一种利匹韦林中间体的合成方法
摘要:
本发明提供一种利匹韦林中间体的合成方法,该合成方法以2,4,6-三甲基苯胺为原料,与2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)在稀盐酸溶液中反应得到4-氨基-3,5-二甲基苯甲醛,然后醛在有机碱做催化剂的条件下与氰基乙酸发生Knoevenagel反应,得到3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)2-氰基丙烯酸,再经过脱羧反应得到中间体(E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈,整个合成过程中所用原料低廉易得,原料利用率高,合成工艺简单,反应条件温和,中间体收率高,适合工业大生产的要求。而且,本发明所用试剂相比原合成路线试剂毒性小,具有较好的环保效益。
公开/授权文献
0/0