公开(公告)号：CN1013441B

公开(公告)日：1991-08-07

申请号：CN87106871

申请日：1987-10-09

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 塩沢明 ,  石川道雄 ,  杉村秀夫 ,  成田和久 ,  山本裕高 ,  逆井武次 ,  大朏和男 ,  蔵重修二

IPC: C07D209/10 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D295/108

Abstract: 本发明涉及旋光性2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-1-丙酮的制备方法，其特征是使d1-2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-丙酮与旋光性乙酰苯胺乙酸或旋光羟基二丁酸反应，以生成两种相应的非对映盐。然后对该盐进行光学离析处理，使沉积出的结晶非对映盐分解，以离析出旋光性2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-1-丙酮。

公开(公告)号：CN1153763C

公开(公告)日：2004-06-16

申请号：CN98806591.6

申请日：1998-06-26

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 古贺一郎 ,  成田和久 ,  冈田敦

IPC: C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D295/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/116 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D295/135

Abstract: 本文公开了含具有环庚三烯酮结构的化合物或其可药用盐作为活性成分的、用于频繁排尿(尿频)/小便失禁的药物/预防剂(治疗剂或预防药剂)以及新的具有环庚三烯酮结构的化合物。具有环庚三烯酮结构和上述药效的化合物是如通式(1)表示的化合物：其中R1和R2各表示氢原子、低级烷基等，R3表示-OR或-NR2，R4、R5、R12各表示氢原子或低级烷基，X表示氮原子或CH，Z表示-CHAr2、未取代或取代的苯基等，m为1或2。除了Z为-CHAr2之外的那些化合物外，这些化合物均为新化合物。

公开(公告)号：CN86107826A

公开(公告)日：1987-10-14

申请号：CN86107826

申请日：1986-11-15

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 馆江枥郎 ,  高平孝 ,  山下幸和 ,  樱井正夫 ,  盐泽明 ,  成田和久

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/35

CPC classification number: C07D311/92

Abstract: 一种新的福斯克林衍生物的制法。该衍生物具有增强收缩力，降血压和刺激腺苷酸环化酶等作用，可以用式I来表示。该方法包括：1.使式VIII化合物或福斯克林与酰化试剂如式IX化合物或其活性衍生物与二酸HOOC(CH2)pCOOH或其活性衍生物反应，2.用一种碱使式X化合物重排。3.在有或没有重氮甲烷存在下将式I化合物(R4为乙烯基)催化氢化，得到式I化合物(R4为乙基或环丙基)。式I中各符号含义、上述二酸式中p的定义及式VIII、IX和X均与说明书中的相同。(I)

公开(公告)号：CN1261347A

公开(公告)日：2000-07-26

申请号：CN98806591.6

申请日：1998-06-26

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 古贺一郎 ,  成田和久 ,  冈田敦

IPC: C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D295/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/116 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D295/135

Abstract: 本文公开了含具有环庚三烯酮结构的化合物或其可药用盐作为活性成分的、用于频繁排尿(尿频)/小便失禁的药物/预防剂(治疗剂或预防药剂)以及新的具有环庚三烯酮结构的化合物。具有环庚三烯酮结构和上述药效的化合物是如通式(1)表示的化合物:其中R1和R2各表示氢原子、低级烷基等,R3表示－OR或－NR2,R4、R5、R12各表示氢原子或低级烷基,X表示氮原子或CH,Z表示－CHAr2、未取代或取代的苯基等,m为1或2。除了Z为－CHAr2之外的那些化合物外,这些化合物均为新化合物。

公开(公告)号：CN1016507B

公开(公告)日：1992-05-06

申请号：CN86107826

申请日：1986-11-15

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 馆江枥郎 ,  高平孝 ,  山下幸和 ,  樱井正夫 ,  盐泽明 ,  成田和久

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/35

CPC classification number: C07D311/92

Abstract: 本文公开了一种新的福斯克林衍生物的制法。该衍生物具有增强收缩力、降血压和刺激腺苷酸环化酶等作用，可以用通式I来表示。该方法包括：1.使式VII化合物或福斯克林与酰化试剂如式IX化合物或其活性衍生物或与HOOC(CH2)pCOOH或其活性衍生物反应，2.用一种碱使式X化合物重排。3.在有或没有重氮甲烷存在下将式I化合物(R4为乙烯基)催化氢化，得到式I化合物(R4为乙基或环丙基)。式I、VII、IX、X和HOOC(CH2)pCOOH中各取代基及符号的定义见说明书。

