公开(公告)号：CN116284218A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310264615.4

申请日：2023-03-17

Applicant: 常州大学

Inventor： 徐华栋 ,  李贤伟 ,  沈美华 ,  李亮

IPC: C07K5/083 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/107 ,  C07K1/34 ,  C07K1/02 ,  C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种基于液相载体辅助合成棕榈酰三肽‑1的方法。先合成四种液相载体TAG‑A、TAG‑B，TAG‑C和TAG‑D，然后将其分别与Fmoc‑Lys(Boc)‑OH缩合得到化合物4A‑4D，脱保护后得到化合物5A‑5D；化合物5A‑5D再和Fmoc‑His(Trt)‑OH缩合得到化合物6A‑6D，脱保护得到化合物7A‑7D，化合物7A‑7D再和Fmoc保护的甘氨酸缩合得到化合物8A‑8D，脱保护得到化合物9A‑9D，化合物9A‑9D再和棕榈酸缩合得到全保护肽化合物10A‑10D；最后通过三氟乙酸裂解即可得到棕榈酰三肽‑1化合物。

公开(公告)号：CN116199698A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202310246203.8

申请日：2023-03-15

Applicant: 常州大学

Inventor： 徐华栋 ,  王小漫 ,  沈美华 ,  李亮

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种功能化D‑葡萄烯糖化合物及其制备方法，该功能化D‑葡萄烯糖化合物使用关键中间体4,6‑O‑丙酮叉‑D‑葡萄烯糖，采用不同的反应技术，在其3‑位的羟基上安装六种不同的官能团，得到相应的功能化的六种葡萄烯糖衍生物。这些新型烯糖在合成化学合药物化学领域具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN108383839B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201810407171.4

申请日：2018-05-02

Applicant: 常州大学

Inventor： 沈美华 ,  徐华栋 ,  刘太上 ,  任杰

IPC: C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了六种新型结构的1,5‑氮杂螺[2,4]庚烷类生物碱的结构及其用途。本发明是以乙烯基叠氮化合物为原料，通过分子内Alder烯反应制备获得1,5‑氮杂螺[2,4]庚烷类生物碱。用MTT法测定了1,5‑氮杂螺[2,4]庚烷类生物碱部分化合物对人宫颈癌细胞增殖的抑制作用，结果显示了1,5‑氮杂螺[2,4]庚烷类生物碱的潜在抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105622544B

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201610150055.X

申请日：2016-03-16

Applicant: 常州大学

Inventor： 徐华栋 ,  卢小龙 ,  沈美华 ,  刘雅婷 ,  王清霞

IPC: C07D279/12 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明公开了一种N‑磺酰基‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑噻嗪的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。利用磺酰基三氮唑、硫代环乙烷、金属铑催化剂和有机酸，阐述了一种快速高效、通用的N‑磺酰基‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑噻嗪类化合物的合成方法。该反应操作简便，只需一步反应就可以快速制备N‑磺酰基‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑噻嗪。该反应产品结构新颖，用其它方法不易制备。该反应原料磺酰基三氮唑和硫代环乙烷制备方便。

公开(公告)号：CN104710426B

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201410768949.6

申请日：2014-12-12

Applicant: 常州大学

Inventor： 徐华栋 ,  贾志宏 ,  徐科 ,  周皓 ,  沈美华

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了苯并吡咯里西啶生物碱及其制备方法和用途，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代、多官能化的合成9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱的一锅法合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环化重排，再进一步利用路易斯酸催化亲电环合，高效的得到高附加值的9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱。本发明为高效制备官能化9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱衍生物提供了第一条的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。本发明还证明了该类化合物具有潜在的生物活性。

公开(公告)号：CN104610127B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510037389.1

申请日：2015-01-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 沈美华 ,  潘灜鹏 ,  贾志宏 ,  徐华栋

IPC: C07D209/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种N‑烷基‑2‑芳基‑吲哚‑3‑醛的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。多取代官能团化的吲哚是一类重要的有机化合物，本发明使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾发生C‑H键插入反应而环合，得到N‑烷基‑2‑芳基‑吲哚‑3‑醛，即1,2,3‑三取代的吲哚结构，为高效制备多取代吲哚衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104177284B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410378298.X

申请日：2014-08-01

Applicant: 常州大学

Inventor： 徐华栋 ,  周浩 ,  徐科 ,  贾志宏 ,  沈美华

IPC: C07D209/52

Abstract: 本发明合成3?氮杂二环[3,1,0]己基?1?甲醛的方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代3?氮杂二环[3,1,0]己基?1?甲醛的高效合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环丙烷化高效的得到一种结构独特的氮杂环，即3?氮杂二环[3,1,0]己基?1?甲醛。本发明为高效制备官能化N?烯丙基?3?吲哚醛和3?氮杂二环[3,1,0]己烷衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN105153011A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510409695.3

申请日：2015-07-13

Applicant: 常州大学

Inventor： 沈美华 ,  徐科 ,  孙楚涵 ,  徐华栋

IPC: C07D209/40

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明公开了一种2-磺酰亚胺二氢吲哚的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。二氢吲哚及其相关衍生物的合成一直是化学制药和精细化工领域的重要研究方向。本发明以吲哚为底物，使用制备简便的2,3-二甲基咪唑-1-磺酰叠氮三氟甲磺酸盐作为吲哚胺化试剂，实现了非金属参与、条件温和、便捷通用的2-磺酰亚胺二氢吲哚类化合物的合成。

公开(公告)号：CN104610127A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510037389.1

申请日：2015-01-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 沈美华 ,  潘灜鹏 ,  贾志宏 ,  徐华栋

IPC: C07D209/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D209/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。多取代官能团化的吲哚是一类重要的有机化合物，本发明使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾发生C-H键插入反应而环合，得到N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛，即1,2,3-三取代的吲哚结构，为高效制备多取代吲哚衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN119039217A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411165286.9

申请日：2024-08-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 徐华栋 ,  李亚溪 ,  李亮 ,  王亚晶 ,  刘晓骞 ,  黄险峰 ,  沈美华

IPC: C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D277/66 ,  C07D211/70

Abstract: 本发明属于化学制药和精细化工制备技术领域，具体涉及一种N‑烷基吡啶基季铵盐取代的重氮乙酸酯及其制备方法与应用，吡啶基取代的重氮乙酸酯与烷基化试剂在溶剂中，发生N烷基化反应，获得季铵化的吡啶重氮化合物。该类重氮化合物能够顺利的进行过渡金属催化反应，如与烯烃环丙烷化反应、与炔烃的环丙烯化反应、与烯丙基/炔丙基硫醚的Kirmse‑Doyle重排反应等，得到相应的季铵化吡啶基化合物；这些产物可顺利地被还原为高价值的四氢吡啶衍生物。本发明拓宽了重氮化合物的化学空间，提高了吡啶基取代的重氮化合物的应用范围，实现了高价值四氢吡啶衍生物的便捷制备。