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公开(公告)号：CN118459339A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410515438.7
申请日：2024-04-26
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07C67/313 , C07C69/736 , C07C67/31 , C07C37/00 , C07C39/24 , C07C69/84 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种曲前列环素中间体的制备方法，包括以下步骤：包括以下步骤：使#imgabs0#进行克莱森重排反应，然后使用还原剂进行还原，再与XCH2COOR反应，然后氧化，得到#imgabs1#本发明中的制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便，原料便宜易得，简化了中间体制备的难度，避免过渡金属的过量使用，对环境无污染，最终产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117903093A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211263872.8
申请日：2022-10-17
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07D317/72 , C07C67/313 , C07C69/734
摘要： 本发明涉及贝前列素钠及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法包括以化合物1#imgabs0#为起始原料，经过取代、脱保护、还原、双键位移、双键氧化断裂、水解等步骤制备得到贝前列素钠及其关键中间体。本发明所述制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便；原料便宜易得，减少了废料的生成，且降低了成本；产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118027091A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410171330.0
申请日：2024-02-06
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07F7/08 , C07F7/18 , C07C51/367 , C07C59/72
摘要： 本发明公开了一种曲前列环素及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。中间体3‑烷氧基‑2‑烯丙基苯甲醛以#imgabs0#为原料，经烯丙基化反应，或自由基烯丙基化反应，或过渡金属催化的偶联反应，再经水解得到。本发明所述制备方法，缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便，原料便宜易得，减少了废料的生成，最终产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117800938A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311793574.4
申请日：2023-12-25
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07D405/12 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P19/10 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61K31/343 , A61K31/4245
摘要： 本发明提出了一种羟基取代贝前列素衍生物、合成方法及其应用，属于药物技术领域。该化合物是含有贝前列素和一氧化氮供体的偶联化合物：#imgabs0#本申请化合物解决了贝前列素钠的清除清除半衰期短、单日给药次数多、疗效有饱和封顶效应，和NO是气体在溶液中快速分解代谢半衰期短等两者的缺陷，新化合物减少原来贝前列腺素给药的剂量和服用频率，同时利用该化合物在体内释放NO分子导致的舒张平滑肌作用，通过双重作用，发挥了两种药物协同作用效果，提高了药物的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN116178233A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310167387.9
申请日：2023-02-27
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C405/00 , C07D271/08 , A61K31/5578 , A61P9/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了一种如式I所示的伊洛前列素一氧化氮供体药物，所述药物可以与前列素受体特异性结合，发挥舒张血管平滑肌，治疗肺动脉高压的作用。所述药物进一步提高了伊洛前列素的生物利用度，改善了其药代动力学，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN118026955A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410171331.5
申请日：2024-02-06
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D285/10 , C07C51/41 , C07C57/145
摘要： 本发明提出了一种光学活性马来酸噻吗洛尔的制备方法，属于有机化学合成技术领域，包括以下步骤：S1.(S)‑环氧氯丙烷与叔丁胺在溶剂中反应得到光学活性的中间体1；S2.3‑羟基‑4‑吗啉‑1,2,5‑噻二唑与中间体1混合，加入催化剂，反应，得到光学活性的噻吗洛尔；S3.噻吗洛尔与马来酸反应，制得光学活性的马来酸噻吗洛尔。该方法具有成本低，操作过程简单的优点。
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公开(公告)号：CN117800845A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311793556.6
申请日：2023-12-25
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07C203/08 , C07D271/08 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P19/10 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61K31/222 , A61K31/215 , A61K31/23 , A61K31/4245
摘要： 本发明提出了一种羟基取代曲前列尼尔衍生物、合成方法及其应用，属于药物技术领域。该化合物是含有曲前列尼尔和一氧化氮供体的偶联化合物，如下所示。本发明羟基取代曲前列尼尔衍生物是一类曲前列尼尔和NO供体结合药物，解决了曲前列尼尔疗效较弱及NO给药不便、剂量无法控制等缺陷，并通过两者协同作用提高了药物的有效性和患者的依从性，及药物有效性控制也得到了提高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116874456A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310856666.6
申请日：2023-07-13
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07F9/655 , A61K31/343 , A61K31/665 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P3/10 , A61P19/10
摘要： 本发明公开了贝前列素的前体药物，如下式Ⅰ所示，本发明提供一类贝前列素的前体药物，解决了贝前列素钠的清除半衰期短、给药次数多等缺陷，减少给药的剂量和服用频率，提高了药物的有效性和安全性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116143742B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310167386.4
申请日：2023-02-27
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07D307/937 , C07D413/12 , A61K31/5585 , A61P9/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了一种如式I所示的依前列醇一氧化氮供体药物，#imgabs0#所述药物可以通过活化腺苷酸环化酶引起肺动脉平滑肌舒张并抑制平滑肌细胞增殖以及抗血小板聚集等作用达到治疗肺动脉高压的作用。本发明的依前列醇一氧化氮供体药物进一步提高了依前列醇的生物利用度，改善了其药代动力学，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN116143742A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310167386.4
申请日：2023-02-27
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07D307/937 , C07D413/12 , A61K31/5585 , A61P9/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了一种如式I所示的依前列醇一氧化氮供体药物，所述药物可以通过活化腺苷酸环化酶引起肺动脉平滑肌舒张并抑制平滑肌细胞增殖以及抗血小板聚集等作用达到治疗肺动脉高压的作用。本发明的依前列醇一氧化氮供体药物进一步提高了依前列醇的生物利用度，改善了其药代动力学，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性。
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