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公开(公告)号:CN103342672B
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201310278652.7
申请日:2013-07-02
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D207/273
Abstract: 本发明涉及取代吡咯烷-2-酮的新合成方法。本发明将含1,4-二羰基结构的吲哚-2-酮、醋酸和醋酸铵加入容器中加热搅拌反应至结束后,再将反应液与水混合抽滤出固体,即为合成的多取代吡咯烷-2-酮类化合物。本发明解决了过去存在的后处理时比较繁琐,同时硒和金属的残留往往导致该方法制备的产物难以在医药行业中应用,及双氧水方法因只能合成少量的取代基较为稳定的特殊四氢吡咯化合物而不具备广谱性等缺陷。本发明以醋酸为溶剂,该溶剂无毒易得,并直接以醋酸铵为氮源,该物质能溶解于水,分离容易,后处理极其容易,抽滤出固体即可。
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公开(公告)号:CN103342672A
公开(公告)日:2013-10-09
申请号:CN201310278652.7
申请日:2013-07-02
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D207/273
Abstract: 本发明涉及取代吡咯烷-2-酮的新合成方法。本发明将含1,4-二羰基结构的吲哚-2-酮、醋酸和醋酸铵加入容器中加热搅拌反应至结束后,再将反应液与水混合抽滤出固体,即为合成的多取代吡咯烷-2-酮类化合物。本发明解决了过去存在的后处理时比较繁琐,同时硒和金属的残留往往导致该方法制备的产物难以在医药行业中应用,及双氧水方法因只能合成少量的取代基较为稳定的特殊四氢吡咯化合物而不具备广谱性等缺陷。本发明以醋酸为溶剂,该溶剂无毒易得,并直接以醋酸铵为氮源,该物质能溶解于水,分离容易,后处理极其容易,抽滤出固体即可。
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公开(公告)号:CN103342686A
公开(公告)日:2013-10-09
申请号:CN201310279072.X
申请日:2013-07-02
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D303/32 , C07D301/03 , C07D303/08
Abstract: 本发明涉及2-苯亚甲基-1,3-茚满二酮双键的环氧化新方法。本发明将摩尔比例为1∶0.25∶0.25∶0.25的2-苯亚甲基-1,3-茚满二酮,异硫氰酸苯酯,3-苄基-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑氯化盐,三乙胺加入到含有一定量乙醇的反应容器中,室温搅拌至反应结束,将乙醇蒸除后,将残留物经薄层层析分离得到2-苯亚甲基-1,3-茚满二酮双键环氧化产物。本发明解决了以往采取双氧水作为环氧化试剂的双键环氧化法存在的双氧水氧化性能太强而对底物破坏较大,同时高度共轭的双键不能用此方法合成环氧化产物等缺陷。本发明操作简单,不需加热,能耗较低,产物产率最高。
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公开(公告)号:CN103342686B
公开(公告)日:2015-01-14
申请号:CN201310279072.X
申请日:2013-07-02
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D303/32 , C07D301/03 , C07D303/08
Abstract: 本发明涉及2-苯亚甲基-1,3-茚满二酮双键的环氧化新方法。本发明将摩尔比例为1∶0.25∶0.25∶0.25的2-苯亚甲基-1,3-茚满二酮,异硫氰酸苯酯,3-苄基-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑氯化盐,三乙胺加入到含有一定量乙醇的反应容器中,室温搅拌至反应结束,将乙醇蒸除后,将残留物经薄层层析分离得到2-苯亚甲基-1,3-茚满二酮双键环氧化产物。本发明解决了以往采取双氧水作为环氧化试剂的双键环氧化法存在的双氧水氧化性能太强而对底物破坏较大,同时高度共轭的双键不能用此方法合成环氧化产物等缺陷。本发明操作简单,不需加热,能耗较低,产物产率最高。
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公开(公告)号:CN103214416A
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201310149861.1
申请日:2013-04-26
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D215/52 , C07D405/04
Abstract: 一种合成多取代喹啉类化合物的方法,涉及一类含有喹啉结构的药物分子及其类似物的合成方法。将含1,4-二羰基结构的吲哚-2-酮、无水乙醇、氯仿和对甲苯磺酸加入容器中加热搅拌反应至结束后,再将反应液与水混合抽滤出固体,即为合成的多取代喹啉类化合物。本发明以无水乙醇和氯仿为混合溶剂,克服了单一溶剂溶解度差的缺陷。本发明催化剂为对甲苯磺酸,该物质分离容易,用量少,对环境友好。本发明后处理及其容易,抽滤出固体即可。
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