公开(公告)号：CN102108092B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201110032045.3

申请日：2011-01-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 叶文才 ,  陈卫民 ,  蓝平 ,  张冬梅 ,  王娇 ,  舒畅 ,  曹惠慧 ,  于淼

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。

公开(公告)号：CN102038690B

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010529659.8

申请日：2010-11-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 叶文才 ,  张冬梅 ,  刘俊珊 ,  曹惠慧 ,  田海妍

IPC: A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。抗肿瘤药物制剂中含有沙蟾毒精，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂；所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的沙蟾毒精在较低浓度下(20nM)即可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成、逆转肿瘤细胞多药耐药性以及抑制肿瘤细胞侵袭和迁移，预示沙蟾毒精具有良好的药用前景；沙蟾毒精在体内的毒性低于蟾毒灵，在治疗剂量下未观察到明显的毒副作用(尤其是对心脏和肝脏的毒副作用)。

公开(公告)号：CN102108092A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN201110032045.3

申请日：2011-01-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 叶文才 ,  陈卫民 ,  蓝平 ,  张冬梅 ,  王娇 ,  舒畅 ,  曹惠慧 ,  于淼

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。

公开(公告)号：CN102038690A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN201010529659.8

申请日：2010-11-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 叶文才 ,  张冬梅 ,  刘俊珊 ,  曹惠慧 ,  田海妍

IPC: A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。抗肿瘤药物制剂中含有沙蟾毒精，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂；所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的沙蟾毒精在较低浓度下(20nM)即可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成、逆转肿瘤细胞多药耐药性以及抑制肿瘤细胞侵袭和迁移，预示沙蟾毒精具有良好的药用前景；沙蟾毒精在体内的毒性低于蟾毒灵，在治疗剂量下未观察到明显的毒副作用(尤其是对心脏和肝脏的毒副作用)。