公开(公告)号：CN1349526A

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN00807009.1

申请日：2000-04-05

Applicant: 巴斯福股份公司

Inventor： D·鲍克 ,  H·马克 ,  W·希茨 ,  W·霍恩伯格 ,  G·贝克菲施 ,  J·戴尔泽

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及通式I的前药,其含义如说明书所示。描述了这样的药理学活性杂环脒的前药,在体内由它产生作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶,尤其是凝血酶的竞争性抑制剂的化合物,其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：CN1355810A

公开(公告)日：2002-06-26

申请号：CN00807958.7

申请日：2000-04-05

Applicant: 巴斯福股份公司

Inventor： D·鲍克 ,  H·马克 ,  W·希茨 ,  W·霍恩伯格 ,  G·柏克菲施 ,  J·戴尔泽

IPC: C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07K5/0222

Abstract: 本发明涉及药理学活性五元杂环脒的前体药物,在体内由它产生的作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶,尤其是凝血酶和激肽原酶如激肽释放酶的竞争性抑制剂的化合物,其制备方法及其作为药物的用途。本发明还涉及含这些化合物的前体药物作为活性成分的药物组合物,以及这些化合物作为凝血酶抑制剂、抗凝剂和抗炎剂的用途。