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公开(公告)号：CN116199631B
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202310172251.7
申请日：2023-02-27
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D231/28 , C07D453/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种相转移催化的吡唑酮不对称α‑亲电硫三氟甲基化的方法，属于含有手性硫三氟甲基基团的吡唑酮类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将吡唑酮类化合物、相转移催化剂和亲电硫三氟甲基化试剂在溶剂中混合，再加入碱性试剂并于‑40~30℃搅拌反应制得目标产物手性α‑硫三氟甲基取代的吡唑酮类化合物。本发明反应条件温和，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合大规模生产，为含手性三氟甲基的吡唑酮类药物研发奠定了基础。
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公开(公告)号：CN118851847A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410813341.4
申请日：2024-06-24
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07B53/00 , C07D231/22 , C07D403/06 , C07H19/06 , C07H1/00 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种相转移催化吡唑酮不对称烷基化的方法，其具体步骤为：将吡唑酮化合物、相转移催化剂和烷基化试剂在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，于‑50‑50℃搅拌反应制得目标产物手性季碳中心的吡唑酮类化合物。本发明使用含酰胺基的金纳生物碱作为相转移催化剂对吡唑酮进行了对映选择性烷基化，形成了含吡唑酮骨架的四取代手性中心，具有优异的对映选择性（高达98% ee）和高达95%的产率。
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公开(公告)号：CN114539181A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210358276.1
申请日：2022-04-06
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D263/58 , C07D277/82 , C09K11/06 , G01N21/33 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及一种用于铝离子和锌离子快速检测的荧光探针及其制备方法，属于荧光探针材料领域。该探针以苯酚腙亚胺配体为基本骨架，结构如式1所示，是一类打开型荧光传感器。本发明荧光探针合成路线短，简单易操作，对铝离子和锌离子有较高的选择性。X=O,S，式1。
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公开(公告)号：CN112724150B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202110187247.9
申请日：2021-02-18
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种扎来普隆的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑扎来普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后经过简单的硝基还原修饰，制备扎来普隆。整条路线简短，反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113956202A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111245396.2
申请日：2021-10-26
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D231/22 , C07D231/28
Abstract: 本发明公开了一种相转移催化的光敏化分子氧实现吡唑酮类化合物不对称α‑羟基化的方法，属于有机合成中手性α‑羟基吡唑酮类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将吡唑酮类化合物、相转移催化剂和光敏剂在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，在可见光及空气或氧气条件下于‑78~60℃反应制得手性α‑羟基吡唑酮类化合物。本发明反应条件温和，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112939986A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110187194.0
申请日：2021-02-18
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和三级脂肪胺类化合物溶于溶剂中，再加入碘试剂和氧化剂，然后于110‑130℃反应制得目标产物吡唑并嘧啶类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得吡唑并嘧啶类化合物，合成过程操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN102229598B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110100568.7
申请日：2011-04-21
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D319/08 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种结构新颖的对映-贝壳杉型二萜类化合物，特别是蓝萼香茶菜庚素(GLG)。本发明还提供所述化合物的制备方法，采用溶剂室温浸泡，浸提液减压蒸馏，将所得浸膏进行重复硅胶柱层析得到目标化合物。本发明的对映-贝壳杉型二萜类化合物药理作用明显，能够抑制人食管癌细胞(EC-1)、人脑星形胶质母细胞瘤细胞(U87MG)、人肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人肝癌细胞(HepG2)的活性，能够显著减小H22和S180荷瘤小鼠瘤体，并对免疫系统无明显抑制作用。本发明进一步提供所述化合物在制备治疗癌症，特别是治疗肝癌、肺癌、脑胶质瘤、乳腺癌、官颈癌、骨髓性白血病、食管癌的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102584780A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210015481.4
申请日：2012-01-16
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D319/08 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用，该蓝萼甲素衍生物为蓝萼甲素的7α，14β-位的2个羟基与各种醛(酮)缩醛(酮)化的衍生物。本发明提供的衍生物目标产物明确，无其它异构体产生，产物容易纯化，产率高。
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公开(公告)号：CN116036068B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202310268362.8
申请日：2023-03-20
Applicant: 新乡医学院
Abstract: 本发明提供了蓝萼L素在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝炎药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供的蓝萼L素能够有效缓解NASH的相关症状，减轻NASH患者肝脏的炎症和纤维化水平，降低其发展为肝硬化、肝癌的风险，具有很大潜力作为缓解非酒精性脂肪性肝炎的特效药物。
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公开(公告)号：CN112939986B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202110187194.0
申请日：2021-02-18
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和三级脂肪胺类化合物溶于溶剂中，再加入碘试剂和氧化剂，然后于110‑130℃反应制得目标产物吡唑并嘧啶类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得吡唑并嘧啶类化合物，合成过程操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。
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