甲基泼尼松龙醋酸酯。与现有技术相比，本发明采用上碘物与冰醋酸和三乙胺在丙酮中进行置换反应，其收率从37.5％提高到90～100％，产品HPLC纯度达到98％以上，因而生产成本大大较低，适于工业化生产，从而使甲基泼尼松龙得以实现工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100429222C
公开(公告)日：2008-10-29
申请号：CN200610200221.9
申请日：2006-03-10
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明是一种孕甾化合物的合成方法，特别是△9,11-孕甾化合物的合成方法，该方法以21位未羟基化的孕甾化合物为起始原料，在有机溶剂四氢呋喃、乙腈中与五氯化磷、三氯化磷或三氯氧磷反应消去C11-位羟基，所得到的△9,11-孕甾化合物纯度可达95%以上，主要杂质异构体△11,12-孕甾化合物的含量在2～4%；此方法对甾体皮质激素的合成工艺有较大改进，操作简便，得到的产物纯度高，收率高，且成本较低，可广泛应用于地塞米松等皮质激素的工艺改进。
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公开(公告)号：CN119751532A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411965991.7
申请日：2024-12-30
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本申请公开了一种左炔诺孕酮的制备方法，包括：对18‑羟基‑4‑雌烯‑3,17‑二酮进行碘取代，得到式1所示化合物；将所述式1所示化合物进行乙炔加成，得到式2所示化合物；对所述式2所示化合物进行缩酮保护，得到式3所示化合物；对所述式3所示化合物进行甲基化，得到式4所示化合物；对所述式4所示化合物进行水解缩酮反应，得到左炔诺孕酮。本申请的制备方法操作简便、安全性高、环境友好，极大降低了工艺生产中的安全、环保、合规成本，辅料价廉易得，便于工业生产采购，同时转化率高。
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公开(公告)号：CN1951951A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200610200221.9
申请日：2006-03-10
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明是一种孕甾化合物的合成方法，特别是Δ9，11－孕甾化合物的合成方法，该方法以21位未羟基化的孕甾化合物为起始原料，在有机溶剂四氢呋喃、乙腈中与五氯化磷、三氯化磷或三氯氧磷反应消去C11－位羟基，所得到的Δ9，11－孕甾化合物纯度可达95％以上，主要杂质异构体Δ11，12－孕甾化合物的含量在2～4％；此方法对甾体皮质激素的合成工艺有较大改进，操作简便，得到的产物纯度高，收率高，且成本较低，可广泛应用于地塞米松等皮质激素的工艺改进。
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公开(公告)号：CN1803825A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200610200054.8
申请日：2006-01-20
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明是一种孕甾化合物的合成方法，特别是Δ9，11－孕甾化合物的合成方法，该方法以化合物I为起始原料，在有机溶剂四氢呋喃或乙腈中与五氯化磷、三氯化磷或三氯氧磷反应消去C－11位羟基，所得到的Δ9，11－孕甾化合物纯度可达95％以上，主要杂质异构体Δ11，12－孕甾化合物的含量在2～4％；此方法对甾体皮质激素的合成工艺有较大改进，操作简便，得到的产物纯度高，收率高，且成本较低。
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公开(公告)号：CN1786014A
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：CN200510200660.5
申请日：2005-10-31
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明是一种皮质激素的合成方法，特别是用于氟米松，氟替卡松等含6α－氟的皮质激素的合成方法，已知的含6α氟的甾体皮质激素的合成有两种方法：一种以3β，17α－二羟基－16α－甲基－孕甾－5－烯做原料，另一种使用9β，11β－环氧－17α羟基－16α－甲基－孕甾－1，4－二烯－3，20－二酮－21－醋酸酯或其类似物作起始原料，本发明提供了一种合成新方法，使用此前从未提到过的一种原料化合物1做起始物，整体工艺优化，成本降低。
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