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公开(公告)号：CN117843657A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311872189.9
申请日：2023-12-30
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D495/14 , C07D519/00 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种BRD4/NAMPT双靶向抑制剂及其作为抗肝癌药物的应用，其中BRD4/NAMPT双靶向抑制剂为结构通式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物或其前药：#imgabs0#本发明所述的双靶向抑制剂可同时抑制BRD4和NAMPT活性并用于制备抗肝癌药物。本发明提供的类双靶向抑制剂能有效克服单一NAMPT抑制剂对肝癌耐药的问题，在临床肝癌治疗方面有较好的应用前景。
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![一种吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物的合成方法](/CN/2021/1/200/images/202111002466.jpg)
公开(公告)号：CN113801119B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202111002466.1
申请日：2021-08-30
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将芳香醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和碘化铵溶于溶剂中，再加入氧化剂，然后于130‑150℃反应制得目标产物吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物。本发明合成过程简单高效，通过一锅串联反应一步直接制得吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物，合成过程不需要催化剂，不需要添加剂，操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广。
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公开(公告)号：CN104530056A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510006499.1
申请日：2015-01-07
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供了一种4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮及其合成方法。该方法采用将5-氨基四氮唑、多聚甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在120-130 ℃，反应1-3小时。本发明的4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮是邻萘醌与四唑并[1,5-a]嘧啶的杂合体，具有较强的抗癌活性。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。
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公开(公告)号：CN113801119A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111002466.1
申请日：2021-08-30
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将芳香醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和碘化铵溶于溶剂中，再加入氧化剂，然后于130‑150℃反应制得目标产物吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物。本发明合成过程简单高效，通过一锅串联反应一步直接制得吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物，合成过程不需要催化剂，不需要添加剂，操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广。
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公开(公告)号：CN105461641B
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201510951554.4
申请日：2015-12-18
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D239/70 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种β‑拉帕醌‑单星素杂合体及其制备方法和医药用途，提供了一种具有式I结构的化合物，它的制备方法，以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为β‑拉帕醌与单星素的杂合结构，具有较强的抗癌活性，代谢稳定性和好的选择性。体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用，NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物，可在NQO1介导下，通过氧化还原反应循环，产生大量活性氧，诱导氧化应激，选择性杀灭肿瘤细胞，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。 I。
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公开(公告)号：CN105461641A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510951554.4
申请日：2015-12-18
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D239/70 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/70
摘要： 本发明涉及一种β-拉帕醌-单星素杂合体及其制备方法和医药用途，提供了一种具有式I结构的化合物，它的制备方法，以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为β-拉帕醌与单星素的杂合结构，具有较强的抗癌活性，代谢稳定性和好的选择性。体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用，NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物，可在NQO1介导下，通过氧化还原反应循环，产生大量活性氧，诱导氧化应激，选择性杀灭肿瘤细胞，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。
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公开(公告)号：CN118812557A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202411010268.3
申请日：2024-07-26
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D495/14 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61K31/551 , A61K45/06
摘要： 本发明公开了一种BRD4/GPX4双靶点抑制剂及其合成方法和制备三阴乳腺癌治疗药物的应用，其中双靶点抑制剂为结构通式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物或其前药，式I所示的化合物的结构通式如下所示：#imgabs0#本发明还具体公开了该BRD4/GPX4双靶点抑制剂的合成方法及其制备三阴乳腺癌治疗药物的应用。本发明所述的双靶点抑制剂可同时抑制BRD4和GPX4活性并用于制备抗三阴乳腺癌药物。该类双靶点抑制剂有效克服了单一BRD4抑制剂的耐药性问题，并增强了GPX4抑制剂诱导铁死亡的能力，在临床三阴乳腺癌治疗方面有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111362837A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN202010205793.6
申请日：2020-03-23
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07C271/52 , C07C269/04 , A61P35/00 , A61K31/27
摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型Combretastatin A4前药及其合成方法和应用，其中NQO1激活型Combretastatin A4前药的结构式为：，本发明还具体公开了该NQO1激活型Combretastatin A4前药的合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该前药对NQO1显示了高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出活性药物Combretastatin A4，进而降低该药物对正常细胞的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了更多新的思路。本发明提供的NQO1激活型前药的合成方法简单，原料廉价易得，易于工业化生产和临床转化。
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![2-氨基萘并[1,2-d]噻唑-4,5-二酮在治疗肿瘤药物中的应用](/CN/2018/1/282/images/201811411450.jpg)
公开(公告)号：CN109481438A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811411450.4
申请日：2018-11-24
申请人： 新乡医学院
发明人： 武利强
IPC分类号： A61K31/428 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及2-氨基萘并[1,2-d]噻唑-4,5-二酮在治疗肿瘤药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外细胞毒抑制试验，NQO1的分子对接实验和NQO1活性测试表明：2-氨基萘并[1,2-d]噻唑-4,5-二酮能用于制备抗肿瘤药物，具有良好的开发应用前景。本发明为肿瘤病人提供了新的治疗药物，具有剂量低、疗效好的特点。
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公开(公告)号：CN105541872B
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201510951561.4
申请日：2015-12-18
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D513/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种邻萘醌衍生物及其制备方法和医药用途，提供了一种具有式I结构的化合物，它的制备方法，以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为邻萘醌与噻二唑并[3,2‑a]嘧啶的杂合结构，具有较强的抗癌活性，代谢稳定性和好的选择性，体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用，NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物，可在NQO1介导下，通过氧化还原反应循环，产生大量活性氧，诱导氧化应激，选择性杀灭肿瘤细胞，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。 I。
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