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公开(公告)号：CN1761485B
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：CN200480007329.5
申请日：2004-03-18
IPC: A61K47/42 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 一种新型的胶束制剂，其中，增加了略微水溶性的抗癌剂的溶解性，静脉注射后能够维持高血浓度。本制剂具有高的药物活性和/或降低的副作用。由以下通式(1)所表示的嵌段共聚物(其中R1是氢原子或C1-5烷基；R2是C1-5亚烷基；R3是亚甲基或亚乙基；R4是氢原子或C1-4酰基；R5是羟基、任选取代的芳基C2-8烷氧基、取代的C1-4烷基氨基或具有氨基酸或肽衍生物残基的氨基；n是5-1000的整数，m是2-300的整数，x是1-300的整数；前提是R5中羟基的比例为0-99％且x不大于m)和略微水溶性的抗癌剂形成的胶束制剂。
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公开(公告)号：CN1761485A
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：CN200480007329.5
申请日：2004-03-18
IPC: A61K47/42 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 一种新型的胶束制剂，其中，增加了略微水溶性的抗癌剂的溶解性，静脉注射后能够维持高血浓度。本制剂具有高的药物活性和/或降低的副作用。由以下通式(1)所表示的嵌段共聚物(其中R1是氢原子或C1－5烷基；R2是C1－5亚烷基；R3是亚甲基或亚乙基；R4是氢原子或C1－4酰基；R5是羟基、任选取代的芳基C2－8烷氧基、取代的C1－4烷基氨基或具有氨基酸或肽衍生物残基的氨基；n是5－1000的整数，m是2－300的整数，x是1－300的整数；前提是R5中羟基的比例为0－99％且x不大于m)和略微水溶性的抗癌剂形成的胶束制剂。
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公开(公告)号：CN1165518A
公开(公告)日：1997-11-19
申请号：CN96191130.1
申请日：1996-09-26
IPC: C07H15/252 , A61K31/70
CPC classification number: A61K9/1075
Abstract: 本发明公开可用碱处理使具有抗癌活性的蒽环类化合物直接相互化学结合而制得的蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物，以及一种高分子嵌段共聚物-药物复合制剂，其中具有亲水聚合物片段和疏水聚合物片段的高分子嵌段共聚物形成以亲水片段为外层的胶束，在其疏水内芯含有蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物，如有必要还含其它药物。上述的药物制剂具有高的药效和低的毒性。
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公开(公告)号：CN1662259A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN03814242.2
申请日：2003-06-18
Applicant: 日本化药株式会社 , 独立行政法人科学技术振兴机构 , 樱井靖久
IPC: A61K47/30 , A61K47/34 , A61K9/127 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/785 , A61K9/19 , A61K47/34 , A61K47/6907 , C08G73/1092 , C08L71/10 , C08L2666/20
Abstract: 一种制备嵌段共聚物－药物复合物的工业化方法，它无需进行透析和超滤，也不使用卤代烃。制备嵌段共聚物－药物复合物的方法的特征在于包括如下步骤：将由亲水聚合物结构部分和疏水聚氨基酸结构部分组成的AB型嵌段共聚物和药物溶解在水或水与能和水混溶的低沸点有机溶剂的混合溶剂中，并浓缩所得的溶液。
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公开(公告)号：CN1155392C
公开(公告)日：2004-06-30
申请号：CN00121901.4
申请日：1996-09-26
IPC: A61K31/704 , A61K31/785 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1075
Abstract: 本发明公开可用碱处理使具有抗癌活性的蒽环类化合物直接相互化学结合而制得的蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物，以及一种高分子嵌段共聚物-药物复合制剂，其中具有亲水聚合物片段和疏水聚合物片段的高分子嵌段共聚物形成以亲水片段为外层的胶束，在其疏水内芯含有蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物，如有必要还含其它药物。上述的药物制剂具有高的药效和低的毒性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101023119A
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：CN200580031537.3
