本发明提供一种廉价和工业上有利的制备旋光活性形式的反式-(3S,4R)-3-烷基氨甲酰基-4-羟基吡咯烷衍生物或其对映异构体的方法，该衍生物是用于制备高质量旋光活性形式的(3R,4S)-3-烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷或其对映异构体的关键中间体，后者可作为制备药物产品的中间体使用。本发明涉及使用旋光活性催化剂将通式（I）代表的4-氧吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物进行不对称氢化，从而制备旋光活性的反式-(3S,4R)-4-羟基吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物或其对映异构体的方法。（式（I）中PG1代表氨基的保护基团；R1代表氢、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基）。