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公开(公告)号:CN111205222B
公开(公告)日:2024-02-06
申请号:CN201811391715.9
申请日:2018-11-21
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D213/81 , C07D213/79 , C07D213/803
摘要: 本发明提供了一种吡啶环化合物的制备方法,属于医药化工领域;本发明所述方法通过将3,5‑二羟基吡啶甲酸、浓硫酸和醇溶剂混合,酯化反应得到得3,5‑二羟基吡啶甲酸甲酯;再依次通过上保护基团、氨化,得到{[5‑(3‑氯苯基)‑3‑羟基吡啶‑2‑基]氨基}乙酸。该方法生产得到的产物纯度高,收率高,成本低,操作简单,工艺稳定的特点。
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公开(公告)号:CN114315773B
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN202011047042.2
申请日:2020-09-29
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D307/85
摘要: 本发明涉及一种哌嗪化合物及其制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法可以通过起始物料经过多步反应得到哌嗪化合物;该方法具有成本低,收率高,操作简单的特点,适合工业放大生产。
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公开(公告)号:CN112824381B
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN201911146743.9
申请日:2019-11-21
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07C381/00 , C07D211/02 , C07D211/74 , C07C221/00 , C07C225/06 , C07D211/56
摘要: 本发明涉及一种哌啶胺的制备方法,该方法以化合物02作为原料与三甲基卤化亚砜反应,制得化合物03,化合物03在催化剂作用下反应成环生成化合物04;化合物04在ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛的作用下反应生成化合物05,化合物05在酸的作用下脱保护基得到化合物06;该方法避免用手性柱拆分或拆分剂拆分,原料便宜易得,步骤短,且分离纯化简单,ee值高,收率高,纯度高,操作安全,利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN112759535B
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN201911059203.7
申请日:2019-11-01
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07C269/06 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07D211/56
摘要: 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法,属于药物化学领域。所述方法以D‑Boc‑焦谷氨酸乙酯为原料,经格式开环、金属手性还原、羟基磺酰化、成环得到目标化合物04。本发明的方法,避免用手性柱拆分或拆分剂拆分,反应温和,试剂易得,产品纯度高,收率高,操作安全,避免柱层析纯化,利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN111807954B
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN201910282666.3
申请日:2019-04-10
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07C63/72 , C07C51/09 , C07C49/792 , C07C45/46 , C07C45/63 , C07C51/29 , C07C69/78 , C07C67/08 , C07C67/343
摘要: 本发明涉及一种辛波莫德中间体的制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法包括,以环己基苯为起始物料,经过傅克酰化,溴化,氧化,酯化,三氟甲基化,水解等反应得到4‑环己基‑3‑三氟甲基苯甲酸;本发明提供的技术方案操作简便,易于实施,反应条件温和,收率高,纯度高,成本低,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN111848505B
公开(公告)日:2024-08-20
申请号:CN201910341763.5
申请日:2019-04-26
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D213/81 , C07D213/79
摘要: 本发明涉及一种伐度司他中间体的制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法通过以3‑甲氧基‑5‑(3‑氯苯基)‑2‑氰基吡啶为起始物料,经过水解反应,再经过缩合反应得到化合物所述中间体;所述中间体化合物可通过进一步反应得到vadadustat(伐度司他);该方法路线短,原料简单易得,成本较低,反应条件较温和,适用于工业放大生产。
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公开(公告)号:CN113307741B
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202010118851.1
申请日:2020-02-26
申请人: 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07C227/18 , C07C229/36
摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种屈昔多巴的制备方法。该方法以原料在特定pH的溶液中与弱碱反应,生成游离碱式屈昔多巴。本发明提供的屈昔多巴的制备方法,避免了杂质3,4‑二羟基苯甲醛的生成,且收率高,用该方法制备得到的屈昔多巴,其性能稳定,纯度高,氯离子含量小,粒径小;适合用于工业化生产高品质的屈昔多巴产品。
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公开(公告)号:CN112430235B
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN201910792050.0
申请日:2019-08-26
申请人: 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07D211/56 , C07C271/16 , C07C269/06
摘要: 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法,属于药物化学领域。所述方法以(5R)‑2‑甲基‑5‑氨基‑1‑苄基哌啶或其盐为原料,经过取代反应、拆分、脱Ts保护、脱苄基得到目标化合物(2S,5R)‑5‑((7H‑吡咯)氨基)‑2‑甲基哌啶(化合物09),化合物09经过酰胺化可以得到PF‑06651600。该制备方法原料而得,价格低廉,降低生产成本,反应条件温和,产品纯度高,收率高,操作安全,可用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN111217791B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN201911125411.2
申请日:2019-11-18
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D319/18
摘要: 本发明涉及依鲁司他中间体及其制备方法。本发明提供了一系列中间体化合物,其可以用于制备依鲁司他,还提供了这些中间体的制备方法,本发明的方法通过原料和过渡金属催化剂在一定条件下进行不对称氢化反应,然后经过一系列反应,能够制备得到依鲁司他。本发明的方法反应条件相对简单可控,易于工业化生产。
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