公开(公告)号：CN1030583A

公开(公告)日：1989-01-25

申请号：CN88103990

申请日：1988-06-29

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 江郎 ,  沢明 ,  山本裕高 ,  市川裕一郎 ,  石川文 ,  小室主税 ,  成田和久

IPC: C07D311/92

CPC classification number: C07D311/92

Abstract: 一种制备药用通式(I)所示6，7-二酰基-7-脱乙酰福斯克林(forskolin)衍生物的方法，其中包括经溶剂分解脱除通式(III)所示1，6，7-三酰基-7-脱乙酰福斯克林衍生物中1倍上的酰基，在式(I)和(III)中，R1和R2各自代表酰基而R3代表C2-3脂族基。

公开(公告)号：CN86102329A

公开(公告)日：1986-11-19

申请号：CN86102329

申请日：1986-04-10

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 盐泽明 ,  石川道雄 ,  和泉仪一 ,  崎玉克彦 ,  成田和久 ,  藏重修二

IPC: C07D295/10 ,  C07C97/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/13

CPC classification number: C07D295/112 ,  C07C45/292 ,  C07C45/46 ,  C07C49/76 ,  C07C49/782 ,  C07C49/794 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/807 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07D295/108 ,  C07C49/792

Abstract: 制备通式(Ⅰ)所示具有中枢肌肉松弛作用的新氨基酮衍生物及其医药上可接受的盐的方法，其步骤：使通式(b)所示胺与(1)通式(a)所示化合物或与(2)甲醛和通式(c)所示化合物，或与(3)通式(d)所示化合物进行反应。式(Ⅰ)中取代基定义与说明书中定义相同。式(a)中X1基团为卤原子，其它基团定义与上面定义相同。

公开(公告)号：CN1068821A

公开(公告)日：1993-02-10

申请号：CN92104603.0

申请日：1992-06-13

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 盐泽明 ,  犬伏敦郎 ,  成田和久 ,  佐川征博 ,  细野诚 ,  饭田真嗣

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07F7/1804

Abstract: 具通式(1)的苯并二氢吡喃衍生物，式中各基团定义详见说明书。本发明化合物可期有效地用于预防及治疗因平滑肌收缩而引起的各种症状，并可有效地用于预防和治疗循环系统方面的疾病，同时还可用于预防和治疗癫痫。

公开(公告)号：CN1016869B

公开(公告)日：1992-06-03

申请号：CN88103990

申请日：1988-06-29

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 馆江吝郎 ,  塩沢明 ,  山本裕高 ,  市川裕一郎 ,  石川文 ,  小室主税 ,  成田和久

IPC: C07D311/92

CPC classification number: C07D311/92

Abstract: 一种制备药用通式(I)所示6，7-二酰基-7-脱乙酰福斯克林(forskolin)衍生物的方法，其中包括经溶剂分解脱除通式(III)所示1，6，7-三酰基-7-脱乙酰福斯克林衍生物中1位上的酰基，在式(I)和(III)中，R1和R2各自代表酰基而R3代表C2-3脂族基。

公开(公告)号：CN1015892B

公开(公告)日：1992-03-18

申请号：CN86102329

申请日：1986-04-10

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 盐泽明 ,  石川道雄 ,  和泉仪一 ,  崎玉克彦 ,  成田和久 ,  藏重修二

IPC: C07D295/10 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D295/112 ,  C07C45/292 ,  C07C45/46 ,  C07C49/76 ,  C07C49/782 ,  C07C49/794 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/807 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07D295/108 ,  C07C49/792

Abstract: 本文介绍了制备可由通式(I)表示的、具有中枢肌肉松弛作用的新氨基酮衍生物及其医药上可接受的盐的方法。该方法包括下述步骤：使由通式(b)表示的胺与(1)由通式(a)表示的化合物或与⑵甲醛和由通式(c)表示的化合物，或与(3)由通式(d)所表示的化合物进行反应。式(1)中取代基的定义与说明书中的定义相同。而式(a)中的X1基团为卤原子，其它基团的定义与上面的定义相同。