公开(公告)号：CN103228628A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201180051578.4

申请日：2011-10-24

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 荒谷一郎 ,  清田晃一 ,  长尾宗树

IPC: C07D207/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C269/06

CPC classification number: C07D207/24 ,  C07B53/00 ,  C07C227/18 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  Y02P20/55 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明提供一种廉价和工业上有利的制备旋光活性形式的反式-(3S,4R)-3-烷基氨甲酰基-4-羟基吡咯烷衍生物或其对映异构体的方法，该衍生物是用于制备高质量旋光活性形式的(3R,4S)-3-烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷或其对映异构体的关键中间体，后者可作为制备药物产品的中间体使用。本发明涉及使用旋光活性催化剂将通式（I）代表的4-氧吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物进行不对称氢化，从而制备旋光活性的反式-(3S,4R)-4-羟基吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物或其对映异构体的方法。（式（I）中PG1代表氨基的保护基团；R1代表氢、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基）。

公开(公告)号：CN103228628B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201180051578.4

申请日：2011-10-24

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 荒谷一郎 ,  清田晃一 ,  长尾宗树

IPC: C07D207/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C269/06

CPC classification number: C07D207/24 ,  C07B53/00 ,  C07C227/18 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  Y02P20/55 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明提供一种廉价和工业上有利的制备旋光活性形式的反式-(3S,4R)-3-烷基氨甲酰基-4-羟基吡咯烷衍生物或其对映异构体的方法，该衍生物是用于制备高质量旋光活性形式的(3R,4S)-3-烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷或其对映异构体的关键中间体，后者可作为制备药物产品的中间体使用。本发明涉及使用旋光活性催化剂将通式（I）代表的4-氧吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物进行不对称氢化，从而制备旋光活性的反式-(3S,4R)-4-羟基吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物或其对映异构体的方法。（式（I）中PG1代表氨基的保护基团；R1代表氢、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基）。