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公开(公告)号：CN117903093A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211263872.8
申请日：2022-10-17
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07D317/72 , C07C67/313 , C07C69/734
摘要： 本发明涉及贝前列素钠及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法包括以化合物1#imgabs0#为起始原料，经过取代、脱保护、还原、双键位移、双键氧化断裂、水解等步骤制备得到贝前列素钠及其关键中间体。本发明所述制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便；原料便宜易得，减少了废料的生成，且降低了成本；产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117800938A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311793574.4
申请日：2023-12-25
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07D405/12 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P19/10 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61K31/343 , A61K31/4245
摘要： 本发明提出了一种羟基取代贝前列素衍生物、合成方法及其应用，属于药物技术领域。该化合物是含有贝前列素和一氧化氮供体的偶联化合物：#imgabs0#本申请化合物解决了贝前列素钠的清除清除半衰期短、单日给药次数多、疗效有饱和封顶效应，和NO是气体在溶液中快速分解代谢半衰期短等两者的缺陷，新化合物减少原来贝前列腺素给药的剂量和服用频率，同时利用该化合物在体内释放NO分子导致的舒张平滑肌作用，通过双重作用，发挥了两种药物协同作用效果，提高了药物的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN116178233A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310167387.9
申请日：2023-02-27
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C405/00 , C07D271/08 , A61K31/5578 , A61P9/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了一种如式I所示的伊洛前列素一氧化氮供体药物，所述药物可以与前列素受体特异性结合，发挥舒张血管平滑肌，治疗肺动脉高压的作用。所述药物进一步提高了伊洛前列素的生物利用度，改善了其药代动力学，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN116143742B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310167386.4
申请日：2023-02-27
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07D307/937 , C07D413/12 , A61K31/5585 , A61P9/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了一种如式I所示的依前列醇一氧化氮供体药物，#imgabs0#所述药物可以通过活化腺苷酸环化酶引起肺动脉平滑肌舒张并抑制平滑肌细胞增殖以及抗血小板聚集等作用达到治疗肺动脉高压的作用。本发明的依前列醇一氧化氮供体药物进一步提高了依前列醇的生物利用度，改善了其药代动力学，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN116143742A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310167386.4
申请日：2023-02-27
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07D307/937 , C07D413/12 , A61K31/5585 , A61P9/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了一种如式I所示的依前列醇一氧化氮供体药物，所述药物可以通过活化腺苷酸环化酶引起肺动脉平滑肌舒张并抑制平滑肌细胞增殖以及抗血小板聚集等作用达到治疗肺动脉高压的作用。本发明的依前列醇一氧化氮供体药物进一步提高了依前列醇的生物利用度，改善了其药代动力学，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN116874456A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310856666.6
申请日：2023-07-13
申请人： 广州楷石生物科技有限公司 , 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07F9/655 , A61K31/343 , A61K31/665 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P3/10 , A61P19/10
摘要： 本发明公开了贝前列素的前体药物，如下式Ⅰ所示，本发明提供一类贝前列素的前体药物，解决了贝前列素钠的清除半衰期短、给药次数多等缺陷，减少给药的剂量和服用频率，提高了药物的有效性和安全性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115998888A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202310078108.1
申请日：2023-01-16
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司 , 苏州海景医药科技有限公司
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/5575 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/00 , A61P27/06
摘要： 本申请涉及治疗青光眼或高眼压症的药物组合物，其包含前列腺素类化合物或其盐、溶剂化物或前药和β‑阻断剂或其药学上可接受的盐及其用途，该药物组合物具有增强的眼内压降低和维持眼内压降的作用。
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公开(公告)号：CN116444377A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202210017004.5
申请日：2022-01-07
申请人： 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C203/04 , C07D271/08 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P9/08 , A61K31/22 , A61K31/222 , A61K31/4245
摘要： 本发明公开了曲前列尼尔偶联一氧化氮(NO)供体药物，如下式Ⅰ所示，本发明涉及曲前列尼尔偶联NO供体药物、其药物组合物及用途，本发明所述的曲前列尼尔偶联NO供体药物，解决了曲前列尼尔疗效较弱及NO给药不便剂量无法控制等缺陷，并通过两者协同作用提高了药物的有效性和患者的依从性，同时药物有效性控制也得到了提高。
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公开(公告)号：CN116947725A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210392521.0
申请日：2022-04-14
申请人： 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/935 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及一种用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压症的曲伏前列素的合成方法。所述合成方法与现有技术相比，以价廉易得的科里内酯为原料，经7步反应，以较简短的路线和较高的总收率完成了曲伏前列素的化学合成。本发明所述的曲伏前列素的合成新方法，其制备方法简便，中间体稳定，环保经济，反应容易控制，而且最终产物曲伏前列素的收率高，为曲伏前列素的人工合成提供了一种新的更有效的方法，同时也可以用来更简便且更高收率地制备曲伏前列素的相关类似物。
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公开(公告)号：CN116947633A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210389574.7
申请日：2022-04-14
申请人： 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C67/31 , C07C69/736
摘要： 本发明涉及一种用于开角型青光眼或高眼压症的治疗的化合物他氟前列素的合成方法。所述合成方法以价廉易得的科里内酯为原料，经八步反应，以较高的总收率完成了他氟前列素的化学合成。本发明所述的他氟前列素的合成新方法，其制备方法简便，中间体稳定，环保经济，反应容易控制。
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