申请日：2005-09-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G69/40 , A61K45/00 , A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/337
CPC classification number: C08G81/00 , A61K9/1075 , A61K31/337 , A61K47/34
Abstract: 需要这样一种药物制剂，它没有如过敏反应的有害副作用，提高微水溶性抗癌剂的水溶解度，保持血液中高药物浓度，使药物以高浓度富集在肿瘤组织中，增强微水溶性抗癌剂的药理效果并降低抗癌剂的副作用。因此提供了：一种新型的嵌段共聚物，它可以作为不显示有害副作用如过敏反应的药物载体；胶束制剂，其中形成有胶束并包含以治疗疾病所需的量加入到该胶束中的微水溶性抗癌剂，尤其是紫杉醇，且所述微水溶性抗癌剂不与该嵌段共聚物结合，因而提高药物的水溶解度；抗癌剂，包含胶束制剂作为药物组分，保持高的血液中的浓度，显示更有效的药物活性并降低了毒性。
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公开(公告)号：CN1069099C
公开(公告)日：2001-08-01
申请号：CN96191130.1
申请日：1996-09-26
IPC: C07H15/252 , A61K31/70
CPC classification number: A61K9/1075
Abstract: 本发明公开可用碱处理使具有抗癌活性的蒽环类化合物直接相互化学结合而制得的蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物，以及一种高分子嵌段共聚物-药物复合制剂，其中具有亲水聚合物片段和疏水聚合物片段的高分子嵌段共聚物形成以亲水片段为外层的胶束，在其疏水内芯含有蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物，如有必要还含其它药物。上述的药物制剂具有高的药效和低的毒性。
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公开(公告)号：CN1288728A
公开(公告)日：2001-03-28
申请号：CN00121901.4
申请日：1996-09-26
IPC: A61K31/704 , A61K31/785 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1075
Abstract: 本发明公开可用碱处理使具有抗癌活性的蒽环类化合物直接相互化学结合而制得的蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物,以及一种高分子嵌段共聚物－药物复合制剂,其中具有亲水聚合物片段和疏水聚合物片段的高分子嵌段共聚物形成以亲水片段为外层的胶束,在其疏水内芯含有蒽环类化合物的二聚物、三聚物或四聚物,如有必要还含其它药物。上述的药物制剂具有高的药效和低的毒性。
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公开(公告)号：CN101023119B
公开(公告)日：2010-05-05
申请号：CN200580031537.3
申请日：2005-09-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: A61K45/00 , C08G69/40 , A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/337
CPC classification number: C08G81/00 , A61K9/1075 , A61K31/337 , A61K47/34
Abstract: 需要这样一种药物制剂，它没有如过敏反应的有害副作用，提高微水溶性抗癌剂的水溶解度，保持血液中高药物浓度，使药物以高浓度富集在肿瘤组织中，增强微水溶性抗癌剂的药理效果并降低抗癌剂的副作用。因此提供了：一种新型的嵌段共聚物，它可以作为不显示有害副作用如过敏反应的药物载体：胶束制剂，其中形成有胶束并包含以治疗疾病所需的量加入到该胶束中的微水溶性抗癌剂，尤其是紫杉醇，且所述微水溶性抗癌剂不与该嵌段共聚物结合，因而提高药物的水溶解度；抗癌剂，包含胶束制剂作为药物组分，保持高的血液中的浓度，显示更有效的药物活性并降低了毒性。
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公开(公告)号：CN100378140C
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：CN02812284.4
申请日：2002-06-19
IPC: C08G69/40 , C08G73/10 , A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/704 , A61K47/645
Abstract: 一种纯化方法，它能满意地除去嵌段共聚物的杂质，所述嵌段共聚物基本上由聚乙二醇类和聚(酸性氨基酸)组成，并且所述方法适于制备其纯度在医药上可接受的聚合载体；一种制备这种聚合载体的方法；杂质量降低的嵌段共聚物；如上所述的聚合载体；使用所述载体制备的呈聚合形式的医药制剂；以及使用离子交换树脂或者分配/吸附树脂处理聚乙二醇类和聚(酸性氨基酸)，然后使用凝胶过滤柱测定它们的量的方法，所述聚乙二醇类和聚(酸性氨基酸)是嵌段共聚物中包含的杂质。
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