公开(公告)号：CN104159900B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201280061635.1

申请日：2012-12-11

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司 ,  拜耳制药股份公司

Inventor： M-P.科林 ,  D.布罗姆 ,  M.赫劳尔特 ,  M.洛贝尔 ,  W.许布施 ,  K.卢斯蒂希 ,  S.格吕内瓦尔德 ,  U.贝默 ,  V.韦林格 ,  N.林德纳

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明涉及具有蛋白质酪氨酸激酶抑制活性的新型取代5-(1-苯并噻吩-2-基)吡咯并[2,1-f][1,2,4]-三嗪-4-胺衍生物、此类化合物的制备方法、含有此类化合物的药物组合物和此类化合物或组合物用于治疗增殖性疾病，特别是癌症和肿瘤疾病的用途。

公开(公告)号：CN104245700B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201280069882.6

申请日：2012-12-10

Applicant: 拜耳制药股份公司 ,  拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： D.布罗姆 ,  M.赫劳尔特 ,  M-P.科林 ,  W.许布施 ,  M.洛贝尔 ,  K.卢斯蒂希 ,  S.格吕内瓦尔德 ,  U.贝默 ,  V.韦林格

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型的式(I)的取代的5‑(1‑苯并噻吩‑2‑基)吡咯并[2,1‑f][1,2,4]­三嗪‑4‑胺衍生物，其中R1是氢、氯、甲基或甲氧基，R2是氢或甲氧基，条件是R1和R2中的至少一个不是氢，G1代表氯、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、5元氮杂杂芳基或基团‑CH2‑OR3、‑CH2‑NR4R5或 ‑C(=O)‑NR4R6，且G2代表氯、氰基、(C1‑C4)‑烷基或基团‑CR8AR8B‑OH、‑CH2‑NR9R10、‑C(=O)‑NR11R12或‑CH2‑OR15；用于制备此类化合物的方法；含有此类化合物的药物组合物；和此类化合物或组合物用于治疗增殖性病症、特别是癌症和肿瘤疾病的用途。

公开(公告)号：CN104245700A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201280069882.6

申请日：2012-12-10

Applicant: 拜耳制药股份公司 ,  拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： D.布罗姆 ,  M.赫劳尔特 ,  M-P.科林 ,  W.许布施 ,  M.洛贝尔 ,  K.卢斯蒂希 ,  S.格吕内瓦尔德 ,  U.贝默 ,  V.韦林格

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型的式(I)的取代的5-(1-苯并噻吩-2-基)吡咯并[2,1-f][1,2,4]-三嗪-4-胺衍生物，其中R1是氢、氯、甲基或甲氧基，R2是氢或甲氧基，条件是R1和R2中的至少一个不是氢，G1代表氯、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基、5元氮杂杂芳基或基团-CH2-OR3、-CH2-NR4R5或-C(=O)-NR4R6，且G2代表氯、氰基、(C1-C4)-烷基或基团-CR8AR8B-OH、-CH2-NR9R10、-C(=O)-NR11R12或-CH2-OR15；用于制备此类化合物的方法；含有此类化合物的药物组合物；和此类化合物或组合物用于治疗增殖性病症、特别是癌症和肿瘤疾病的用途。

公开(公告)号：CN104159900A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201280061635.1

申请日：2012-12-11

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司 ,  拜耳制药股份公司

Inventor： M-P.科林 ,  D.布罗姆 ,  M.赫劳尔特 ,  M.洛贝尔 ,  W.许布施 ,  K.卢斯蒂希 ,  S.格吕内瓦尔德 ,  U.贝默 ,  V.韦林格 ,  N.林德纳

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明涉及具有蛋白质酪氨酸激酶抑制活性的新型取代5-(1-苯并噻吩-2-基)吡咯并[2,1-f][1,2,4]-三嗪-4-胺衍生物、此类化合物的制备方法、含有此类化合物的药物组合物和此类化合物或组合物用于治疗增殖性疾病，特别是癌症和肿瘤疾病的用途。

