公开(公告)号：CN113121476A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110362496.7

申请日：2021-04-02

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  李大伟 ,  石利平 ,  徐春涛 ,  邱磊 ,  江涛 ,  钱若灿 ,  程毅 ,  仲召亮 ,  于娜娜

IPC: C07D307/20

Abstract: 本发明公开一种恩格列净中间体的制备工艺，涉及生物制药技术领域，该工艺以式d结构化合物和s‑3‑羟基四氢呋喃(即化合物e)为起始原料，经脱水得到式c结构化合物；再依次加入碱金属、氯代试剂得到化合物b；进一步在Lewis酸的催化作用下，与式f结构化合物发生傅克反应，合成式a结构化合物；最后经过还原反应制得式g结构的目标化合物。本发明的制备方法成本低，操作简单，废水少，后处理容易，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN111471070B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202010338730.8

申请日：2020-04-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  叶金星 ,  李大伟 ,  石利平 ,  徐春涛 ,  程毅 ,  张维冰 ,  马骧 ,  张凌怡 ,  江涛

IPC: C07F9/6561

Abstract: 本发明涉及瑞德西韦的合成方法，属于医药化工领域，本发明是将化合物V与N‑羟基琥珀酰亚胺在碱作用下反应得到化合物IV；化合物IV经拆分得到化合物III；化合物III与化合物II在碱和路易斯酸的存在下生成化合物I。本发明公开的方法采用毒理学上无害的N‑羟基琥珀酰亚胺作为离去基团，反应过程安全，且获得的目标产物纯度较高，能适应产品的市场需求，降低生产成本。