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公开(公告)号：CN114716382B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210558213.0
申请日：2022-05-20
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司 , 北京大学生命科学华东产业研究院 , 上海晋鲁医药科技有限公司
IPC: C07D231/56
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Ensitrelvir中间体的连续流合成工艺，属于医药中间体技术领域。以2‑氟‑4‑氯苯甲醛为原料，与浓硫酸/浓硝酸连续流硝化反应得到2‑氟‑4‑氯‑5‑硝基苯甲醛，接着与Boc‑甲基肼关环反应，得到6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑1‑氢‑吲唑，最后在动态螺杆反应器中发生还原反应，得到抗新冠药物Ensitrelvir中间体6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺。本发明连续流合成方法，避免了传统硝化反应的安全隐患，关环过程中具有高度选择性，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN113648895B
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111218438.3
申请日：2021-10-20
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司
Inventor： 皮红军
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，尤其涉及一种用于制备阿塔鲁伦的搅拌机构，包括，反应釜本体，反应釜本体具有一进料口；过滤装置，过滤装置位于进料口上方，过滤装置包括过滤箱、设置在过滤箱底部的出料口、设置在过滤箱底部的开合部和设置在开合部之间的过滤部，其中，开合部包括两个相对设置的挡板，两个挡板转动设置在过滤箱上；过滤部包括分别固定在两个挡板上的安装板和设置在两个安装板之间的过滤网。本发明通过转动挡板，将出料口打开，在这过程中，挡板转动，将过滤网拉开，从而物料从出料口出来时，起到过滤作用。
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公开(公告)号：CN113648957A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202111218435.X
申请日：2021-10-20
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司
Inventor： 皮红军
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，尤其涉及一种用于制备阿塔鲁伦的反应釜，包括，反应釜本体，所述反应釜本体具有一进料口；溢流机构，所述溢流机构位于所述进料口的上方，所述溢流机构包括溢流腔和转动设置在所述溢流腔内的上盖，所述溢流腔内设有与所述进料口对应的溢流管，以及，所述溢流腔内设有第一导向件，所述第一导向件上设有卡件，所述上盖上设有第二导向件，所述第二导向件上设有与所述卡件适配的扣件；本发明通过转动上盖来控制溢流管管口的通断，溢流管使得液体从溢流腔内溢流至溢流管内，杂质会沉淀在溢流腔底部，不含杂质的液体则从溢流管内流出，在溢流腔底部设有存储槽，用来暂时存放液体中的杂质。
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公开(公告)号：CN113336706A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110660679.7
申请日：2021-06-15
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司 , 连云港杰瑞药业有限公司 , 北京大学生命科学华东产业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法，属于药物合成技术领域，包括下列步骤：步骤(1)，将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A，步骤(2)，将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B，步骤(3)，将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中，然后进入反应器，保留一定时间后，用酸水相C淬灭，并进入油水连续分液器，进行分液，即得化合物式II的有机溶液，脱溶后重结晶可得式II化合物，解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题，本发明产品纯度高，杂质少，关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1％以下，且原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。
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公开(公告)号：CN114380694B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202111652928.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司 , 北京大学生命科学华东产业研究院
IPC: C07C201/08 , C07C205/56 , C07C201/16
