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公开(公告)号：CN103910698B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201210596355.2
申请日：2012-12-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶、制备该丙酮合物及其结晶的方法、含有该丙酮合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛丙酮合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN108129357A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201611091396.0
申请日：2016-12-01
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C281/04 , C07D211/60
CPC分类号： C07C281/04 , C07C281/02 , C07D211/60
摘要： 本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及阿拉莫林中间体的制备方法。一方面本申请以1-boc-1-甲基肼为反应原料，利用甲醛类化合物与钯催化剂/氢源交替反应的方法一锅煮制备关键中间体N,N',N'-三甲基肼羧酸叔丁酯，该方法操作简单，所用原料安全易得，与现有技术方法相比收率提高；另一方面，本申请的方法将N,N',N'-三甲基肼羧酸叔丁酯与盐酸在有机溶剂中反应，可直接得到高收率高纯度的N,N,N'-三甲基肼盐酸盐的结晶产品，该结晶产物无需进一步纯化，吸湿性小，便于保存，非常适合工业大生产。
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公开(公告)号：CN107400115A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201710658382.0
申请日：2017-08-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。
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公开(公告)号：CN103910698A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210596355.2
申请日：2012-12-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶、制备该丙酮合物及其结晶的方法、含有该丙酮合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛丙酮合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN106749242B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201510817715.0
申请日：2015-11-23
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明涉及阿维巴坦中间体的制备方法，该中间体为(1R,2S,5R)‑6‑苄氧基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺。该方法容易实施，总收率高，得到的产品纯度高，易纯化。
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公开(公告)号：CN112062751A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010856246.4
申请日：2017-08-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。
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公开(公告)号：CN106749242A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510817715.0
申请日：2015-11-23
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明涉及阿维巴坦中间体的制备方法，该中间体为(1R,2S,5R)-6-苄氧基-7-氧代-1,6-二氮杂环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺。该方法容易实施，总收率高，得到的产品纯度高，易纯化。
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公开(公告)号：CN108129357B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN201611091396.0
申请日：2016-12-01
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C281/04 , C07D211/60
摘要： 本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及阿拉莫林中间体的制备方法。一方面本申请以1‑boc‑1‑甲基肼为反应原料，利用甲醛类化合物与钯催化剂/氢源交替反应的方法一锅煮制备关键中间体N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯，该方法操作简单，所用原料安全易得，与现有技术方法相比收率提高；另一方面，本申请的方法将N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯与盐酸在有机溶剂中反应，可直接得到高收率高纯度的N,N,N'‑三甲基肼盐酸盐的结晶产品，该结晶产物无需进一步纯化，吸湿性小，便于保存，非常适合工业大生产。
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公开(公告)号：CN103910697B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210596354.8
申请日：2012-12-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P13/08
摘要： 本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶、制备该乙酸合物及其结晶的方法、含有该乙酸合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛乙酸合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN103910697A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210596354.8
申请日：2012-12-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P13/08
CPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶、制备该乙酸合物及其结晶的方法、含有该乙酸合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛乙酸合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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