异甜菊醇氨基醇衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN116585299A

    公开(公告)日:2023-08-15

    申请号:CN202310547566.5

    申请日:2023-05-15

    申请人: 新乡医学院

    IPC分类号: A61K31/215 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了异甜菊醇氨基醇衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其中异甜菊醇氨基醇衍生物为15‑氨基‑16‑羟基‑19‑乙酯基异甜菊醇,以人肝癌细胞为模板进行机制研究,结果表明异甜菊醇氨基醇衍生物可通过上调PTEN表达抑制PI3K/AKT/mTOR生长增殖通路的磷酸化激活,从而诱导凋亡促进蛋白表达增加,引起肿瘤细胞凋亡。该化合物原料廉价易得、合成路线简单,相对于原料异甜菊醇,其对多种癌细胞株都表现出了较好的抑制活性。这些结果表明氨基醇片段的引入可增强异甜菊醇对肿瘤细胞的抑制作用,可作为后期异甜菊醇衍生物结构改造的方向之一。

    一种对映-贝壳杉型二萜类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102229598B

    公开(公告)日:2013-06-19

    申请号:CN201110100568.7

    申请日:2011-04-21

    申请人: 新乡医学院

    摘要: 本发明提供一种结构新颖的对映-贝壳杉型二萜类化合物,特别是蓝萼香茶菜庚素(GLG)。本发明还提供所述化合物的制备方法,采用溶剂室温浸泡,浸提液减压蒸馏,将所得浸膏进行重复硅胶柱层析得到目标化合物。本发明的对映-贝壳杉型二萜类化合物药理作用明显,能够抑制人食管癌细胞(EC-1)、人脑星形胶质母细胞瘤细胞(U87MG)、人肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人肝癌细胞(HepG2)的活性,能够显著减小H22和S180荷瘤小鼠瘤体,并对免疫系统无明显抑制作用。本发明进一步提供所述化合物在制备治疗癌症,特别是治疗肝癌、肺癌、脑胶质瘤、乳腺癌、官颈癌、骨髓性白血病、食管癌的药物中的应用。