Abstract: 本发明公开一种连续流制备吲哚布芬中间体的合成方法，步骤一，将式I化合物2‑苯基丁酸溶解于有机溶剂中形成反应相A，步骤二，将浓硫酸和发烟硝酸的混酸溶液作为反应相B，步骤三，将反应相A和反应相B分别用柱塞泵以一定流速泵入反应器中混合反应，反应器维持在一定温度和一定时间进行反应；步骤四，反应物料流出反应器后用冰水淬灭，收集，过滤，烘干后重结晶可得式II化合物。使用本连续流工艺制备式II化合物纯度高，HPLC纯度>99.8%；由于反应时间短，杂质B的含量均可控制在0.1%以下。由此式II化合物合成的吲哚布芬原料药中，与此式II相关的化合物杂质均低于0.1%。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115154985A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210553256.X
申请日：2022-05-20
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及传动装置技术领域，具体涉及一种自适应腿部训练装置。一种自适应腿部训练装置包括座椅、两个导轨、推块、滑条、固定套、连杆、拌块、复位机构、抬升机构和调节机构。两个导轨分别沿上下方向可滑动地安装于座椅的左右两侧。训练者使用本发明的一种自适应腿部训练装置进行腿部训练时只需坐在座椅上，将小腿与固定套固定设置，锻炼时抬升小腿部需要克服训练弹簧的弹力，在抬升的角度达到预设值后训练弹簧才会释放，以帮助训练者每次抬腿都能达到设定目标，使用简单方便。且本发明的一种自适应腿部训练装置能够根据人腿的粗细程度自动调整连杆的高度，保证每个训练者达到相同的使用效果。
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公开(公告)号：CN113045510B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202110345947.6
申请日：2021-03-31
Applicant: 北京大学生命科学华东产业研究院 , 拓信达(启东)医药生物科技有限公司
IPC: C07D271/06
Abstract: 本发明公开了一种阿塔鲁伦的制备方法，包括：加成步骤，在碱性条件下，3‑氰基苯甲酸酯使用第一混合溶剂和盐酸羟胺反应得到式III中间体；缩合步骤，在第一有机溶剂中，将式III中间体与邻氟苯甲酸进行缩合反应得到式IV中间体；环合步骤，在第二有机溶剂中，以路易斯酸进行催化，式IV中间体进行分子内脱水得到式V中间体；酯水解步骤，在碱性条件下，式V中间体使用第二混合溶剂进行酯水解，即得。本发明以廉价原料经加成、缩合、环合和酯水解四大步骤，反应条件温和，工艺简单，成本低，有利于工业化生产。同时反应过程中的溶剂基本能回收，合成成本低，反应环境良好；另外纯化操作简单，且目标化合物阿塔鲁伦的总收率和产品纯度高。
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公开(公告)号：CN113648957B
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111218435.X
申请日：2021-10-20
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司
Inventor： 皮红军
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，尤其涉及一种用于制备阿塔鲁伦的反应釜，包括，反应釜本体，所述反应釜本体具有一进料口；溢流机构，所述溢流机构位于所述进料口的上方，所述溢流机构包括溢流腔和转动设置在所述溢流腔内的上盖，所述溢流腔内设有与所述进料口对应的溢流管，以及，所述溢流腔内设有第一导向件，所述第一导向件上设有卡件，所述上盖上设有第二导向件，所述第二导向件上设有与所述卡件适配的扣件；本发明通过转动上盖来控制溢流管管口的通断，溢流管使得液体从溢流腔内溢流至溢流管内，杂质会沉淀在溢流腔底部，不含杂质的液体则从溢流管内流出，在溢流腔底部设有存储槽，用来暂时存放液体中的杂质。
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公开(公告)号：CN113648897A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202111218466.5
申请日：2021-10-20
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司
Inventor： 皮红军
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，尤其涉及一种生物医药用的高温高压反应釜，包括，送料机构，送料机构包括存储部和送料部；存储部包括锥形的储料箱、设置在储料箱一侧的推料口、开设在推料口内的止料套和设置在推料口处的推料部，以及，推料部包括电机一和与电机一传动连接的拨料片，拨料片包括套设在电机一的输出轴上的卡套、固定在卡套上的拨片和转动设置在卡套上的推板；止料套包括套管、铰接在套管一端的端盖、与端盖连接的弹性机构、开设在端盖上与推板适配的安装槽和与电机一的输出轴适配的通孔，弹性机构一端与端盖固定连接，另一端与套管内壁固定连接；送料部适于将存储部内的物料输送至反应釜本体内。
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公开(公告)号：CN113045510A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202110345947.6
申请日：2021-03-31
Applicant: 北京大学生命科学华东产业研究院 , 拓信达(启东)医药生物科技有限公司
IPC: C07D271/06
Abstract: 本发明公开了一种阿塔鲁伦的制备方法，包括：加成步骤，在碱性条件下，3‑氰基苯甲酸酯使用第一混合溶剂和盐酸羟胺反应得到式III中间体；缩合步骤，在第一有机溶剂中，将式III中间体与邻氟苯甲酸进行缩合反应得到式IV中间体；环合步骤，在第二有机溶剂中，以路易斯酸进行催化，式IV中间体进行分子内脱水得到式V中间体；酯水解步骤，在碱性条件下，式V中间体使用第二混合溶剂进行酯水解，即得。本发明以廉价原料经加成、缩合、环合和酯水解四大步骤，反应条件温和，工艺简单，成本低，有利于工业化生产。同时反应过程中的溶剂基本能回收，合成成本低，反应环境良好；另外纯化操作简单，且目标化合物阿塔鲁伦的总收率和产品纯度高。
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