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公开(公告)号：CN110467608B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201910773540.6
申请日：2019-08-21
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明提供一种恩曲他滨的合成方法，该合成方法以廉价易得的二卤乙酸为原料，与L‑薄荷醇缩合后，经水解得到乙醛酸薄荷酯，接着与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，经卤化后与硅烷化的5‑氟胞嘧啶偶联，还原，与水杨酸成盐得到恩曲他滨水杨酸盐，最后重结晶得到光学纯的恩曲他滨，整个合成过程中所用原料低廉易得，合成工艺简单，合成条件温和，使得本发明的恩曲他滨的合成成本大大降低，且本发明中各原料反应选择性好，利用率高，所得恩曲他滨的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合恩曲他滨工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109438432B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201811493603.4
申请日：2018-12-07
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明公开了一种恩曲他滨的制备方法。精制得到纯的5S‑(5’‑氟胞嘧啶基‑1’)‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑乙氧羰基‑(1’R，2’S，3’R)‑薄荷酯；在弱碱和溶剂的条件下脱去手性助剂L‑薄荷醇得到产品恩曲他滨。本发明所需的起始原料廉价易得，反应条件温和，原子利用率高，操作工艺简便，所用的试剂绿色环保，所得产品化学纯度高，达到药用标准，适合恩曲他滨的工业化生产。
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公开(公告)号：CN113336633A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110528825.0
申请日：2021-05-14
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07C49/747 , C07C45/00
摘要： 本发明公开了一种5‑羟基‑2‑萘满酮的合成方法，包括以下步骤：在催化剂溶剂的条件下，3‑羟基苯乙酸与氯化亚砜发生反应，得到含有3‑羟基苯乙酰氯的反应产物；所得产物在正己烷中重结晶得到纯化3‑羟基苯乙酰氯；在催化剂溶剂的条件下，3‑羟基苯乙酰氯与乙烯进行反应，得到含有5‑羟基‑2‑萘满酮的反应产物；加入盐酸调节产物pH至3，在酸性氛围下萃取分液，柱层析得到纯化5‑羟基‑2‑萘满酮。本发明反应步骤的条件较为温和，操作简便且起始原料廉价易得，反应步骤较短，产生的三废污染物较少，收率高，适合进行工业化大规模生产，一定程度上简便了反应步骤且利于后续反应的进行。
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公开(公告)号：CN111333543A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010303642.4
申请日：2020-04-17
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/42
摘要： 本发明提供一种利匹韦林中间体的合成方法，该合成方法以2,4,6-三甲基苯胺为原料，与2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)在稀盐酸溶液中反应得到4-氨基-3,5-二甲基苯甲醛，然后醛在有机碱做催化剂的条件下与氰基乙酸发生Knoevenagel反应，得到3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)2-氰基丙烯酸，再经过脱羧反应得到中间体(E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈，整个合成过程中所用原料低廉易得，原料利用率高，合成工艺简单，反应条件温和，中间体收率高，适合工业大生产的要求。而且，本发明所用试剂相比原合成路线试剂毒性小，具有较好的环保效益。
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公开(公告)号：CN110467608A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201910773540.6
申请日：2019-08-21
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明提供一种恩曲他滨的合成方法，该合成方法以廉价易得的二卤乙酸为原料，与L-薄荷醇缩合后，经水解得到乙醛酸薄荷酯，接着与2,5-二羟基-1,4-二噻烷缩合，经卤化后与硅烷化的5-氟胞嘧啶偶联，还原，与水杨酸成盐得到恩曲他滨水杨酸盐，最后重结晶得到光学纯的恩曲他滨，整个合成过程中所用原料低廉易得，合成工艺简单，合成条件温和，使得本发明的恩曲他滨的合成成本大大降低，且本发明中各原料反应选择性好，利用率高，所得恩曲他滨的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合恩曲他滨工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN110437216A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910773541.0
申请日：2019-08-21
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明提供一种拉米夫定的合成方法，该合成方法以廉价易得的二卤乙酸为原料，与L-薄荷醇缩合后，经水解得到乙醛酸薄荷酯，接着与2,5-二羟基-1,4-二噻烷缩合，经卤化后与硅烷化的胞嘧啶偶联，还原，与水杨酸成盐得拉米夫定水杨酸盐，最后重结晶得到光学纯的拉米夫定，整个合成过程中所用原料低廉易得、合成工艺简单，合成条件温和，使得本发明的拉米夫定的合成成本大大降低，且本发明原料利用率高、反应选择性高，使得所得拉米夫定的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合拉米夫定工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN110437215A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910773530.2
申请日：2019-08-21
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明提供一种恩曲他滨的制备方法，该制备方法以(S)-(+)-扁桃酸为手性助剂，与卤乙醛缩二醇缩合，经水解后与2,5-二羟基-1,4-二噻烷缩合，生成5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-甲基酯，此中间体经卤化后与硅烷化的5-氟胞嘧啶偶联，最终水解制得恩曲他滨，整个合成过程中所用原料低廉易得，使得本发明的恩曲他滨的合成成本大大降低，且合成工艺简单，合成条件温和，所得恩曲他滨的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合恩曲他滨工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109438431A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811493580.7
申请日：2018-12-07
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明公开了一种拉米夫定的制备方法。精制得到纯的5S-(胞嘧啶基-1’)-1,3-氧硫杂环戊烷-2-乙氧羰基-(1’R，2’S，3’R)-薄荷酯；在弱碱和溶剂的条件下脱去手性助剂L-薄荷醇得到产品拉米夫定。本发明原料廉价易得，所用的试剂绿色环保，步骤较短，反应条件温和，原子利用率高，收率较高，所得产品化学纯度高，达到药用标准，适合拉米夫定大规模生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN110437217B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN201910773542.5
申请日：2019-08-21
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明提供一种拉米夫定的不对称制备方法，该制备方法以L‑氯甲酸薄荷酯为原料与2‑卤乙醇反应后，经氧化得到乙醛醇薄荷酯，在光学活性醇不对称诱导下与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，生成反式5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑甲基薄荷酯，此中间体经乙酰化后与硅烷化的胞嘧啶偶联，接着水解后与水杨酸成盐，最后重结晶获得光学纯的拉米夫定，整个合成过程中所用原料低廉易得、原料利用率高，使得本发明的拉米夫定的合成成本大大降低，且合成工艺简单，合成条件温和，所得拉米夫定的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合拉米夫定工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN110437216B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN201910773541.0
申请日：2019-08-21
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D411/04
摘要： 本发明提供一种拉米夫定的合成方法，该合成方法以廉价易得的二卤乙酸为原料，与L‑薄荷醇缩合后，经水解得到乙醛酸薄荷酯，接着与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，经卤化后与硅烷化的胞嘧啶偶联，还原，与水杨酸成盐得拉米夫定水杨酸盐，最后重结晶得到光学纯的拉米夫定，整个合成过程中所用原料低廉易得、合成工艺简单，合成条件温和，使得本发明的拉米夫定的合成成本大大降低，且本发明原料利用率高、反应选择性高，使得所得拉米夫定的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合拉米夫定工业化大规模生产。
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