发明授权
- 专利标题: 阿拉莫林中间体的制备方法
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申请号: CN201611091396.0申请日: 2016-12-01
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公开(公告)号: CN108129357B公开(公告)日: 2021-12-21
- 发明人: 王环玉 , 刘相奎 , 于净平 , 朱雪焱 , 程兴栋 , 张爱明 , 张喜全
- 申请人: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
- 申请人地址: 上海市静安区北京西路1320号;
- 专利权人: 上海医药工业研究院,正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人: 上海医药工业研究院,正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市静安区北京西路1320号;
- 主分类号: C07C281/04
- IPC分类号: C07C281/04 ; C07D211/60
摘要:
本申请涉及药物合成领域,具体而言涉及阿拉莫林中间体的制备方法。一方面本申请以1‑boc‑1‑甲基肼为反应原料,利用甲醛类化合物与钯催化剂/氢源交替反应的方法一锅煮制备关键中间体N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯,该方法操作简单,所用原料安全易得,与现有技术方法相比收率提高;另一方面,本申请的方法将N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯与盐酸在有机溶剂中反应,可直接得到高收率高纯度的N,N,N'‑三甲基肼盐酸盐的结晶产品,该结晶产物无需进一步纯化,吸湿性小,便于保存,非常适合工业大生产。
公开/授权文献
- CN108129357A 阿拉莫林中间体的制备方法 公开/授权日:2018-06-08