公开(公告)号：CN102348702B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201080008285.3

申请日：2010-02-05

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： M.米歇尔斯 ,  M.福尔曼 ,  A.瓦卡洛波洛斯 ,  K.齐默曼 ,  M.洛贝尔 ,  N.特伊施 ,  袁沈东

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14

Abstract: 本发明涉及新的具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的二环和三环吲唑-取代的1,4-二氢吡啶衍生物，其制备方法及其用于治疗c-Met-介导的疾病或c-Met-介导的病症，特别是癌症和其它增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：CN102573838B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201080043306.5

申请日：2010-10-01

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： M.米歇尔斯 ,  M.福尔曼 ,  A.瓦卡洛波洛斯 ,  K.齐默曼 ,  N.特伊施 ,  M.洛贝尔 ,  D.比雷尔 ,  K.恩格尔 ,  M.基塞尔

IPC: A61K31/416 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及具有蛋白质酪氨酸激酶抑制活性的新的氟取代的3,5-二氰基-4-(1H-吲唑-5-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶衍生物、其制备方法和其用于治疗c-Met-介导的疾病或c-Met-介导的病症的用途，尤其是癌症及其它增殖病症。

公开(公告)号：CN102666525B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201080050319.5

申请日：2010-11-08

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： A.瓦卡洛波洛斯 ,  M.米歇尔斯 ,  K.齐默曼 ,  N.托伊施 ,  M.洛贝尔 ,  K.恩格尔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及具有蛋白质酪氨酸激酶抑制活性的新的氟取代的2-芳基-3,5-二氰基-4-(1H-吲唑-5-基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶衍生物、其制备方法和其用于治疗c-Met-介导的疾病或c-Met-介导的病症的用途，尤其是癌症及其它增殖病症。

公开(公告)号：CN102574834B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201080043303.1

申请日：2010-10-01

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： M.米歇尔斯 ,  M.福尔曼 ,  A.瓦卡洛波洛斯 ,  K.齐默曼 ,  N.特伊施 ,  M.洛贝尔 ,  K.恩格尔

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/416

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866

Abstract: 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新的氟化的2,6-二烷基-3,5-二氰基-4-(1H-吲唑-5-基)-1,4-二氢吡啶衍生物，其制备方法及其用于治疗c-Met-介导的疾病或c-Met-介导的病症，特别是癌症和其它增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：CN102348702A

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN201080008285.3

申请日：2010-02-05

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： M.米歇尔斯 ,  M.福尔曼 ,  A.瓦卡洛波洛斯 ,  K.齐默曼 ,  M.洛贝尔 ,  N.特伊施 ,  袁沈东

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14

Abstract: 本发明涉及新的具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的二环和三环吲唑-取代的1,4-二氢吡啶衍生物，其制备方法及其用于治疗c-Met-介导的疾病或c-Met-介导的病症，特别是癌症和其它增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：CN106163568B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201480076225.3

申请日：2014-12-10

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： H-G.莱兴 ,  S.维特罗克 ,  N.格里贝诺夫 ,  B.施泰尔特-路德维希 ,  A.佐默 ,  S.贝尔恩特 ,  C.马莱特 ,  M.洛贝尔 ,  C.特容 ,  S.格雷文 ,  Y.坎乔格兰德

IPC: A61K47/68 ,  C07D233/64 ,  C07D207/335 ,  A61K35/00 ,  A61K39/395

Abstract: 本申请涉及新型抗体药物偶联物（ADC）、这些ADC的活性代谢物、制备这些ADC的方法、这些ADC用于治疗和/或预防疾病的用途和这些ADC用于制备治疗和/或预防疾病，特别是过度增生和/或血管生成疾病，例如癌症的药剂的用途。此类治疗可作为单一疗法或与其它药剂或其它治疗措施联合进行。