-
-
-
公开(公告)号:CN112390711A
公开(公告)日:2021-02-23
申请号:CN202011348810.8
申请日:2020-11-26
Applicant: 济南大学
IPC: C07C45/64 , C07C47/565
Abstract: 本发明公开了一种合成头孢地儿关键中间体2‑氯‑3,4‑二羟基苯甲醛合成中脱除芳香甲醚甲基的方法,属于医药中间体合成领域。可作为一种脱除芳香甲醚的重要方法,该方法包括以下步骤:以2‑氯‑4‑甲氧基‑3‑羟基苯甲醛为原料,溶解后,放置进低温反应器,滴加三溴化硼溶液,反应一定时间,反应完成用甲醇淬灭BBr3,加入盐酸调节pH,加热回流后,降低反应液温度,冷却后,析出固体,过滤收集固体,即为2‑氯‑3,4‑二羟基苯甲醛。与其他脱除甲基方法相比较,该方法反应条件温和,操作更加简单,反应更加高效,快速,杂质、副产物及副反应较少。
-
公开(公告)号:CN112250611B
公开(公告)日:2022-04-22
申请号:CN202011351463.4
申请日:2020-11-27
Applicant: 济南大学
IPC: C07D207/08 , C07C51/083 , C07C59/88 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C29/147 , C07C33/46
Abstract: 本发明公开一种2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的合成方法,属于药物合成领域。本发明以对二氟苯和丁二酸酐为原料经过傅克反应得到中间体I,中间体I经过还原得到中间体II,中间体II经过酯化反应得到中间体III,最后中间体III在液氨作用下关环、成盐得到2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐。本发明反应条件温和,原料廉价易得,收率高,产品纯度好。
-
公开(公告)号:CN112250611A
公开(公告)日:2021-01-22
申请号:CN202011351463.4
申请日:2020-11-27
Applicant: 济南大学
IPC: C07D207/08 , C07C51/083 , C07C59/88 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C29/147 , C07C33/46
Abstract: 本发明公开一种2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的合成方法,属于药物合成领域。本发明以对二氟苯和丁二酸酐为原料经过傅克反应得到中间体I,中间体I经过还原得到中间体II,中间体II经过酯化反应得到中间体III,最后中间体III在液氨作用下关环、成盐得到2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐。本发明反应条件温和,原料廉价易得,收率高,产品纯度好。
-
-
-
-