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公开(公告)号：CN115785070B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211497804.8
申请日：2022-11-28
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/4155 , A61P39/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种吡咯烷基乙酰胺衍生物、制备方法及其应用，该吡咯烷基乙酰胺衍生物的分子式为C23H28N4O2，分子量为392.49，结构式如式I所示。该吡咯烷基乙酰胺衍生物通过将2‑(3‑溴丙氧基)萘和氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑3‑吡咯烷基]乙酰胺进行烷基化反应而得到。实验结果表明，该吡咯烷基乙酰胺衍生物具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命，有望应用于各种抗衰老药物或保健品的制备中，另本发明制备方法具有工艺简单、成本低廉的特点，适于推广。
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公开(公告)号：CN115944626B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211553129.6
申请日：2022-12-08
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/4155 , A61P9/10 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗缺氧或缺血再灌注损伤药物中的应用，该小分子化合物为N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺(其结构式如式(I)所示)或者N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺(其结构式如式(Ⅱ)所示)。实验结果表明，N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺和N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺均能够有效提高秀丽隐杆线虫的缺氧耐受能力，有望应用于抗缺氧或缺血再灌注损伤药物的制备中。
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公开(公告)号：CN117510494A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311470041.2
申请日：2023-11-07
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了β‑咔啉‑沙利度胺偶联物及其在制备逆转ABT‑199耐药的药物中的应用，β‑咔啉‑沙利度胺偶联物的分子式为C38H33N9O6，分子量为711.26，具体为2‑(2‑(2,6‑二氧‑3‑哌啶)‑1,3‑二氧异吲哚‑4‑)‑氮‑(4‑(4‑((1‑(吡啶‑2‑)‑9H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑9‑)甲基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑)丁基)乙酰胺。该化合物通过首先将1‑吡啶‑β‑咔啉和3‑溴丙炔进行烷基化反应得到9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉；然后将9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉和沙利度胺的叠氮衍生物进行Click反应制备而得。实验结果表明，该化合物具有较强的逆转ABT‑199耐药的活性，有望应用于各种抗肿瘤或逆转耐药的药物制备方案中，本发明制备方法合成工艺简单、易于操作、成本低廉，适于推广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119424419A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411937099.8
申请日：2024-12-26
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/416 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种草酰胺类化合物在制备抗肝癌药物中的应用，该草酰胺类化合物为N‑(4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑5‑)‑N＇‑(4‑(对甲苯基)苯基)草酰胺，分子式为C22H22N4O3，分子量为390.44，结构式如式(Ⅰ)所示。通过考察N‑(4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑5‑)‑N＇‑(4‑(对甲苯基)苯基)草酰胺对肝癌细胞增殖的影响，得到实验结果表明，N‑(4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑5‑)‑N＇‑(4‑(对甲苯基)苯基)草酰胺对人肝癌细胞(Hep G2、Hep 3B、PLC/PRF/5、Huh7)表现出显著的增殖抑制活性，同时对人正常肝细胞LX‑2的毒性较低，这说明其具有较强的抗肝癌活性和很好的细胞选择性。因此有望将其应用于制备抗肝癌药物中。
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公开(公告)号：CN115504993A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202211195578.8
申请日：2022-09-28
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光激活Mcl‑1抑制剂前药及其合成方法和应用。该光激活Mcl‑1抑制剂前药是由化合物PPG(即7‑二乙胺基‑4‑羟甲基‑香豆素)和选择性Mcl‑1抑制剂S63845在有机溶剂中，加入催化剂DMAP和缩合剂，于加热或不加热条件下进行反应而得。申请人的试验结果表明，该前药具有较强的光激活抗肿瘤活性，在405nm光照条件下对多种瘤细胞表现出极高的抑制率，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物或前药的制备。
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公开(公告)号：CN117510494B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202311470041.2
申请日：2023-11-07
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了β‑咔啉‑沙利度胺偶联物及其在制备逆转ABT‑199耐药的药物中的应用，β‑咔啉‑沙利度胺偶联物的分子式为C38H33N9O6，分子量为711.26，具体为2‑(2‑(2,6‑二氧‑3‑哌啶)‑1,3‑二氧异吲哚‑4‑)‑氮‑(4‑(4‑((1‑(吡啶‑2‑)‑9H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑9‑)甲基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑)丁基)乙酰胺。该化合物通过首先将1‑吡啶‑β‑咔啉和3‑溴丙炔进行烷基化反应得到9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉；然后将9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉和沙利度胺的叠氮衍生物进行Click反应制备而得。实验结果表明，该化合物具有较强的逆转ABT‑199耐药的活性，有望应用于各种抗肿瘤或逆转耐药的药物制备方案中，本发明制备方法合成工艺简单、易于操作、成本低廉，适于推广。
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公开(公告)号：CN115944626A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211553129.6
申请日：2022-12-08
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/4155 , A61P9/10 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗缺氧或缺血再灌注损伤药物中的应用，该小分子化合物为N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺(其结构式如式(I)所示)或者N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺(其结构式如式(Ⅱ)所示)。实验结果表明，N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺和N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺均能够有效提高秀丽隐杆线虫的缺氧耐受能力，有望应用于抗缺氧或缺血再灌注损伤药物的制备中。
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公开(公告)号：CN115785070A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211497804.8
申请日：2022-11-28
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/4155 , A61P39/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种吡咯烷基乙酰胺衍生物、制备方法及其应用，该吡咯烷基乙酰胺衍生物的分子式为C23H28N4O2，分子量为392.49，结构式如式I所示。该吡咯烷基乙酰胺衍生物通过将2‑(3‑溴丙氧基)萘和氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑3‑吡咯烷基]乙酰胺进行烷基化反应而得到。实验结果表明，该吡咯烷基乙酰胺衍生物具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命，有望应用于各种抗衰老药物或保健品的制备中，另本发明制备方法具有工艺简单、成本低廉的特点，适于推广。
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