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公开(公告)号：CN115785070B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211497804.8
申请日：2022-11-28
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/4155 , A61P39/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种吡咯烷基乙酰胺衍生物、制备方法及其应用，该吡咯烷基乙酰胺衍生物的分子式为C23H28N4O2，分子量为392.49，结构式如式I所示。该吡咯烷基乙酰胺衍生物通过将2‑(3‑溴丙氧基)萘和氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑3‑吡咯烷基]乙酰胺进行烷基化反应而得到。实验结果表明，该吡咯烷基乙酰胺衍生物具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命，有望应用于各种抗衰老药物或保健品的制备中，另本发明制备方法具有工艺简单、成本低廉的特点，适于推广。
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公开(公告)号：CN118576590B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202410630388.7
申请日：2024-05-21
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/4155 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗细胞蛋白毒性药物中的应用，该小分子化合物具体为氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺，其结构式如式I所示。通过考察该小分子化合物对转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪率的影响，得到实验结果表明，氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺具有较强的抗细胞蛋白毒性活性，能够有效缓解转基因线虫的细胞蛋白中毒症状，延缓转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪。故有望将其用于制备治疗阿兹海默症或者神经退行性疾病药物的制备开发中。
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公开(公告)号：CN115504993A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202211195578.8
申请日：2022-09-28
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光激活Mcl‑1抑制剂前药及其合成方法和应用。该光激活Mcl‑1抑制剂前药是由化合物PPG(即7‑二乙胺基‑4‑羟甲基‑香豆素)和选择性Mcl‑1抑制剂S63845在有机溶剂中，加入催化剂DMAP和缩合剂，于加热或不加热条件下进行反应而得。申请人的试验结果表明，该前药具有较强的光激活抗肿瘤活性，在405nm光照条件下对多种瘤细胞表现出极高的抑制率，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物或前药的制备。
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公开(公告)号：CN118576590A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410630388.7
申请日：2024-05-21
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/4155 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗细胞蛋白毒性药物中的应用，该小分子化合物具体为氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺，其结构式如式I所示。通过考察该小分子化合物对转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪率的影响，得到实验结果表明，氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺具有较强的抗细胞蛋白毒性活性，能够有效缓解转基因线虫的细胞蛋白中毒症状，延缓转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪。故有望将其用于制备治疗阿兹海默症或者神经退行性疾病药物的制备开发中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115944626B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211553129.6
申请日：2022-12-08
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/4155 , A61P9/10 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗缺氧或缺血再灌注损伤药物中的应用，该小分子化合物为N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺(其结构式如式(I)所示)或者N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺(其结构式如式(Ⅱ)所示)。实验结果表明，N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺和N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺均能够有效提高秀丽隐杆线虫的缺氧耐受能力，有望应用于抗缺氧或缺血再灌注损伤药物的制备中。
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公开(公告)号：CN118512456B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202410686893.3
申请日：2024-05-30
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/513 , A61P39/06 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶酮衍生物在制备延缓衰老、延长寿命药物中的应用，该嘧啶酮衍生物具体为3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮，其结构式如式I所示。通过考察3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮对秀丽隐杆线虫的寿命的影响，得到实验结果表明，3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命。故有望将其用于延缓衰老、延长寿命药物的制备开发中。
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公开(公告)号：CN118512456A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410686893.3
申请日：2024-05-30
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/513 , A61P39/06 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶酮衍生物在制备延缓衰老、延长寿命药物中的应用，该嘧啶酮衍生物具体为3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮，其结构式如式I所示。通过考察3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮对秀丽隐杆线虫的寿命的影响，得到实验结果表明，3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命。故有望将其用于延缓衰老、延长寿命药物的制备开发中。
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公开(公告)号：CN115944626A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211553129.6
申请日：2022-12-08
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/4155 , A61P9/10 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗缺氧或缺血再灌注损伤药物中的应用，该小分子化合物为N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺(其结构式如式(I)所示)或者N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺(其结构式如式(Ⅱ)所示)。实验结果表明，N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺和N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺均能够有效提高秀丽隐杆线虫的缺氧耐受能力，有望应用于抗缺氧或缺血再灌注损伤药物的制备中。
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公开(公告)号：CN115785070A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211497804.8
申请日：2022-11-28
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/4155 , A61P39/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种吡咯烷基乙酰胺衍生物、制备方法及其应用，该吡咯烷基乙酰胺衍生物的分子式为C23H28N4O2，分子量为392.49，结构式如式I所示。该吡咯烷基乙酰胺衍生物通过将2‑(3‑溴丙氧基)萘和氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑3‑吡咯烷基]乙酰胺进行烷基化反应而得到。实验结果表明，该吡咯烷基乙酰胺衍生物具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命，有望应用于各种抗衰老药物或保健品的制备中，另本发明制备方法具有工艺简单、成本低廉的特点，适于推广。
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